03.03 氯硝西泮的药理作用是怎样的?什么病可以吃?

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在我们的中枢神经系统神经元突触膜上存在着苯二氮卓和 γ-氨基丁酸两种相邻的受体,苯二氮卓受体上存在着γ-氨基丁酸调控蛋白,这种蛋白可调控γ-氨基丁酸受体,可以抑制γ-氨基丁酸与其受体结合,γ-氨基丁酸是一种抑制性神经递质,当γ-氨基丁酸与其受体结合时,就会产生镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥以及肌肉松弛等作用。



氯硝西泮正是作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体,通过与苯二氮卓受体结合,影响受体上的γ-氨基丁酸调控蛋白,使其不能抑制γ-氨基丁酸与其受体结合,从而发挥镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用,它是一种长效苯二氮卓类镇静催眠药,其半衰期可长达26-49小时,口服30-60分钟生效,作用可维持6-8小时,可有效延长总睡眠时间,减少夜间觉醒和惊醒次数,尤其适用于睡眠维持障碍、夜间多梦和早醒的失眠患者。

虽然氯硝西泮有良好的镇静催眠作用,但是其半衰期长,可在体内蓄积,从而产生嗜睡、困倦、头昏、疲劳、乏力等次日宿醉现象,老年人更有跌倒风险。长期大量服用氯硝西泮可产生依赖性,容易成瘾,长期服药者停药时应逐渐减量,不宜突然停药,以免引起头痛、失眠、紧张、不安、焦虑等戒断症状。此外,氯硝西泮还具有较强的肌肉松弛作用,可引起呼吸抑制,老年患者对其耐受性较差,容易发生呼吸困难、低血压、心动过速等症状,因此,老年患者应慎用该药。

目前,氯硝西泮主要作为抗癫痫抗惊厥药应用于临床,其作用机制与其促进中枢抑制性递质 γ-氨基丁酸的突触传递功能,降低神经元兴奋性有关,氯硝西泮既可抑制癫痫病灶的发作性放电,又可抑制放电活动向周围组织的扩散,可用于治疗各种类型的癫痫和惊厥,尤其对癫痫小发作和肌阵挛发作有较好的疗效。

总之,氯硝西泮过去在临床上常常用于治疗失眠症,但由于安全性和耐受性不佳,目前主要用于治疗各种类型的癫痫,尤其适用于癫痫小发作和肌阵挛发作。

参考文献:

氯硝西泮片说明书


南开孙药师


许多人可能知道安定,它的通用名叫地西泮,氯硝西泮和地西泮是同一类药物,它们都属于苯二氮卓类药物,其药理作用是作用于中枢神经的苯二氮卓受体(BZR),使中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与受体结合能力增强,增强神经抑制递质介导的突触抑制,降低神经元的兴奋性,从而全面起到镇静催眠作用。



临床上常用于抗癫痫、抗惊厥、抗焦虑。但是氯硝西泮、地西泮等苯二氮卓类药物的缺点是半衰期较长,使用一次可能长时间对中枢神经产生抑制,容易发生跌倒、呼吸抑制等不良事件。



氯硝西泮属于第二类精神药品,连续使用不建议超过3个月,如果长期使用会产生精神依赖和躯体依赖。比如患者长期使用该药后,停用该类药物,会产生严重不适,如头痛、头晕,记忆力下降,认知功能损害。

所以现在已经不推荐该类药物用于失眠患者,推荐使用非苯二氮卓类药物如唑吡坦、右佐匹克隆、扎来普隆等,相比苯二氮卓类药物副作用小得多。还有褪黑素受体激动剂,如雷美替胺、阿戈美拉汀等。

如果已经使用了氯硝西泮等苯二氮卓类药物,停用的时候应该遵循逐量递减,如每周减少原剂量的1/4,这样停药,产生的反跳副作用会小很多。


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无名药师


氯硝西泮是一种苯二氮卓类药物,作用机理复杂,通过作用于中枢神经系统苯二氮卓受体,加强γ-氨基丁酸和γ-氨基丁酸受体的结合,促进氯通道开放,细胞去极化,增加γ-氨基丁酸能神经元所介导的突触抑制,使神经元兴奋性降低。还是不要管药理作用如何了,在医生指导下应用。

实际的说说用途。用途很多,包括抗焦虑、催眠、治疗癫痫、治疗惊厥、治疗三叉神经痛,稳定情绪、抗躁狂等等。通俗说,属于中长效的安定类药物,既是抗焦虑也是镇静催眠药物,用于治疗各种神经症、各种失眠,包括伴随各种躯体疾病的焦虑、紧张、失眠、自主神经功能紊乱等等;用于酒精戒断的替代治疗;用于抑郁症、双相情感障碍的辅助治疗;治疗各种癫痫,控制癫痫持续状态;可用于三叉神经痛治疗等等。


一盏茶的恬静


你好,我是精神科医生,氯硝西泮是精神二级处方药,是国家管制药品,也是我们日常广泛应用的基础药物,我来给你讲一讲氯硝西泮的药理作用。

氯硝西泮的药理作用

氯硝西泮(clonazepam)作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体,作用与地西泮(安定片)相似,加强中枢GABA与GABA、受体的结合,促进氯通道开放,使神经元的兴奋性降低。可能在杏仁核的恐惧回路抑制神经元的活动,起到抗焦虑的作用。对额叶皮质的抑制作用可控制癫痫的发作,其抗惊厥作用较地西泮强5倍,且作用迅速。氯硝西泮具有广谱抗癫痫作用。作用机制复杂,可能通过加强突触前抑制,而起抗惊厥作用。此外,氯硝西泮还可阻止皮质、背侧丘脑和边缘结构的致痫灶发作活动的传布,但不能消除病灶的异常放电。

