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他汀類降脂藥，大家可能聽到更多的是阿託伐他汀，對於普伐他汀的瞭解稍微少些，那麼，阿託伐他汀和普伐他汀之間有什麼區別呢？

阿託伐他汀和普伐他汀都屬於他汀類降脂藥：

①降脂的機制是相同的：通過抑制膽固醇合成的限速酶，減少膽固醇合成，從而顯著降低血 清總膽固醇和低密度脂蛋白，輕度降低血清甘油三酯輕度升高高密度脂蛋白。是目前首選的降脂藥。

②長期服用引起的的副作用相近：比如肝損傷、血糖升高、肌肉損傷等。這些副作用發生與服用劑量和時間長短有關係。

阿託伐他汀和普伐他汀的區別：

（1）降脂的強度不同

阿託伐他汀，每天10～20mg具有中等降脂強度；每天40～80mg具有高強度降脂作用。

普伐他汀，每天10～40mg只具有中等強度的降脂作用，提高劑量降脂強度作用不增，副作用增加。

（2）作用維持時間不同

阿託伐他汀比普伐他汀的作用維持時間長，為間斷用藥提供可能。

（3）最佳服用時間：

普伐他汀同食物同服影響吸收，所以，建議空腹服用。

阿託伐他汀不管是否與食物同服，降脂效果相似，所以，任何時間服用都可以。

（4）與其他藥物的相互作用

阿託伐他汀要經過肝臟CYP 3A4代謝，當與CYP 3A4抑制劑聯合應用時可導致阿託伐他汀濃度增加，副作用的發生風險也增加，嚴重的可能發生橫紋肌溶解。常用的CYP 3A4抑制劑有硝苯地平、胺碘酮、華法林、維拉帕米、地爾硫䓬、卡維地洛、西咪替丁、質子泵抑制劑、紅黴素、克拉黴素、伊曲康唑、貝特類降脂藥等。

普伐他汀不經過肝臟CYP 3A4代謝，所以，與這些藥合用比較安全。

段醫生特別提醒：

（1）阿託伐他汀和普伐他汀有各自的優勢，也有各自的缺點，根據自己的情況選擇。

（2）常規劑量的阿託伐他汀鈣和普伐他汀，降脂效果和副作用都是一樣的，都可以選擇。

（3）當和某些藥合用時，阿託伐他汀應該謹慎選擇。

（4）他汀類降脂藥，不止有阿託伐他汀和普伐他汀，還有瑞舒伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀等。

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段醫生答疑在線

他汀類藥物是世界上被廣泛接受的一種調脂有效藥物，根據2001年IMS的世界10大暢銷藥物調查報告顯示，僅在2001年，輝瑞公司的阿伐他汀以約七十億美元的銷售數額， 名列世界第一位； 默克公司的辛伐他汀，以約五十三億美元的銷售額位列世界第三位； 同時，銷售額進入前十位的他汀類藥物還有施貴寶公司的普伐他汀。

作為他汀類藥物的成員，阿伐他汀和普伐他汀的區別表現為針對用戶個體反應的差異。

病例舉例

以動脈粥樣硬化病症為例：

阿伐他汀(atorvastatin，80mg/d) 與普伐他汀(pravastatin，40mg/d)相比，阿伐他汀更能降低體內低密度脂蛋白(LDL)膽固醇水平，並能夠逆轉動脈粥樣硬化症。這項結論可以通過頸動脈內膜-中膜厚度(CIMT)的降低得出。

該結論最早由美國華盛頓特區Walter Reed軍事醫學中心心血管疾病項目帶頭人及首席科學家Allen J Taylor博士得出，同時Allen J Taylor博士也是首位在普通群眾中比較阿伐他汀與普伐他汀這兩類他汀類藥物效果、並研究其在降低膽固醇之外能力的科學家。

在本次實驗研究中，Allen J Taylor博士及其團隊隨機採訪了161位符合美國國家膽固醇教育計劃II級標準並適合採用降脂治療的患者，這些患者的平均年齡為60歲，頸動脈內膜-中膜厚度(CIMT)的指標相似；在這些患者中，約72％的患者為男性，46％的患者伴隨有心血管疾病。在對患者進行分組後，分別使用阿伐他汀(atorvastatin，80mg/d) 與普伐他汀(pravastatin，40mg/d)進行對照治療，再進行一年的治療後，阿伐他汀組患者的LDL膽固醇水平為（76±23）mg/dl （-48.5％），普伐他汀組患者的LDL膽固醇水平為（110±30）mg/dl （-27.2％）；通過對頸總動脈末端遠側壁雙盲系列超聲檢測發現，阿伐他汀組患者的頸動脈內膜-中膜厚度(CIMT)消退，普伐他汀組患者的則靜止不變。

結論

在前面的討論中，以動脈粥樣硬化病症為，應用實際臨床數據輔證，說明了阿伐他汀相比於普伐他汀，更能降低體內低密度脂蛋白(LDL)膽固醇水平，並能夠逆轉動脈粥樣硬化症。

因而得出結論，即：阿伐他汀和普伐他汀的區別表現為針對用戶個體反應的差異。

工學腦洞

普伐他汀和阿託伐他汀以及其他他汀類藥物都是防治高膽固醇血癥以及動脈粥樣硬化症的一線藥物。普伐他汀屬於第二代降脂藥，阿託伐他汀屬於第三代降脂藥，普伐他汀和阿託伐他汀主要有以下區別和特點：

1.降脂能力不同

高強度指的是他汀類每日劑量降低LDL-C≥50%;

中等強度降脂指的是他汀類每日劑量降低LDL-C應該在30%-50%;

低等強度降脂指的是他汀類每日劑量降低LDL-C≤30%;

當前的研究認為，使用他汀類藥物應該達到中等強度的降脂水平。要達到LDL-C降低在30%-50%，阿託伐他汀需要劑量為10-40mg，而普伐他汀需要40-80mg，所以阿託伐他汀降脂能力強於普伐他汀

2.藥物安全性不同

水溶性他汀不易進入肝臟外的其他組織，表現為較高的肝選擇性和較少的影響平滑肌增殖；而脂溶性他汀更容易透過血腦屏障，因此容易產生中樞神經系統症狀，如失眠等；

肌肉毒性：阿託伐他汀＞普伐他汀

對中樞影響：阿託伐他汀＞普伐他汀

3.用藥時間的不同

由於普伐他汀半衰期短，只有1.5小時左右，所以要求睡前用藥，夜間才可以達到最大血藥濃度。而阿託伐他汀半衰期比較長，可以達到14小時，所以可以在一天任意時間給藥，都可達到較好療效。

無名藥師

他汀類藥物是治療高血脂病和動脈硬化性心血管疾病的首選藥物，阿託伐他汀與普伐他汀是其中最為常見的2個藥物，二者之間主要區別有以下3點：

1.服藥時間的差異

由於膽固醇的合成最高峰在午夜至凌晨2點，半衰期為4小時以內的他汀類藥物應該在晚間服用，普伐他汀半衰期僅為1.5-2小時，因此服睡前服用最好。而阿伐託他汀半衰期長達14小時，可在任意時間服藥。

另外，阿託伐他汀口服吸收利用率為12%，但吸收幾乎不受食物影響。而普伐他汀受食物影響大，口服吸收率為35%，食物可降低其30%的生物利用度。

2.服藥劑量的差異

阿託伐他汀降低膽固醇的能力比普伐他汀強得多，10mg阿託伐他汀的療效相當於40mg普伐他汀的療效。阿託伐他汀起始劑量10mg,最大安全劑量為每天80mg；普伐他汀起始劑量20mg或40mg，然後最多可以增加大80mg。

3.藥物間相互作用差異：

阿託伐他汀和普伐他汀代謝途徑有區別，阿託伐他汀通過肝臟代謝酶CYP3A4代謝，因此和通過這一酶代謝的其它藥物如紅黴素、伊曲康唑、環孢素、胺碘酮等藥物合用時，會導致阿託伐他汀代謝減少，血藥濃度增加。普伐他汀不通過CYP酶系統代謝，因此和上述藥物合用時，影響不大。

1.《藥理學》人民衛生出版社——第八版。

2. 古德曼.吉爾曼治療學的藥理學基礎 第12版。

3. 阿託伐他汀鈣說明書。

4.普伐他汀鈉片說明書。

藥師方健

“心內科喵醫生”觀點：

1、阿託伐他汀（立普妥、阿樂）和普伐他汀屬於同一種類藥物，主要作用——降低血脂（普拉固、美百樂鎮）。

2、2者存在二方面區別。

3、首先，降低血脂的強度和效果不同。常用劑量，阿託伐他汀降低血脂作用屬於“強效”，普伐他汀降血脂作用屬於“中效”。

4、其次，阿託伐他汀屬於腎臟排洩，普伐他汀屬於腎臟和膽道雙通道排洩，所以普伐他汀的副作用出現幾率更小，更加安全。

心內科喵醫生

心血管疾病（包括冠心病和動脈粥樣硬化），是一類嚴重威脅人類健康的疾病。隨著生活水平的提高和工作節奏的加快，心血管疾病的發病率和死亡率都有上升的趨勢。

研究表明血漿膽固醇（CH）水平增高，特別是低密度脂蛋白膽固醇（LDL-CH）水平的增高，是早發性動脈粥樣硬化和冠心病的重要因素。抑制CH的合成，其實也就是控制LDL-CH水平增高,可有效防治動脈粥樣硬化和冠心病。HMG-CoA還原酶作用於膽固醇合成的初始步驟且為重要的限速酶。他汀類藥物就是一種HMG-CoA還原酶抑制劑，是目前治療高膽固醇血癥中療效良好的藥物。

1976年從橘青黴菌培養液中發現美伐他汀（compactin）有抑制HMG-CoA還原酶的作用，但是因其不良作用而未被應用。辛伐他汀是洛伐他汀的甲基化衍生物，而普伐他汀是美伐他汀的活性代謝產物，阿伐他汀（atorvastatin）、氟伐他汀(fluvastatin)和瑞舒伐他汀(rosuvastatin）、西立伐他汀、羅伐他汀是人工合成化合物，也稱化學他汀。天然(洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)，亦稱為生物他汀。

阿託伐他汀鈣片是西藥，主要用於治療高膽固醇血癥和混合型高脂血症，冠心病和腦中風的防治。阿託伐他汀為人工合成藥物，比天然微生物發酵，半合成的他汀藥物好，患者使用時，很少的起始劑量就可有很好的降脂效果，大多數降脂藥物是需要在夜間睡前服用的，阿託伐他汀由於其半衰期較長，可以在早晨服用。腎功能受損時，可選用阿託伐他汀，目前國內阿託伐他汀的商品名立普妥、阿樂。

阿託伐他汀的作用：

1.阿託伐他汀是一種新型羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑。

2.提高低密度脂蛋白受體。

3.抗動脈粥樣硬化作用。

阿託伐他汀的半衰期為14小時，但其活性代謝產物的作用，阿託伐他汀對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期約為20-30小時，阿託伐他汀的每日用量可在一天內的任何時間一次服用，且不受進餐的影響。阿託伐他汀肝臟安全性良好，阿託伐他汀和氟伐他汀是最低限度的經腎臟排洩。

阿託伐他汀在發揮調血脂作用的同時，增強NO活性，改善內皮功能，抗血管平滑肌細胞繁殖，預防斑塊形成；並且能降低血漿LP（a）水平，抑制血小板活性和改善胰島素抵抗，降TG（總膽固醇）作用較強，大劑量對純合子家族性高膽固醇血癥也有效。葡萄柚汁含有抑制細胞色素P4503A4的成分，能夠增加細胞色素P4503A4代謝的藥物的血藥濃度，服用洛伐他汀，阿託伐他汀時，避免飲用葡萄柚汁。

普伐他汀鈉片用於高脂血症，家族性高膽固醇血癥。（Pravastatin）是源於微生物的產品。由日本三共株式會社研究成功，於1989年率先在日本上市。百時美施貴寶獲得在全球共同開發的許可權，百時美施貴寶的產品1991年經FDA批准後在歐美多國上市 ，商品名為普拉固，美百樂鎮。該產品至今在他汀市場上經久不衰，白色至微黃白色粉末或結晶性粉末，無臭，味苦，內酯:無色，片狀結晶，熔點138-142℃。本品為3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，選擇性地作用於合成膽固醇的主要臟器肝臟和小腸，迅速且強力降低血清膽固醇值，改善血清脂質。

普伐他汀:

1.是天然水溶性他汀，不易透過血腦屏障，對中樞神經系統不良反應極低。

2.血漿蛋白結合率低，可與華法林、地高辛等高蛋白結合藥物聯合應用。

3.是唯一不主要依賴細胞色素P450酶系代謝的他汀，可與大量與P450酶系相關的藥物合用。

4.循環中無活性代謝產物，進一步減少全身副反應。

5.增加肝細胞表面低密度脂蛋白受體的合成，使低密度脂蛋白清除增加，膽固醇清除增加。

6.增加高密度脂蛋白合成，有利於脂蛋白轉運。

普伐他汀除降脂作用外，尚能抑制單核-巨噬細胞向內皮的黏附和聚集，具有抗炎作用，表明其能通過抗炎作用減少心血管疾病。研究證實，急性冠脈綜合徵早期應用普伐他汀能迅速改善內皮功能，減少冠脈再狹窄和心血管事件的發生。

普伐他汀建議在治療前，調整劑量前或其他需要時，應測定肝功能，伴有活動性肝臟疾病或不明原因的持續性轉氨酶升高的患者，禁用本品。對近期患過肝臟疾病，提示有肝臟疾病（如不明原因的持續性轉氨酶升高，黃疸）酗酒的患者，需慎用。普伐他汀通過肝、腎進行消除，所以肝/腎功能不全患者可通過改變排洩途徑而清除。

1.藥理學第八版

2.臨床常用他汀類藥物的異同

3.阿託伐他汀合成 太原科技大學 高曄 2014-06-14

馮生健談

王醫生，上一個患者的他汀為什麼是白服用，我的為什麼是晚上服用？一位患者拿著普伐他汀問我。

王醫生說:

第一、那位患者是放了支架的，最好選擇第三代他汀——阿託伐他汀。

第二、您現在服用地平這些降壓藥，且服用他汀只是為了降脂，且您的血脂也不高，為了避免藥物相互影響，我就給您選擇了第二代他汀——普伐他汀。

我們順便給大家講一講這兩種他汀的區別吧。

第一、降脂能力

一般來說我們在臨床將降脂強度分為高強度降脂，中等強度降脂以及低強度降脂。

高強度指的是他汀類每日劑量降低低密度脂蛋白≥50%;

中等強度降脂指的是他汀類每日劑量降低低密度脂蛋白應該在30%-50%;

低等強度降脂指的是他汀類每日劑量降低低密度脂蛋白≤30%;

目前的研究顯示阿託伐他汀降脂＞普伐他汀

第二、抗炎穩定斑塊

第三代他汀的抗炎穩定斑塊能力要強於第二代他汀，所以對於心腦血管高危人群，比如支架術後，搭橋術後，心肌梗死等等，最好選擇第三代他汀。

阿託伐他汀＞普伐他汀

第三、安全性

普伐他汀為親水性的，而阿託伐他汀為親脂性

水溶性他汀不易進入肝臟外的其他組織，表現為較高的肝選擇性和較少的影響平滑肌增殖；而脂溶性他汀更容易透過血腦屏障，因此容易產生中樞神經系統症狀，如失眠等；

肌肉毒性：阿託伐他汀＞普伐他汀

對中樞影響：阿託伐他汀＞普伐他汀

肝毒性:阿託伐他汀＞普伐他汀

第四、用藥時間

普伐他汀半衰期短，所以要求睡前用藥，夜間才可以達到最大血藥濃度。而阿託伐他汀半衰期比較長，可以達到14小時，所以可以在一天任意時間給藥，都可達到較好療效。

第五、藥物相互作用

他汀類藥物中的阿託伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀這三種就是走3A4這條通道，因有不少降壓藥包括地平，部分普利，也走這條通道，為了降低藥物的相互作用，服用經3A4通道的藥物時，儘量選用不通過3A4通道的瑞舒伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。

在臨床，有很多他汀可供我們選擇，我們要根據患者具體情況選擇適合患者服用，副作用小，便宜實惠的他汀！

心血管王醫生

他汀類藥物是目前應用最廣泛、也是最有效的降脂藥物，主要用於降低總膽固醇和低密度脂蛋白，可以有效防治動脈粥樣硬化及冠心病。目前，他汀類藥物共分為三代，多個品種。其中，阿託伐汀鈣屬於第三代，普伐他汀屬於第一代。

阿託伐他汀和普伐他汀有什麼區別？

阿託伐他汀：目前應用最廣泛的他汀類藥物，為人工合成藥物。其半衰期較長，屬於長效製劑，每天只需要服用一次，起始劑量10mg，可以在一天內任意時間服用，不受用餐影響，但最好每天固定時間，才會有更好的依從性。常見的副反應為胃腸道不適以及頭暈頭痛。

普伐他汀：普伐他汀是源於微生物的產品，其降脂效果要弱於阿託伐他汀，但是普伐他汀的親水性更好，有更低的不良反應，其中發生肌痛的概率也明顯低於阿託伐他汀。普伐他汀需要在每日睡前服用。

這兩種藥物各有其特點，高脂血症患者可以選擇適合自己的。希望我的回答能給您帶來幫助！喜歡就點個贊吧！

汪醫生小課堂

對於高血脂正在用藥的朋友來說，他汀類藥物一定不陌生，作為血脂調節的首選藥物和基石藥物，目前為止，他汀類藥物在血脂調節方面的基礎地位還不可替代。他汀類藥物有很多種，其中阿託伐他汀和普伐他汀就是最常見的他汀類藥物，今天就來為大家解讀下這兩個藥物的區別。

血脂調節強度有差別

阿託伐他汀屬於新一代的強效他汀類藥物，而普伐他汀則是老一代的他汀，從降脂強度上來說，阿託伐他汀的降脂效果更強，日劑量服用20mg阿託伐他汀，通常可以使血脂降低30~50%的程度，而40mg 劑量的阿託伐他汀，更是能夠達到50%以上的降血脂效果，而普伐他汀20mg的服用劑量，降脂效果通常不超過30%，而推薦的最大劑量80mg的普伐他汀，降脂效果相當於阿託伐他汀日劑量10mg~20mg的效果。

服用時間選擇有差別

阿託伐他汀是長效的他汀類藥物，服用時間上更自由，每天選擇固定時間服藥即可，而普伐他汀的作用週期較短，選擇睡前服藥更為合理，睡前服用普伐他汀，可以在膽固醇合成最活躍的夜間起效，降脂效果更好。

藥物副作用發生幾率不同

相比於親脂性的阿託伐他汀，普伐他汀屬於親水性的他汀類藥物，更加不易於透過血腦屏障，普伐他汀產生頭痛，頭暈等中樞神經副反應的幾率更低；而對於肝臟的影響方面來說，阿託伐他汀主要經過肝藥酶代謝，而普伐他汀以原形的形式代謝，因此，對於肝臟的副作用影響，普伐他汀也更小。

與其他藥物相互作用影響不同

阿託伐他汀主要經過肝藥酶CYP3A4進行代謝，而CYP3A4會受到多種藥物的影響，有的藥物能夠抑制其活性，從而使阿託伐他汀的體內濃度增加，如克拉黴素，伊曲康唑等；有的藥物會誘導肝藥酶活性，從而使阿託伐他汀的降脂效果受影響，如利福平等。而普伐他汀的代謝則不依賴於肝藥酶代謝，與其他藥物的相互作用相對較少，另外，由於普伐他汀的血漿蛋白結合率低，也可與華法林，地高辛等藥物合用，安全性較好。

同樣的，在服用阿託伐他汀時，要注意不能飲用西柚汁，避免其對肝藥酶的抑制作用，從而導致藥物體內血藥濃度升高，引起毒性反應的風險增加，而普伐他汀則不受西柚汁的影響。

通過上述介紹，您瞭解阿託伐他汀和普伐他汀的區別了嗎？在藥物選擇上，建議如果對他汀類藥物耐受度較高，服用高強度他汀無不良反應的朋友，可以選擇阿託伐他汀，根據降脂效果選擇適當的劑量服用，對於他汀類藥物耐受性差，身體較易出現不良反應的朋友，可以選擇普伐他汀試一下，或許一些轉氨酶升高，頭痛頭暈等副作用，都會有明顯的改善，當然也要注意降脂效果，如果降脂效果不達標，可以考慮加服依折麥布等其他類型的降脂藥物。

李藥師談健康

　　高血脂是常聽說的富貴病之一，長期高血脂嚴重危害身體健康，對於心腦血管的損傷非常大，也是造成日後冠心病、腦卒中等疾病的危險因素之一。使用降血脂藥物控制血脂水平是非常必要的。阿伐他汀和普伐他汀都是臨床常用的降血脂藥物，他們都屬於他汀類藥物，不過阿伐他汀屬於第三代降血脂藥物，普伐他汀屬於第二代降血脂藥物。二者有共同的效果，通過抑制HMG-CoA還原酶的活性，從而使膽固醇合成減少。而且此類藥物口服吸收迅速，不受飲食影響。

　　阿伐他汀的作用：是一種新型羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，長期使用可以提高低密度脂蛋白受體，同時具有抗動脈粥樣硬化的作用。另外，該藥物在發揮調血脂作用的同時，增強NO活性，改善內皮功能，抗血管平滑肌細胞繁殖，預防粥樣斑塊的形成，降低血漿LP水平，抑制血小板活性和改善胰島素抵抗，降總膽固醇含量。

　　科學研究表明，阿伐他汀比其他降血脂藥物更能降低體內低密度脂蛋白膽固醇水平，並能夠逆轉動脈粥樣硬化症。

　　普伐他汀的作用：可以通過可逆性抑制HMG-COA還原酶的活性使細胞內膽固醇的量有一定程度的降低，導致細胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體數的增加，從而加強了由受體介導降血脂效應。適用於飲食限制仍不能控制的原發性高膽固醇血癥或合併有高甘油三酯血癥患者的治療。

　　普伐他汀是一種天然水溶性他汀，不易透過血腦屏障，對中樞神經系統不良反應極低，而且是他汀類藥物中唯一不主要依賴細胞色素P450酶系代謝的他汀，可與大量與P450酶系相關的藥物合用。使用期間可以增加肝細胞表面低密度脂蛋白受體的合成，使低密度脂蛋白清除增加，膽固醇清除增加，同時增加高密度脂蛋白合成，有利於脂蛋白轉運。

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關鍵字: 普伐他汀 區別 生活