放縱3

抗生素的主要分類及各種抗菌藥物的功效特點介紹如下：

一、β-內酰胺類

（一）青黴素類

1、青黴素（PG）：不耐酸、不耐酶，主要用於A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等陽性菌感染疾病。苄星青黴素，可用於梅毒和慢性風溼性心臟病的治療。

2、耐酶青黴素（抗葡萄球菌青黴素）：主要適用於產青黴素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染，主要有苯唑西林、萘夫西林等。

3、廣譜青黴素：耐酸、可口服。 主要有氨苄西林、阿莫西林。

4、抗假單胞菌青黴素：常與氨基糖苷類用於銅綠假單胞菌感染的治療。哌拉西林用量較大，對B-內酰胺酶不穩定，常與競爭性B-內酰胺酸抑制劑（舒巴坦、他唑巴坦）結合，對MRSA無效。主要有哌拉西林、美洛西林等。

（二）頭孢菌素

一代頭孢：頭孢唑啉、頭孢硫脒

二代頭孢：頭孢呋辛、頭孢丙烯、頭孢克洛

三代頭孢：頭孢克肟、頭孢曲松、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢唑肟

四代頭孢：頭孢吡肟、頭孢匹羅

①G+：第一代>第二代、第四代>第三代

G-：第四代>第三代>第二代>第一代

腎毒性：第一代>第二代>第三代>第四代

β內酰胺酶穩定性：第四代>第三代>第二代>第一代

②抗銅綠假單孢菌：頭孢他定、頭孢哌酮、第四代頭孢

主要經腎排洩,但頭孢哌酮、頭孢曲松主要經膽汁排洩。禁用於對任何一種頭孢菌素有過敏史及有青黴素過敏性休克史的患者。頭孢哌酮可致低凝血酶原血癥。頭孢類藥亦可引起戒酒硫樣反應。

（三）其他非典型β-內酰胺類

1、頭黴素類：如頭孢西丁、頭孢米諾、頭孢美唑等，其抗菌作用與第二代頭孢菌素相仿，但對脆弱擬桿菌等厭氧菌抗菌作用較頭孢菌素類強。其治療產 ESBLs 的細菌所致感染的療效未經證實。

2、氧頭孢烯類：如拉氧頭孢，氧氟頭孢等，其抗菌作用與第三代頭孢菌素相仿，但對脆弱擬桿菌等厭氧菌有良好抗菌作用。

3、碳青黴烯類：如美羅培南、亞胺培南、厄他培南等，對各種革蘭陽性球菌、革蘭陰性桿菌（包括銅綠假單胞菌、不動桿菌屬）和多數厭氧菌具強大抗菌活性。對MRSA和嗜麥芽窄食單胞菌等抗菌作用差。厄他培南血半衰期較長，可一天一次給藥；對銅綠假單胞菌、不動桿菌屬等非發酵菌抗菌作用差。

4、氨曲南：對腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌等需氧革蘭陰性菌具有良好抗菌活性，其特點是腎毒性低、交叉過敏少。

5、β內酰胺酶抑制劑：克拉維酸、 舒巴坦、 他唑巴坦

二、大環內脂類

常見藥物有紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素、阿奇黴素。

特點：對G+菌（如鏈球菌）有強大的抗菌作用，對某些G-菌（流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌）、支原體、衣原體、軍團菌等有抗菌作用。 不易通過血腦屏障；主要經膽汁排洩，在膽汁中濃度較高。

