丁香健身
在高血壓患者常見的降壓藥中，鈣離子通道拮抗劑地平類藥物是最常用的一大類藥物之一，而在這類藥物中，作為長效的第三代藥物的氨氯地平，降壓效果明確，作用時間長，已經成為了高血壓患者應用率最高的降壓藥之一。有的朋友問，氨氯地平號稱是長效藥物，為什麼服用了之後，血壓仍然不能控制在一天之內平穩達標呢？這裡面的原因有很多，今天就來和大家探討一下這方面的問題。
在談這個問題之前，我們先來簡單介紹下氨氯地平這個藥物，氨氯地平是地平類降壓藥中的重要藥物之一，它的作用機理主要是通過抑制鈣離子在細胞膜上的轉運，從而達到鬆弛血管平滑肌，從而達到舒張血管，降低血壓的作用。氨氯地平除了具有降低血壓的作用以外，還有改善心肌供血，緩解心絞痛的作用，同時長期服用氨氯地平控制血壓，還有減緩動脈硬化，保護心臟，減少心肌重構的作用，因此對於高血壓合併冠心病，高血壓合併動脈粥樣硬化等情況的患者，氨氯地平都可以作為首選的降壓藥物來選用，另外，氨氯地平對於血糖代謝也沒有不良影響，因此對於糖尿病患者合併高血壓的情況，除了沙坦類和普利類藥物降壓藥以外，氨氯地平也是可以選擇的或聯合應用的降壓藥物。
氨氯地平的主要特點和優點在於它的長效性，這個藥物在體內存留時間長，藥物半衰期（藥物在血液中濃度降低一半的時間）長達35~50小時，因此，每天服用一次藥物，就可能在24小時內起到控制血壓的作用，而且該藥物不受進食的影響，因此，每天選擇固定時間服藥即可，而不必考慮飯前飯後的問題。
從藥代動力學上來說，氨氯地平每天服用1次，是可以在24小時內平穩控制血壓的藥物，它不但作用時間長，而且研究還發現，氨氯地平藥物作用的谷峰比高達67%，這麼說大家可能有點懵，這個比值就是說，氨氯地平在作用最弱時的降壓效果與作用最強時的作用效果比值，可以達到67%，這個比值已經超過了美國FDA推薦的超過谷峰值超過50%的標準，因此，從作用機理上來說，氨氯地平是可以在24小時內達到平穩控制血壓效果的，之所以有的朋友吃了氨氯地平，並沒有能夠在24小時內控制血壓平穩，可以考慮以下兩個方面的原因——
1. 所有的長效降壓藥都有一個特點，作用長效，但要達到最佳降壓效果，往往都需要服用一段時間才能達到最佳效果，就拿氨氯地平來說，這個藥物通常要服用7~8天才會達到穩態的血藥濃度，才能夠發揮最好的降壓效果，如果在服用藥物初期，服藥後不能達到平穩控制血壓的作用，不妨先不要著急，繼續服用一段時間看看，可能在服用2周以後，藥效逐漸發揮，就能夠達到平穩控制血壓的作用了。
2. 還有一種情況值得考慮的是，高血壓比較嚴重，通過一種藥物已經無法有效的控制血壓了，需要聯合用藥來更好的控制血壓，此時單單服用氨氯地平，可能會出現在某些時間段血壓正常，而某些時間段血壓超標的情況，這樣的情況下，應該考慮加服另外一種降壓藥，來協同控制血壓，往往這樣會有更好的血壓控制效果，對於氨氯地平來說，沙坦類藥物、普利類藥物，β受體阻滯劑類藥物，都是很好的聯合用藥，可以根據情況選擇使用。
還有一點需要說明的是，高血壓患者的血壓情況各不相同，服用降壓藥後的效果，降壓情況也各種各樣，氨氯地平雖然是很好的長效降壓藥物，但也並不是所有的高血壓患者服用後，就一定能夠保證其能夠在24小時內平穩控制，這種長效是相對的，而不是絕對的，發現服用氨氯地平後，在24小時內血壓仍然不能夠有效達標的情況，說明您對自己的血壓情況瞭解的很好，此種情況下，應該結合自身情況，進一步選擇合理的解決方案來加強血壓的控制。
李藥師談健康
絡活喜即苯磺酸氨氯地平片，屬於鈣離子拮抗劑類降壓藥，其降壓機制為通過抑制鈣離子跨膜轉運至血管平滑肌和心肌細胞內，從而直接鬆弛血管平滑肌，擴張外周小動脈，達到降低血壓的目的。此外，絡活喜還能擴張冠狀動脈，解除冠狀動脈痙攣，降低總外周血管阻力和心臟後負荷，減少心臟耗能和耗氧量，從而緩解心絞痛，在臨床上主要用於治療原發性高血壓和冠心病心絞痛。
絡活喜的平均血漿半衰期可長達35-50小時，對於大多數高血壓患者，其降壓作用可持續24小時，但是對有些高血壓患者來說，可能其降壓作用無法實現24小時有效覆蓋，這是因為：
