01.02 奧美沙坦和替米沙坦有什麼區別?聽聽藥師怎麼說

奧美沙坦和替米沙坦都是血管緊張素II受體拮抗劑,我們習慣稱之為“沙坦類”降壓藥,其主要作用機制為通過選擇性與血管緊張素IIAT1型受體結合,佔據受體結合部位,從而阻斷血管緊張素II與AT1型受體結合,拮抗血管緊張素II的收縮血管作用,鬆弛血管平滑肌,抑制醛固酮的合成和釋放,促進水鈉排洩,發揮降壓作用,具強效和長效等特點,每日服用一次,降壓作用可維持24小時,通常降壓作用在1周內起效,在2周後達到最大降壓效果。

除降壓作用外,奧美沙坦和替米沙坦還可逆轉左心肥厚,改善左心舒張功能,抑制血管平滑肌細胞增生,減少炎性細胞生成,增加冠狀動脈血流量,抑制血小板聚集,延緩動脈粥樣硬化進展,減輕心臟後負荷,改善左室功能異常,緩解心力衰竭,預防房顫電重構,具有保護心血管的作用,降低腎血管阻力,增加腎血流量,降低尿蛋白,延緩腎臟病變的進展,具有保護腎功能的作用,減少脂肪合成,減輕體重,增加胰島素的敏感性,具有改善糖代謝的作用,長期服用可有效預防心梗、腦梗等心腦血管事件的發生,在臨床上可作為伴有糖尿病腎病、糖耐量降低、左心肥厚、心力衰竭、冠心病、房顫、尿蛋白等高血壓患者的首選降壓藥。

奧美沙坦和替米沙坦有什麼區別?聽聽藥師怎麼說

從作用機制到適應症,奧美沙坦和替米沙坦有很多相似之處,也存在一些不同,今天孫藥師就為大家詳細介紹一下:

1.降壓強度:奧美沙坦和替米沙坦都是通過選擇性阻斷血管緊張素II與血管緊張素II1(AT1)型受體結合而發揮降壓作用,而奧美沙坦與AT1受體結合力更強,抑制力更強,結合時間更長,在所有沙坦類藥物中,奧美沙坦的降壓作用最強,具有高效、平穩等特點,無論是降壓幅度還是降壓達標率都表現出明顯優勢。

2.聯合用藥:與替米沙坦相比,奧美沙坦與地平類降壓藥(如硝苯地平)或利尿劑(如氫氯噻嗪)聯合應用時,血壓達標率更高,有研究證實,奧美沙坦單藥(1-2片)血壓達標率可達59%,與氨氯地平聯合,血壓達標率可達75%,與氨氯地平、氫氯噻嗪三藥聯合,血壓達標率可達93%。

3.服藥時間:食物對替米沙坦吸收有一定影響,因此,替米沙坦空腹服用效果更好,而食物對奧美沙坦吸收無明顯影響,因此,奧美沙坦餐前或餐後服用均可。

4.特殊人群用藥:替米沙坦在體內99%經肝臟代謝,1%經腎臟排洩,因此輕、中度肝功能不全的患者,替米沙坦的每日用量不能超過40mg(1片),奧美沙坦在體內50%-65%經肝臟代謝,35%-50%經腎臟排洩,因此老年患者、中、重度肝腎功能不全的患者服藥時不需要調整劑量。

5.不良反應:奧美沙坦和替米沙坦常見腹瀉、腹痛等胃腸道反應、流感樣症狀、肌痛、低血壓、高鉀血癥等不良反應,據統計,奧美沙坦不良反應發生率低,患者耐受性更好,奧美沙坦可引起類似口炎腹瀉等嚴重不良反應,臨床表現為嚴重腹瀉伴體重降低,是唯一可引起此種不良反應的沙坦類藥物,一旦出現上述症狀,應立即停藥,及時就醫。

6.藥物間相互作用:替米沙坦需要經過肝藥酶代謝,因此存在廣泛的藥物間相互作用,如抑制地高辛代謝,使地高辛血藥濃度升高,兩種藥物聯用時,需調整替米沙坦的用藥劑量,監測地高辛的血藥濃度,以免發生地高辛中毒,而奧美沙坦則不需要經過肝藥酶代謝,藥物間相互作用相對減少。

奧美沙坦和替米沙坦有什麼區別?聽聽藥師怎麼說

總之,與替米沙坦相比,奧美沙坦降壓作用更強,血壓達標率更高,是常用的高血壓聯合用藥方案。此外,奧美沙坦口服給藥不受食物影響,肝腎功能不全的患者服用時不需要調整劑量,藥物間相互作用少。在不良反應方面,奧美沙坦不良反應發生率更低,耐受性更好,但應警惕其嚴重胃腸道不良反應。


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