不良反應：

① 胃腸道反應。

② 肝毒性：酯化紅黴素有一定的肝毒性，宜短期少量使用。

③ 紅黴素可致茶鹼、地高辛濃度異常升高而致中毒。

三、氨基糖苷類

常見藥物有鏈黴素、慶大黴素、阿米卡星、依替米星、異帕米星、妥布黴素等。

主要用於G-，對腸桿菌科和葡萄球菌屬細菌有良好抗菌作用，有些對銅綠假單胞菌有效。對厭氧菌無效、對鏈球菌不敏感。

耐藥性：通過質粒傳導產生鈍化酶而形成。

藥動學：不易通過血腦屏障、膽汁濃度甚低。

不良反應：

耳毒性：（內耳淋巴液藥物濃度增加）

腎毒性：經腎排洩（近曲小管損害）

N-肌肉傳導阻滯（鈣劑或能新斯的明可對抗此作用）

四、喹諾酮類

常見藥物有諾氟沙星、環丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星。

主要作用：廣譜，其中左氧氟沙星、莫西沙星對衣原體屬、支原體屬、軍團菌等或厭氧菌的作用強。

不良反應：

1．胃腸道反應　　　

2．中樞神經反應　　　　

3．光敏反應　　　　　

4．可能影響軟骨發育，故孕婦，哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用　　　

5．在鹼性尿易產生結晶（服藥後應多飲水）

6、肌腱炎、肌腱斷裂、 QT 間期延長、血糖波動。

五、糖肽類

如萬古黴素、替考拉寧

用於耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）和耐氨苄西林腸球菌所致的感染

萬古黴素口服可作為治療難辨梭菌引起的偽膜性腸炎。

萬古黴素→ 對中樞感染有效；替考拉寧→ 對中樞感染無效

本類藥物為時間依賴性殺菌劑，但其 PK/PD 評價參數為 AUC/MIC。

萬古黴素不良反應：

1.耳毒性。

2.腎毒性 :損傷腎小管，嚴重可致腎衰。

3.過敏反應 :偶有斑塊樣皮疹和過敏性休克。

4.快速靜注萬古黴素可引起“紅人綜合徵”。

六、四環素類

如四環素、多西環素、米諾環素。

為廣譜抑菌藥物，主要應用於立克次體，衣原體，支原體、迴歸熱螺旋體及布氏桿菌病，以及敏感菌所致的呼吸道，膽道，尿路及皮膚軟組織等部位的感染。

米諾環素可作為治療多重耐藥鮑曼不動桿菌感染的聯合用藥之一。也可用於炎症反應顯著的痤瘡治療。

不良反應：影響牙齒和骨發育，菌群失調，消化道反應，肝腎損害等。

七、硝基咪唑類

如甲硝唑、替硝唑、奧硝唑。

甲硝唑，抗厭氧菌、抗滴蟲、抗阿米巴原蟲作用。值得注意的是甲硝唑為濃度依賴性抗菌藥物，但因劑量與不良反應的發生率相關，不可一次劑量過大，故仍需Q12h或者Q8h給藥。