- 重度或難治性高血壓：絡活喜對輕、中度高血壓的降壓療效確切，其降壓作用通常可維持24小時，但是對於重度或難治性高血壓，單用絡活喜一種降壓藥很難控制24小時血壓，這時需要聯合使用2-3種與絡活喜不同降壓機制的降壓藥，才能實現24小時血壓控制，提高血壓達標率。
- 起效慢：絡活喜不僅半衰期長，而且與鈣離子通道受體結合/解離的速度非常慢，通常需要連續服用7-8天才能達到穩態血藥濃度，1-2周後才能觀察到降壓效果，因此，給人一種假象，絡活喜的降壓作用不能穩定24小時，其實其降壓作用長久，甚至可能超過24小時，即使漏服1-2次，對降壓效果也無明顯影響。
- 繼發性高血壓：絡活喜主要用於治療原發性高血壓，而對於急、慢腎臟疾病、庫欣綜合徵、原發性醛固酮增多症、嗜鉻細胞瘤、阻塞性睡眠呼吸暫停低通氣綜合徵、主動脈縮窄等所致的繼發性高血壓則療效欠佳，降壓作用也不能維持24小時，對於繼發性高血壓，應針對病因進行治療，才能有效控制血壓升高。
總之，絡活喜是臨床上常用的一線降壓藥物，其終末半衰期長（35-50小時），對大多數高血壓患者，其降壓作用可持續24小時，但對於重度或難治性高血壓、繼發性高血壓患者，其降壓作用可能無法穩定24小時，此外，絡活喜起效緩慢，很容易給人一種假象，其降壓作用不能持續24小時，實際上其降壓作用長久，甚至持續時間可超過24小時。
參考文獻：
苯磺酸氨氯地平片說明書
高血壓合理用藥指南（第二版）
南開孫藥師
絡活喜就是苯磺酸氨氯地平片的商品名，屬於地平類降壓藥，藥理學名稱叫二氫吡啶類鈣離子拮抗劑。在眾多降壓藥物中，地平類降壓藥是效果明顯安全性較好的藥物之一。
鈣拮抗劑能阻滯心肌和血管平滑肌細胞上的L型鈣通道，阻止鈣離子進入細胞內，從而舒張血管平滑肌，擴張外周小動脈，減低外周阻力，使血壓下降，延遲和減輕心室肥厚。此外，鈣拮抗劑還能通過降低心臟後負荷，增加冠狀動脈血流量，來改善心肌缺血，緩解心絞痛。臨床上，氨氯地平主要用於高血壓，穩定型心絞痛和變異型心絞痛。作為一個長效降壓藥，為何有人覺得氨氯地平降壓效果不能穩定維持24小時呢？
1.苯磺酸氨氯地平片是長效降壓藥，但起效需要時間
苯磺酸氨氯地平片是氨氯地平與苯磺酸結合形成鹽類而製成的普通片劑，在血液中主要以離子形態存在，由於離子態氨氯地平不易接近鈣通道，且在肝臟的生物降解慢，因此導致作用時間較長，而且起效較慢，這也是很多人覺得氨氯地平為何不能穩定24小時的原因之一。
長效降壓藥是能維持降壓療效在24小時以上，一天只需服用1次的降壓藥。高血壓患者口服氨氯地平治療劑量後，6～12小時血藥濃度達到高峰，生物半衰期為35～50小時，連續給藥 7～8 天后，才能達到穩態血藥濃度。
一般來講，氨氯地平雖然在服藥當天就有降壓作用，但是達到穩定的降壓作用時間也較長，一般需4～7天，最大降壓作用常在一個月以後才出現。所以，患者服用氨氯地平後不要著急，起效慢一些，但是並不代表沒有效果。
2.降壓效果有個體差異
此外，雖然氨氯地平是很好的長效降壓藥，但是由於高血壓患者機體的差異以及血壓情況各異，並不是說所有的高血壓患者服用氨氯地平後，就一定能夠保證其能夠在24小時內平穩控制血壓，因為這種長效降壓只是相對的。
這也是為什麼很多高血壓患者朋友需要聯合使用降壓藥2種甚至3種才能控制血壓的原因，雖然高血壓是常見病，並不代表高血壓就容易治療，個人發病原因各異，個人血壓控制難易程度也不同，需要具體情況具體對待。對於氨氯地平的治療效果，同樣也存在個體化差異問題。
總之，給人一種錯覺，氨氯地平片的降壓作用不能穩定持續24小時，其實苯磺酸氨氯地平片的降壓作用很長，服藥後48到72小時內，血液中的藥物還能維持一定的濃度，即使偶爾連續兩天漏服，一般來說血壓還可被控制在一定範圍內，只要再按原週期繼續服用就可以了，不必增加藥量或者補服。如果較長時間還是有血壓不平穩情況，就需要去專科醫生那裡複診，調整降壓藥用藥方案了。