氯硝西泮作为苯二氮卓类药物,同其它的苯二氮卓药物一样,是有可能出现药物依赖甚至成瘾的,尤其与其它可能成瘾的药物联合应用,成瘾的危险性会随之增加的。而且苯二氮卓类药物对呼吸的抑制作用也不容忽视,如果存在严重的呼吸系统疾病,比如严重哮喘的患者,是不适合使用氯硝西泮甚至所有的苯二氮卓类药物的。

服用氯硝西泮的患者是禁止饮酒的,因为氯硝西泮与酒精作用是可以相互影响,起到增效作用的。

另外氯硝西泮与治疗高血压的药物联合应用时是可能增强降压药物的药效的。

氯硝西泮的应用

氯硝西泮作为抗癫痫药物,主要用于控制各型癫痫发作,对失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性及运动不能性发作疗效较好。FDA(美国食品药品监督管理局)批准用于惊恐障碍、伴或不伴广场恐惧。也可用于其他焦虑障碍的治疗。同时,可以作为急性躁狂和急性精神病治疗的辅助用药。尽管没有被FDA批准作为适应证,在临床上,仍被广泛用于睡眠障碍的治疗,且被广大医生认证为“最强苯二氮卓药物”。所谓强,不但指氯硝西泮的镇静作用最强,更是因为氯硝西泮的药物半衰期长达20~40个小时,有效作用时间大概12个小时左右,很多患者晚上服药后会感到腿软,不受力,走路需要扶墙,不然很容易摔倒,第二天醒后也会感到晕眩,一些患者晕眩的感觉要到9,10点钟才能消退。

记得刚参加工作那会,我的亲属问我,吃3片阿普唑仑都睡不好觉,有什么更厉害的安眠药,我像她推荐了氯硝西泮,还叮嘱她一定要少吃,她于是小心翼翼的吃了半片,结果睡了一天一夜,还是点了盐水促进代谢才醒过来……后来即使睡不着也不敢随便吃氯硝西泮了。

氯硝西泮在戒酒科对于酒精依赖患者的治疗中也起到了重要的作用,应用氯硝西泮不但可以改善患者的戒断症状,缓解因为脱离酒精而产生的强烈的烦躁、焦虑、坐立不安,以及由于戒断产生的失眠。

忠告

氯硝西泮确实存在强烈的镇静作用,但是近年来对于睡眠障碍的药物滥用问题的调查也表明,我国广大失眠患者是存在明显的药物滥用的,很多失眠患者,尤其是老年失眠患者,为了追求更高质量的睡眠而过度使用安眠药物,导致药物依赖或者说物质成瘾。

所以说,使用氯硝西泮是一定需要在专业的医生的指导下科学应用的。

对于顽固失眠的患者,安眠药能少用就少用,能不用就不用,实在睡不着该用也别害怕,就算“最强苯二氮卓药”氯硝西泮都无效了,精神科医生也是一样有办法帮助你入睡的。


我说精神


你好!对于氯硝西泮的药理作用,我来说说!


氯硝西泮,又称氯硝安定,属于苯二氮䓬类药物。苯二氮䓬类药物根据结构被分为三个亚类,2-酮基、3-羟基和甲基硫代。其中氯硝西泮属于2-酮基,属于产生活性物质的前体物质。最开始,氯硝西泮用于治疗癫痫的持续状态,后来被医者慢慢发现其抗焦虑作用强大,用于治疗焦虑症和酒精的戒断状态以及惊恐障碍。

追其药理作用,氯硝西泮作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体,加强中枢抑制性神经递质r-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,最终降低神经元的兴奋性。



氯硝西泮半衰期长发40小时,这就导致人服用后能够快速改善且维持睡眠。但与此同时也容易造成困倦及次日的宿醉效应。而且,虽然氯硝西泮用于治疗酒精的戒断,但同时还能增强阿片类药物的镇静效应,所以二者不可同服,以免过度镇静,出现意识障碍,甚至昏迷。最开始的氯硝西泮有注射和口服两种剂型,后来由于某种原因,注射剂型已被停用。

关于用法:

抗焦虑:通常每天0.5-4毫克,具体剂量要根据患者的病情及耐受程度,由于其半衰期长,通常选择每日最多服药2次。

镇静催眠:1-2毫克睡前服用。

抗癫痫:开始用每次0.5毫克,每天3次,每3日增加0.5-1毫克,直到发作被控制会出现了不良反应为止。成人最大量每日不超过20毫克,小儿0.01-0.03mg/kg.d。也就是说,假设一个30公斤的小孩,在控制癫痫发作时,应控制用量在每天30×0.01-30×0.03之间。也就是3毫克到9毫克,分3次服用。

哪些人不能吃?

一,孕妇:因为有增加胎儿畸形的危险。

二,儿童及新生儿:因为会抑制神经系统的发育。

三,严重的急性乙醇中毒:可加重中枢神经系统抑制作用。

四,重度重症肌无力:因为服药后可能加重病情。

五,某些慢性呼吸系统疾病及长期卧床者。:因为可能加重呼吸困难。

忠告:氯硝西泮虽然作用强,作用时间长,但苯二氮䓬类易于成瘾,不建议长期应用(用于治疗癫痫时除外),尤其用来改善睡眠时,一定间断服药,避免后期难以停药。

希望我的解答对你有帮助,关注,后续科普更精彩!


精神科汐炜医生


这是一种新型毒品,属于安眠镇静一类的药物,是软毒品的一种,服用过量将对身体带来永久性伤害!


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