替硝唑對脆弱擬桿菌及梭桿菌屬作用強於甲硝唑，但對梭狀芽孢桿菌屬作用弱；替硝唑對血腦屏障的穿透性較甲硝唑還要高，這與替硝唑的脂溶性較高有關。

奧硝唑的致畸作用低於甲硝唑與替硝唑，雖然藥品說明書註明奧硝唑對乙醛脫氫酶無抑制作用，但仍有奧硝唑致雙硫侖反應的報導。

本類藥物可能引起粒細胞減少及周圍神經炎等，神經系統基礎疾患及血液病患者慎用。

八、抗結核分枝桿菌藥

一線抗TB藥：異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、鏈黴素。

二線抗TB藥：卡那黴素、對氨基水楊酸、氨硫脲、捲曲黴素、左氧氟沙星、利奈唑胺。

注意異煙肼、利福平、吡嗪酰胺的肝損不良反應 。

異煙肼引起周圍神經炎 。

乙胺丁醇的主要不良反為球后視神經炎 。

吡嗪酰胺服藥期間應避免日光曝曬，因可引起光敏反應。

九、抗真菌藥

三唑類：氟康唑（大扶康）、伏立康唑（威凡）、伊曲康唑（斯皮仁諾、易啟康）、泊沙康唑。廣譜抗真菌；注意藥物相互作用。

多烯類：兩性黴素B （侵襲性真菌感染，毒性大特別腎損）、制黴素（皮膚黏膜或腸道念珠菌病） 。

咪唑類(外用)：益康唑、聯苯苄唑、酮康唑、克黴唑 。

卡泊芬淨：對其他藥物治療無效或不能耐受的侵襲性麴黴菌病，對白念珠菌等具高度抗真菌活性，但對近平滑念珠菌作用相對較弱。新型隱球菌對卡泊芬淨天然耐藥。

其他：如 氟胞嘧啶（單獨應用易耐藥）、特比萘芬（皮膚癬菌）、阿莫羅芬（皮膚癬菌）、灰黃黴素（皮膚癬菌）。

十、其他類

1、氯黴素：廣譜，臨床主要用於細菌性腦膜炎、傷寒、副傷寒。

2、克林黴素：主要應用於G+菌感染、厭氧菌引起的腹腔和婦科感染，目前肺炎鏈球菌等細菌對其耐藥性高。本品是金葡菌骨髓炎的首選藥。

3、複方新諾明：廣譜，應用於尿路感染，肺部感染，傷寒等。

4、夫西地酸：應用於G+菌感染，主要用於皮膚科感染。

5、磷黴素：作用於細菌細胞壁，抗菌譜廣，主要經腎排出，主要用於尿路感染的治療。

6、多粘菌素：腎毒性明顯，用於多耐藥不動桿菌、銅綠假單胞引起感染。

7、利奈唑胺：可用於耐甲氧西林金葡萄球菌（MSRA）、耐萬古黴素腸球菌、結核桿菌。

8、替加環素：對碳青黴烯類耐藥腸桿菌科細菌和不動桿菌具有良好抗菌活性。對於多數厭氧菌有較好作用，對銅綠假單胞菌天然耐藥。

9、達託黴素：對革蘭氏陽性菌包括MASA有良好抗菌活性，對革蘭氏陰性菌無抗菌活性。使用期間注意檢測磷酸激酶水平，並考慮暫停他汀類藥物。

逸仙藥師

目前頭孢類抗生素已發展到第五代。從第一代到第五代，其對革蘭陽性菌作用相逐漸減弱，對陰性菌作用逐漸增強（四代和五代頭孢基本是廣譜抗菌，對陰性和陽性菌作用都很強)。下面我就簡單介紹一下每一代頭孢的特點。

代表藥物：頭孢唑林、頭孢拉定

二代頭孢抗革蘭氏陽性菌與一代相比近似或者略強，對革蘭氏陰性菌作用比一代頭孢增強，而且有了一定的耐酶能力，抗菌譜也相對增大，其腎毒性比第一代頭孢小。

代表藥物：頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢克洛等。

三代頭孢 對於革蘭氏陰性菌作用明顯增強，對陽性菌如葡萄球菌作用沒有一代頭孢強。對β內酰胺酶有較強的穩定性，所以可以針對產酶的陰性桿菌。尤其是不動桿菌、綠膿桿菌等引起的肺部、泌尿道、腹腔感染，使用三代頭孢能有較好的的療效。三代頭孢腎毒性相比於第一二代頭孢很小。

代表藥物：頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢噻肟等。

四代頭孢 其特點是廣譜、高效，對革蘭陽性菌和陰性菌都有較強作用，對β內酰胺酶也很穩定，所以適用於病原菌不明的重症感染以及耐藥菌感染，腎毒性很小。

代表藥物：頭孢匹羅、頭孢吡肟

五代頭孢 近年來研發的新一代頭孢類抗生素，其主要特點是廣譜抗菌，對革蘭氏陽性菌作用比前四代都強，而且能夠治療MRSA起的皮膚、軟組織感染、肺部感染。其腎毒性也很小。

代表藥物：頭孢洛林、頭孢託羅 。

無名藥師

抗生素的作用原理

抗生素的作用原理主要有3各方面。

1.破壞細菌的防禦

2.干擾細菌正常的生命活動

3.阻止細菌的繁殖

抗生素大都通過上述三種方式來干擾細菌的生存或者繁殖，達到“抗生”的目的。

根據作用原理來分類

1.破壞細菌的防禦能力

通常是針對細菌的細胞膜和細胞壁

• 抑制細胞壁（黏肽）的合成

見上圖，通俗點來說，就是干擾細胞壁合成的步驟，導致細菌細胞壁合成失敗。

• 增加細胞膜通透性

細胞膜對細菌有很好的保護作用。某些抗生素作用在細菌的細胞膜上，導致細菌細胞膜的功能異常（通透性增加），導致了細菌細胞脹破，從而破壞細胞。

2.瓦解細菌的繁殖能力

一般是針對細菌的繁殖、功能性蛋白的合成，主要包括以下幾種情況：

• 抑制核酸合成
• 抑制（核酸原料）葉酸的合成

• 抑制相關的RNA酶、DNA酶
• 喹諾酮類：抑制DNA迴旋酶→複製受阻 → DNA合成↓
• 利福平：抑制依賴DNA的RNA多聚酶→轉錄受阻→mRNA↓

以上作用都是可以抑制細菌繁殖的，細菌無法增生繁殖，就可以被人體的免疫細胞殺死，從而消除疾病。

3、瓦解細菌的戰鬥力

• 抑制細菌的蛋白質合成

例如氨基糖苷類：蛋白質合成全過程抑制藥

蛋白質是所有生命體發揮正常生理功能的重要原料。一旦蛋白質合成受到抑制，那麼，細菌的各種正常功能就會發生障礙。缺胳膊少腿的殘兵敗將，當然也就失去了威脅我們健康的能力。

