络活喜降压药为何不能稳定24小时?

丁香健身


在高血压患者常见的降压药中,钙离子通道拮抗剂地平类药物是最常用的一大类药物之一,而在这类药物中,作为长效的第三代药物的氨氯地平,降压效果明确,作用时间长,已经成为了高血压患者应用率最高的降压药之一。有的朋友问,氨氯地平号称是长效药物,为什么服用了之后,血压仍然不能控制在一天之内平稳达标呢?这里面的原因有很多,今天就来和大家探讨一下这方面的问题。

在谈这个问题之前,我们先来简单介绍下氨氯地平这个药物,氨氯地平是地平类降压药中的重要药物之一,它的作用机理主要是通过抑制钙离子在细胞膜上的转运,从而达到松弛血管平滑肌,从而达到舒张血管,降低血压的作用。氨氯地平除了具有降低血压的作用以外,还有改善心肌供血,缓解心绞痛的作用,同时长期服用氨氯地平控制血压,还有减缓动脉硬化,保护心脏,减少心肌重构的作用,因此对于高血压合并冠心病,高血压合并动脉粥样硬化等情况的患者,氨氯地平都可以作为首选的降压药物来选用,另外,氨氯地平对于血糖代谢也没有不良影响,因此对于糖尿病患者合并高血压的情况,除了沙坦类和普利类药物降压药以外,氨氯地平也是可以选择的或联合应用的降压药物。

氨氯地平的主要特点和优点在于它的长效性,这个药物在体内存留时间长,药物半衰期(药物在血液中浓度降低一半的时间)长达35~50小时,因此,每天服用一次药物,就可能在24小时内起到控制血压的作用,而且该药物不受进食的影响,因此,每天选择固定时间服药即可,而不必考虑饭前饭后的问题。

从药代动力学上来说,氨氯地平每天服用1次,是可以在24小时内平稳控制血压的药物,它不但作用时间长,而且研究还发现,氨氯地平药物作用的谷峰比高达67%,这么说大家可能有点懵,这个比值就是说,氨氯地平在作用最弱时的降压效果与作用最强时的作用效果比值,可以达到67%,这个比值已经超过了美国FDA推荐的超过谷峰值超过50%的标准,因此,从作用机理上来说,氨氯地平是可以在24小时内达到平稳控制血压效果的,之所以有的朋友吃了氨氯地平,并没有能够在24小时内控制血压平稳,可以考虑以下两个方面的原因——

1. 所有的长效降压药都有一个特点,作用长效,但要达到最佳降压效果,往往都需要服用一段时间才能达到最佳效果,就拿氨氯地平来说,这个药物通常要服用7~8天才会达到稳态的血药浓度,才能够发挥最好的降压效果,如果在服用药物初期,服药后不能达到平稳控制血压的作用,不妨先不要着急,继续服用一段时间看看,可能在服用2周以后,药效逐渐发挥,就能够达到平稳控制血压的作用了。

2. 还有一种情况值得考虑的是,高血压比较严重,通过一种药物已经无法有效的控制血压了,需要联合用药来更好的控制血压,此时单单服用氨氯地平,可能会出现在某些时间段血压正常,而某些时间段血压超标的情况,这样的情况下,应该考虑加服另外一种降压药,来协同控制血压,往往这样会有更好的血压控制效果,对于氨氯地平来说,沙坦类药物、普利类药物,β受体阻滞剂类药物,都是很好的联合用药,可以根据情况选择使用。

还有一点需要说明的是,高血压患者的血压情况各不相同,服用降压药后的效果,降压情况也各种各样,氨氯地平虽然是很好的长效降压药物,但也并不是所有的高血压患者服用后,就一定能够保证其能够在24小时内平稳控制,这种长效是相对的,而不是绝对的,发现服用氨氯地平后,在24小时内血压仍然不能够有效达标的情况,说明您对自己的血压情况了解的很好,此种情况下,应该结合自身情况,进一步选择合理的解决方案来加强血压的控制。


李药师谈健康


络活喜即苯磺酸氨氯地平片,属于钙离子拮抗剂类降压药,其降压机制为通过抑制钙离子跨膜转运至血管平滑肌和心肌细胞内,从而直接松弛血管平滑肌,扩张外周小动脉,达到降低血压的目的。此外,络活喜还能扩张冠状动脉,解除冠状动脉痉挛,降低总外周血管阻力和心脏后负荷,减少心脏耗能和耗氧量,从而缓解心绞痛,在临床上主要用于治疗原发性高血压和冠心病心绞痛。


