抗菌药有哪些?为什么有的抗菌药一天用1次,而有的却用好几次?抗菌药抗菌机制?答案在这里:
1.抗菌药分类
2.抗菌药作用机制(这个很重要!)
备注:细菌基本结构和抗菌药作用的机制
3.什么是抗菌谱?
抗菌素指每种抗菌药物具有的杀灭或抑制病原体的范围,可分为窄谱和广谱。
窄谱:仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用,如青霉素、异烟肼、红霉素、氨基糖苷类等。
广谱:抗菌的范围广泛,不仅对革兰阳性菌、革兰阴性菌有抗菌作用,还对支原体、衣原体、立克次体、螺旋体及原虫等病原体中的多个致病菌有抑制作用。如:左氧氟沙星、第三第四代头孢菌素类、碳青霉烯类、四环素类、氯霉素等。
4.抗菌药物按照药效学作用机制分类:
- 时间依赖性药物:
是指抗菌药物的杀菌作用主要取决于血药浓度高于细菌最低抑菌浓度(MIC)的时间,即细菌的暴露时间,而峰值浓度并不那么重要。
这类药物主要包括:β-内酰胺类、大环内酯类(阿奇霉素除外)、克林霉素、万古霉素等。
- 浓度依赖性药物:
指抗菌药物的杀菌作用具有浓度依赖性,药物峰值浓度越高,对致病菌的杀伤力越强,杀伤速度越快。也就是说,此类抗菌药物的抗菌能力主要和药物浓度紧密相关,当药物浓度低于此药物的最高抗菌浓度时,其抗菌活性随药物浓度升高而增强,药物达到最高抗菌浓度时,其抗菌活性最强。若药物浓度再增加,其抗菌活性不仅不再增强,有时反而下降。
这类药物主要包括:氨基糖苷类、喹诺酮类等。
说到药效学作用机制,还有下面两个要点:
- 抗菌药后效应(PAE):
是指抗生素或抗菌药物作用于细菌一定时间后,停止用药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌仍受到持久抑制的效应,通常以时间(小时)表示。
就是停用该药后,其仍可在体内有抗菌作用。PAE的存在与否和持续时间长短,除与药物种类及细菌本身有关外,在一定范围内还与药物浓度及与药物接触的时间成正比。具有抗菌后效应的药物,可用药后适当延长间隔时间,减少用药剂量,降低药费用,使不良反应减少。
具有PAE的药物主要是:喹诺酮类(左氧氟沙星)、氨基糖苷类(阿米卡星)和新大环内酯类(阿奇霉素)。
- 耐药性:
即抗药性,指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受和抵抗能力。耐药性一旦产生,药物的化疗作用就明显下降,也就是说,耐药性的产生使正常剂量的药物不再发挥应有的杀菌效果,甚至使药物完全无效,从而给疾病的治疗带来困难,并容易使疾病蔓延。
耐药性根据其发生原因可分为天然耐药性(也称固有耐药)和获得性耐药。
获得性耐药是指正常情况下,原本敏感的细菌中出现了对细菌有耐药性抵抗的菌株。
天然性耐药是指细菌对某些抗细菌药物天然不敏感。
5.抗菌药物按照对细菌的作用方式(或抗菌活性)分类可分为抑菌药和杀菌药。
抗菌活性:是指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
- 抑菌药:
指能抑制细菌生长繁殖的药物,如大环内酯类、四环素类药物等。其抗菌活性用最低抑菌浓度(MIC)表示。
最低抑菌浓度(MIC)是指在体外试验中,抗菌药物能抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
- 杀菌药:
指能杀灭细菌的药物,如β-内酰胺类、喹诺酮类药物等,其抗菌活性用最低杀菌浓度(MBC)表示。
最低杀菌浓度(MBC)是指在体外试验中,抗菌药物能使活菌总数减少99%以上的最低浓度。
有些抗菌药在低浓度时呈抑菌作用,而高浓度呈杀菌作用。最低抑菌浓度(MIC)与最低杀菌浓度(MBC)是药物抗菌活性的指标,显示出药物抑杀病原微生物的能力。其值越小则抗菌活性越强。如果受试药物对供试微生物的MBC≥32倍的MIC,可判定耐药。
6.根据抗菌药作用特点分类:
①繁殖期杀菌:青霉素类、头孢菌素类、氟喹诺硐类、 碳青霉烯、糖肽类。
②静止期杀菌:氨基糖甙类、多粘菌素类。
③快效抑菌:大环内酯、四环素、克林霉素、氯霉素
④慢效抑菌:磺胺类
临床上经常需要联合用药,可根据上述四类药物进行联合,在联合用药中可能出现以下4种情况:
协同作用:两种抗菌药物联合后的抗菌活性显著大于各个单药抗菌作用之和。
相加作用:两种抗菌药物联合后的抗菌活性比任何一种单药的抗菌活性稍强。
无关作用:两种抗菌药物的活性不受另一种药物的影响。
拮抗作用:一种抗菌药物的活性被另一种药物所减弱。
具体应用如下:
(1)协同作用:
繁殖期杀菌+静止期杀菌药(①+②)
静止期杀菌药+快速抑菌药(②+③)
静止期杀菌药+慢效抑菌(②+④)
(2)相加作用:
静止期杀菌药+快速抑菌药(②+③)
静止期杀菌药+慢效抑菌(②+④)
快速抑菌药+慢效抑菌(③+④)
(3)无关作用:
繁殖期杀菌+慢效抑菌(①+④)
(4)拮抗作用:
繁殖期杀菌+快速抑菌药(①+③可能,因为有些不一定出现拮抗)
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