切勿濫用抗生素

細菌的生理結構大都比較簡單，基因序列比較短，非常容易發生變異，產生耐藥性。因此合理使用抗生素，至關重要。一旦超級細菌氾濫，對人類絕對是一個災難。

執業藥師yang

抗感染藥物分為抗細菌、抗真菌、抗病毒、抗結核和抗寄生蟲藥物。抗細菌藥物即抗生素，按化學結構不同分為青黴素類、頭孢菌素類、氨基糖苷類、大環內酯類、四環素類、奎諾酮類、磺胺類等。

青黴素類：適用於呼吸道、皮膚軟組織、泌尿生殖道感染等。其優點為殺菌作用強，毒副作用少，孕婦及兒童使用較安全，不影響肝功能。主要不良反應為過敏性皮炎、血清病、皮疹、接觸性皮炎等過敏反應。嚴重腎功能損害者慎用。

頭孢菌素類：優點為抗菌譜廣、抗菌作用強、毒性低、過敏反應較青黴素少。但價格較昂貴。可能發生青黴素交叉過敏反應，有青黴素過敏史者慎用。應用第三、四代頭孢菌素易發生菌群失調，引起二重感染。

氨基糖苷類：適用於下呼吸道、泌尿道、腸道感染等，對革蘭陰性桿菌有良好的殺滅作用。主要不良反應有過敏反應、耳毒性、腎毒性和神經毒性。對本類藥物過敏者禁用，腎功能不全、老年人、孕婦慎用。

大環內酯類：適用於呼吸道、皮膚軟組織感染，特別適用於支原體、衣原體、軍團菌、幽門螺旋菌感染。對青黴毒過敏者可選用此類抗生素。主要不良反應有胃腸道反應及肝功能異常。

林可黴素類：適用於厭氧菌所致的各種感染和呼吸道感染。不良反應有腹瀉或偽膜性腸炎等。

奎諾酮類：抗菌譜廣、抗菌作用強。諾氟沙星主要用於腸道與尿路感染；依諾沙星和培福沙星可治療全身感染，包括呼吸道、皮膚軟組織、胃腸道、膽道、婦科感染等。主要不良反應有頭痛、頭暈、嘔吐、腹瀉、皮疹等。兒童、孕婦、哺乳期婦女、腎功能不全者慎用。

目前，抗生素的使用存在以下誤區：

①將抗生素等同於消炎藥或感冒藥。抗生素適用於細菌引起的炎症，而對無菌性炎症如接觸性皮炎、過敏性哮喘等無效。同樣，抗生素也不宜用於治療病毒性感冒。如果濫用，會殺死體內正常有益細菌，引起菌群失調，導致其他疾病。

②迷信新藥、好藥、貴藥。每種抗生素的優勢、劣勢不同，要因病、因人選擇。有的老藥藥效較穩定，價格便宜，由於不經常使用，療效反而好。另外，應用抗生素治療感染時，體內正常菌群會被殺滅或抑制。抗生素影響範圍取決於抗菌譜的廣或窄，抗菌譜越廣，受影響的細菌越多，受殺滅或抑制的正常菌群越多。因此，治療感染性疾病應根據病原菌有針對性地選用窄譜抗生素，以避免或減少對正常菌群的影響。

③使用某種抗生素一兩天後未明顯好轉，就換用其他抗生素，或加用其他抗生素。治療時間長短取決於感染的嚴重程度、臨床反應和細菌種類。

④同時使用幾種抗生素。抗生素聯用是為了提高療效，降低毒性，延緩或減少耐藥性的產生。不合理聯合用藥不僅不增加療效，反而可能降低療效，增加不良反應或細菌耐藥性。因此，聯合用藥應予以嚴格控制。

關鍵字: 幾類 健康 中山大學