據報道，約2~4%的非小細胞肺腺癌和

AXL是屬於TAM家族的酪氨酸激酶受體。近來的研究顯示，激活的AXL會幫助癌細胞發展出對藥物的耐藥性，而在細胞中抑制AXL活性，則能恢復細胞對藥物的敏感性。

新型小分子抑制劑BPI-9016M由貝達藥業有限公司自主研發，同時靶向c-Met和AXL靶點。在肺腺癌患者來源的異種移植(PDX)模型中，特別是在c-MET高表達的腫瘤中，有很好的治療效果。

代號：BPI-9016M

靶點：c-Met、AXL

廠家：貝達藥業

美國首次獲批：尚未獲批

中國首次獲批：尚未獲批

2020年1月，血液學與腫瘤學雜誌（Journal of Hematology & Oncology）公佈了一項研究的最新臨床數據，該研究旨在評估晚期非小細胞肺癌(NSCLC)中國患者接受BPI-9016M治療的最大耐受劑量(MTD)、安全性和抗腫瘤活性。

臨床數據

研究共入組20名難治性晚期肺癌患者，分成6組，接受新藥劑量爬坡治療，新藥劑量從100mg、200mg、300mg、450mg、600mg遞增到800mg。其中100mg組4名患者、200mg組3名患者、300mg組3名患者、450mg組4名患者、600mg組3名患者、800mg組3名患者。

入組患者的人群特徵為：中位年齡53.1歲；男性患者9例，女性患者11例；ECOG評分為0（5例）或1（15例）；腺癌患者19例，鱗癌患者1例；全部患者均為Ⅳ期；基線腦轉移患者9例，無腦轉移患者11例；轉移部位數量為1（1例）或2（2例）或3（9例）或4（1例）或5（5例）或6（2例）；10例患者接受過手術治療，10例患者未接受過手術；6例患者接受過放療，14例患者未接受過放療；所有患者均接受過化療和靶向治療。

接受BPI-9016M治療的非小細胞肺癌患者人群特徵

本次試驗主要觀察終點為藥物的安全性，次要觀察終點為客觀反應率（ORR）和疾病控制率（DCR）。

共有19名患者可評估，試驗結果表明，53%的患者腫瘤有所縮小。10名患者腫瘤保持穩定，接受800mg治療的患者中有1名患者腫瘤縮小超過30%。

接受BPI-9016M治療的非小細胞肺癌患者腫瘤縮小情況

所有患者的ORR為5.3%，PR為5.3%，DCR為57.9%。

接受BPI-9016M治療的非小細胞肺癌患者臨床數據

不良反應

所有患者最常見的1級不良反應有：ALT升高（8例）、味覺障礙（8例）、便秘（6例）、總膽紅素升高（5例）、血膽紅素升高（5例）、高血壓（5例）、谷氨酰轉肽酶升高（4例）、AST升高（4例）、間接膽紅素升高（3例）、肌酸磷酸激酶升高（3例）、蹠掌紅斑感覺異常綜合徵（3例）、丘疹病（2例）。

所有患者最常見的3級及以上不良反應有：高血壓（3例）。

接受BPI-9016M治療的非小細胞肺癌患者不良反應

小結

綜上，口服BPI-9016M具有良好的安全性與耐受性。未達到最大耐受劑量，劑量為800mg/d時未觀察到劑量限制毒性。

研究人員觀察到BPI-9016M中度的抗腫瘤活性，且該研究針對的是未經MET篩選的嚴重預處理的晚期NSCLC患者，為BPI-9016M在NSCLC中的療效增加了臨床證據，支持對BPI-9016M進行進一步研究。

【重要提示】本公號【全球好藥資訊】所有文章信息僅供參考，具體治療謹遵醫囑！

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