络活喜的平均血浆半衰期可长达35-50小时,对于大多数高血压患者,其降压作用可持续24小时,但是对有些高血压患者来说,可能其降压作用无法实现24小时有效覆盖,这是因为:

  • 重度或难治性高血压:络活喜对轻、中度高血压的降压疗效确切,其降压作用通常可维持24小时,但是对于重度或难治性高血压,单用络活喜一种降压药很难控制24小时血压,这时需要联合使用2-3种与络活喜不同降压机制的降压药,才能实现24小时血压控制,提高血压达标率。
  • 起效慢:络活喜不仅半衰期长,而且与钙离子通道受体结合/解离的速度非常慢,通常需要连续服用7-8天才能达到稳态血药浓度,1-2周后才能观察到降压效果,因此,给人一种假象,络活喜的降压作用不能稳定24小时,其实其降压作用长久,甚至可能超过24小时,即使漏服1-2次,对降压效果也无明显影响。
  • 继发性高血压:络活喜主要用于治疗原发性高血压,而对于急、慢肾脏疾病、库欣综合征、原发性醛固酮增多症、嗜铬细胞瘤、阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征、主动脉缩窄等所致的继发性高血压则疗效欠佳,降压作用也不能维持24小时,对于继发性高血压,应针对病因进行治疗,才能有效控制血压升高。

总之,络活喜是临床上常用的一线降压药物,其终末半衰期长(35-50小时),对大多数高血压患者,其降压作用可持续24小时,但对于重度或难治性高血压、继发性高血压患者,其降压作用可能无法稳定24小时,此外,络活喜起效缓慢,很容易给人一种假象,其降压作用不能持续24小时,实际上其降压作用长久,甚至持续时间可超过24小时。

参考文献:

苯磺酸氨氯地平片说明书

高血压合理用药指南(第二版)


南开孙药师


络活喜就是苯磺酸氨氯地平片的商品名,属于地平类降压药,药理学名称叫二氢吡啶类钙离子拮抗剂。在众多降压药物中,地平类降压药是效果明显安全性较好的药物之一。

钙拮抗剂能阻滞心肌和血管平滑肌细胞上的L型钙通道,阻止钙离子进入细胞内,从而舒张血管平滑肌,扩张外周小动脉,减低外周阻力,使血压下降,延迟和减轻心室肥厚。此外,钙拮抗剂还能通过降低心脏后负荷,增加冠状动脉血流量,来改善心肌缺血,缓解心绞痛。临床上,氨氯地平主要用于高血压,稳定型心绞痛和变异型心绞痛。作为一个长效降压药,为何有人觉得氨氯地平降压效果不能稳定维持24小时呢?

1.苯磺酸氨氯地平片是长效降压药,但起效需要时间

苯磺酸氨氯地平片是氨氯地平与苯磺酸结合形成盐类而制成的普通片剂,在血液中主要以离子形态存在,由于离子态氨氯地平不易接近钙通道,且在肝脏的生物降解慢,因此导致作用时间较长,而且起效较慢,这也是很多人觉得氨氯地平为何不能稳定24小时的原因之一。

长效降压药是能维持降压疗效在24小时以上,一天只需服用1次的降压药。高血压患者口服氨氯地平治疗剂量后,6~12小时血药浓度达到高峰,生物半衰期为35~50小时,连续给药 7~8 天后,才能达到稳态血药浓度。

一般来讲,氨氯地平虽然在服药当天就有降压作用,但是达到稳定的降压作用时间也较长,一般需4~7天,最大降压作用常在一个月以后才出现。所以,患者服用氨氯地平后不要着急,起效慢一些,但是并不代表没有效果。

2.降压效果有个体差异

此外,虽然氨氯地平是很好的长效降压药,但是由于高血压患者机体的差异以及血压情况各异,并不是说所有的高血压患者服用氨氯地平后,就一定能够保证其能够在24小时内平稳控制血压,因为这种长效降压只是相对的。

这也是为什么很多高血压患者朋友需要联合使用降压药2种甚至3种才能控制血压的原因,虽然高血压是常见病,并不代表高血压就容易治疗,个人发病原因各异,个人血压控制难易程度也不同,需要具体情况具体对待。对于氨氯地平的治疗效果,同样也存在个体化差异问题。


总之,给人一种错觉,氨氯地平片的降压作用不能稳定持续24小时,其实苯磺酸氨氯地平片的降压作用很长,服药后48到72小时内,血液中的药物还能维持一定的浓度,即使偶尔连续两天漏服,一般来说血压还可被控制在一定范围内,只要再按原周期继续服用就可以了,不必增加药量或者补服。如果较长时间还是有血压不平稳情况,就需要去专科医生那里复诊,调整降压药用药方案了。


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