替米沙坦与奥美沙坦酯片的区别?

JIDIJI


奥美沙坦和替米沙坦同属血管紧张素II受体拮抗剂,也就是我们常说的沙坦类降压药,这类药物主要通过选择性阻断血管紧张素II与血管紧张素II1(AT1)型受体结合,从而松弛血管平滑肌,发挥扩张血管、降低血压的作用,同时还能抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留,保护血管内皮功能,阻止成纤维细胞增殖,不仅具有降压作用,还有明确的心血管和肾脏保护作用以及改善糖代谢的作用,在临床上可作为高血压合并冠心病、高血压合并糖尿病肾病、高血压合并左心室肥厚、高血压合并心功能不全、高血压合并房颤的首选降压药,不耐受普利类降压药而出现刺激性咳嗽的患者,也可以使用这类药物作为替代,长期服用可显著降低心血管不良事件的风险。

奥美沙坦和替米沙坦无论从适应症、不良反应、用药注意事项等方面都非常相似,当然也存在一些不同,为了方便大家合理用药,简单介绍一下:

  • 疗效:这是大家最关心的问题,奥美沙坦和替米沙坦都是通过选择性阻断血管紧张素II与血管紧张素II1(AT1)型受体结合而发挥降压作用,而奥美沙坦与AT1受体结合力更强,所以抑制力就更强,结合时间更长,在所有沙坦类药物中,奥美沙坦的降压疗效是最强的,具有高效、平稳的特点,无论是降压幅度还是降压达标率都表现出明显优势。此外,奥美沙坦还具有抗动脉粥样硬化作用,可降低斑块面积,抑制斑块进程,心血管获益明显。
  • 联合用药:与替米沙坦相比,奥美沙坦联合地平类降压药(如氨氯地平)或利尿剂(如氢氯噻嗪)血压达标率更高,有研究证实,奥美沙坦单药(1-2片)血压达标率可达59%,与氨氯地平两药联合,血压达标率可达75%,与氨氯地平、氢氯噻嗪三药联合,血压达标率可达93%。
  • 药品用法:食物会影响替米沙坦吸收,因此替米沙坦空腹服用疗效最佳,而食物不影响奥美沙坦吸收,因此奥美沙坦无论进食与否都可以服用。
  • 特殊人群用药:替米沙坦在体内99%经肝脏代谢,1%经肾脏排泄,因此轻、中度肝功能不全的患者,替米沙坦的每日用量不能超过40mg(1片),而奥美沙坦在体内50%-65%经肝脏代谢,35%-50%经肾脏排泄,因此老年患者、中、重度肝肾功能损害的患者服药时不需要调整剂量。
  • 不良反应:奥美沙坦和替米沙坦常见不良反应有腹泻、腹痛等胃肠道反应、流感样症状、肌痛、低血压、高钾血症等。据统计,奥美沙坦不良反应更少,患者耐受性更好,但奥美沙坦可引起类似口炎腹泻的严重肠道疾病,临床表现为严重腹泻伴体重降低,是唯一可引起这种不良反应的沙坦类药物,一旦出现上述症状,应立即停药,及时就医。
  • 药物间相互作用:替米沙坦需要经过P450肝药酶代谢,因此存在广泛的药物间相互作用,如可抑制地高辛代谢,使地高辛血药浓度升高,两种药物联合使用,需调整替米沙坦的用药剂量,监测地高辛的血药浓度,以免发生地高辛中毒,而奥美沙坦则不需要经过P450肝药酶代谢,药物间相互作用明显减少。
总之,与替米沙坦相比,奥美沙坦降压作用更强,血压达标率更高,联合用药是不错的选择,心血管获益更显著。奥美沙坦口服给药不受食物影响,肝肾功能不全患者服用时不需要剂量调整,药物间相互作用更少。在不良反应方面,奥美沙坦不良反应更少,耐受性更好,但应警惕其所引起的严重不良反应。

参考文献:

奥美沙坦酯片说明书

替米沙坦片说明书

刘玉洁,黎小妍,利亭婷.奥美沙坦酯引起慢性腹泻一例并文献分析[J].中国处方药,2014,12(11):28


南开孙药师


替米沙坦和奥美沙坦酯都属于沙坦类降压药(也称之为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)两者都是通过阻止血管紧张素Ⅱ(一种能够升高血压的物质)与AT1受体结合而降低血压。但两者也具有异质性,下面就谈一下二者的区别。


是否前体药

替米沙坦本身就具有药理活性。而奥美沙坦酯属于前体药,需要在体内水解为奥美沙坦后,才能阻止血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合,产生降压作用。


起效时间、调整剂量时间不同

奥美沙坦酯半衰期为13小时,一般3-5天就能达稳态血药浓度。一般用药2周后,可达最大降压效果。如果调整药物剂量,可在用药2周后进行。而替米沙坦半衰期大于20小时,使用4-8周后可发挥最大药效。即使偶尔漏服一次,对血压影响不大。如果调整药物剂量,可在用药4-8周后进行。


药效是否和药物剂量呈正相关

奥美沙坦酯的药代动力学呈线性关系,即药物剂量增大,药效也随之增大。而替米沙坦属于非线性药代动力学,剂量超过40mg,降压效果不再成比例增加。


适应证不同

奥美沙坦酯国内说明书只批准了用于高血压的治疗。而替米沙坦除了高血压外,还可用于降低心血管事件(冠状动脉疾病.外周动脉疾病、卒中等)的风险。


肝肾功能不全患者的剂量调整

替米沙坦对于肾功能不全者无需调整初始剂量,肝功能不全患者使用本药时应降低剂量(轻或中度肝功能受损的患者每日用药不应超过40mg)。而奥美沙坦酯对于中度至显著肾功能不全(肌酐清除率<40 mL/分钟)患者或者中度至显著肝功能不全患者无需调整剂量。


儿童用药

替米沙坦由于缺乏安全性和有效性的数据,不建议18岁以下儿童使用本品。而奥美沙坦酯在国外可以用于6-16岁高血压患者,6岁以下儿童使用未显示出有效性。1岁以下儿童不能使用。


综上所述,替米沙坦和奥美沙坦酯都是临床常用的降压药,但各具特点,临床医师应根据患者情况个体化选用。


分享到:


相關文章: