马来酸左旋氨氯地平片和苯磺酸左旋氨氯地平片有什么不同?

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左旋氨氯地平是我国自主研发,拥有独立知识产权的一种地平类降压药。最常见的有两个,一个是吉林施慧达药业集团出品的苯磺酸左旋氨氯地平,商品名“施慧达”另外,一个是石药集团出品的马来酸左旋氨氯地平,商品名“玄宁”。其实当张大夫说完这几个药品名字之后,高血压的老病友都知道这些药物,有的人都吃过这些降压药。

苯磺酸左旋氨氯地平,商品名“施慧达”。是我国自主研发的第一个手性降压药,主要就是去除了氨氯地平中的右旋成分,首次获得了纯净氨氯地平的左旋体,并因此获得了发明专利和知识产权。

2003年石药集团通过改变酸根的方法生产处第二个手性左旋体氨氯地平,也就是现在看到的“马来酸左旋氨氯地平”,并因此获得知识产权。

上面说到的这两种左旋氨氯地平,其实都是我国制药工业研发的具有专利权和自主知识产权的创新药物。

在降压效果上苯磺酸左旋氨氯地平和马来酸左旋氨氯地平基本一致。同时它们基本上都是普通氨氯地平降压效果的2倍。两个左旋氨氯地平也都是长效降压药,同时在降压之外,也都存在对于心脑肾等靶器官的保护作用。

以上是张大夫对于这个问题的解答,希望能够帮到广大的高血压患者。


张之瀛大夫


马来酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平两者有效成分相同,都为左旋氨氯地平,作用效果基本相同,其主要用于高血压、冠心病、心绞痛的治疗。

它们两者的主要区别是结合的酸根不同。氨氯地平为弱碱性,稳定性和水溶性都较差,与酸根结合后成盐可以增加其溶解性和稳定性。


苯磺酸氨氯地平是最早的原研药,商品名为络活喜。


之后有制药公司在苯磺酸氨氯地平原研药的基础上,去除了氨氯地平中的右旋成分,由于右旋成分无效且增加副作用,所以在理论上,左旋氨氯地平作用和氨氯地平效果一样,副作用更小。


马来酸左旋氨氯地平经过酸根改变,将苯磺酸换成了马来酸。所以说苯磺酸氨氯地平和马来酸氨氯地平只是酸根不同。那么酸根不同,对药物作用效果有什么影响吗?

最早制药公司将苯磺酸与氨氯地平结合,考虑到的是苯磺酸比马来酸酸性较强,所以与它弱碱氨氯地平成盐后更稳定。


有一个关于《不同成盐方式的左旋氨氯地平片的稳定性考察》研究显示:在加速试验条件下,马来酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平两种药物中左旋氨氯地平的含量是没有明显变化,不过在强光照射下,苯磺酸氨氯地平比马来酸氨氯地平更稳定一些。

另外由于马来酸较苯磺酸酸性弱一点,所以其与左旋氨氯地平成盐后在体内可能溶解速度更快一些。


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无名药师


高血压患者对于美国辉瑞公司生产的氨氯地平(商品名络活喜)非常熟悉,其降压平稳,给药方便(每日1次)。而左旋氨氯地平是是我国自主研发的抗高血压药物,于1999 年上市,属于国家1.3 类创新药。


左旋氨氯地平特点

氨氯地平属于外消旋体,含有左旋体和右旋体(就像人的左右手,互为镜像,但不能重合)。研究发现,左旋体降压作用是右旋体的1000 倍,是1:1外消旋体的2 倍,右旋体几乎无降压作用。而且右旋体更易引起头痛、肢端水肿、面部潮红等不良反应。左旋体半衰期明显长于右旋体,前者为50.6 小时,后者为35.5 小时。且左旋体吸收优于右旋体。


左旋氨氯地平生产企业

1999年,施慧达药业集团(吉林)有限公司通过手性拆分技术,去除了氨氯地平中的右旋成分,首次得到了纯净左旋体并获得化合物发明专利和知识产权,以“苯磺酸左旋氨氯地平(施慧达)”命名上市。


2003 年由石药集团通过改变酸根方法生产出第二个手性左旋体的氨氯地平药物,称为“马来酸左旋氨氯地平(玄宁)”,并获得知识产权。


左旋氨氯地平临床疗效

临床研究证明,苯磺酸左旋氨氯地平2.5 mg 与苯磺酸氨氯地平5 mg 降压作用相当,两种药物治疗的总有效率分别为84.91% 和77.45%。《马来酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平治疗轻中度原发性高血压》研究显示:二者同样长效平稳降压,马来酸左旋氨氯地平降压平稳、长效、安全,不仅可以有效控制24 小时血压,还可抑制清晨高血压。


左旋氨氯地平安全性

左旋氨氯地平起始剂量为2.5 mg(与5mg氨氯地平疗效相当),每日1 次,最大剂量为5 mg。与氨氯地平相比,服药剂量减少了50%,患者水肿和面部潮红等不良反应发生率较低,且依从性高,耐受性更好。


苯磺酸和马来酸的区别

氨氯地平呈弱碱性,苯磺酸与马来酸都属于有机酸。苯磺酸与马来酸相比,酸性更强,和氨氯地平形成的化合物更稳定。但无论是苯磺酸左旋氨氯地平还是马来酸左旋氨氯地平,降压疗效相当,只是酸根不同。


刘药师话用药


其实在临床我们给患者开降压药的时候,这两种药物,分的没有那么仔细,因其降压效果相当。


朋友们问到了这两种药物的区别,我们就简单说说区别。

最早的氨氯地平属于外消旋体,含有左旋体和右旋体(就像人的左右手,互为镜像,但不能重合)。

研究发现,左旋体降压作用是右旋体的1000 倍,是1:1外消旋体的2 倍,右旋体几乎无降压作用。而且右旋体更易引起头痛、肢端水肿、面部潮红等不良反应。左旋体半衰期明显长于右旋体,前者为50.6 小时,后者为35.5 小时。且左旋体吸收优于右旋体。

1999年,施慧达公司,去除了氨氯地平中的右旋成分,首次得到了纯净左旋体并获得化合物发明专利和知识产权,“苯磺酸左旋氨氯地平”诞生。

2003 年,石药集团,通过改变酸根方法生产出第二个左旋体的氨氯地平药物,“马来酸左旋氨氯地平”诞生。

理论上苯磺酸左旋氨氯地平2.5 mg 与进口的苯磺酸氨氯地平5 mg 降压作用相当。

马来酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平治疗轻中度原发性高血压研究显示:二者同样长效平稳降压,马来酸左旋氨氯地平降压平稳、长效、安全,不仅可以有效控制24 小时血压,还可抑制清晨高血压。


(当然,实际上降压效果差别还是蛮大的。明显苯磺酸氨氯地平降压效果要好一些,至于研究数据怎么来的我们不得而知,我们在临床中观察到的就是苯磺酸氨氯地平:络活喜,效果要好。)

左旋氨氯地平起始剂量为2.5 mg,每日1 次,最大剂量为5 mg。与氨氯地平相比,服药剂量减少了50%,患者水肿和面部潮红等不良反应发生率较低,且依从性高,耐受性更好。

苯磺酸与马来酸都属于有机酸,苯磺酸与马来酸相比,酸性更强,和氨氯地平形成的化合物更稳定。但无论是苯磺酸左旋氨氯地平还是马来酸左旋氨氯地平,降压疗效相当,只是酸根不同。

对于,我们高血压患者来说,无需更细致的了解叫什么名字,有什么机理。我们需要明确:哪个降压药能够把我们的血压降下来,且能够长效一天一次服用,且血压波动小,那么我们就服用哪个降压药。

所有的理论知识与我们关系不大。

还是那句话:降压药好不好,自己的血压说了算。


心血管王医生


氨氯地平为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。其抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。

临床上用的一般有马来酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平。

由于二氢吡啶环3、5位取代基不同,使C4具有手性,降压作用左旋体是右旋体的1000倍,右旋体不但几乎无降压作用,且是引起不良反应的罪魁祸首。因此,苯磺酸左旋氨氯地平和马来酸左旋氨氯地平较苯磺酸氨氯地平和马来酸氨氯地平更高效、安全性更好。

那么马来酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平有什么不同呢?

苯磺酸左旋氨氯地平:氨氯地平的结构+苯磺酸的结构。

马来酸左旋氨氯地平:氨氯地平的结构+马来酸的结构。

马来酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平发挥作用的都是左旋氨氯地平,跟马来酸和苯磺酸没什么太大的关系。我觉得制成马来酸左旋氨氯地平或苯磺酸左旋氨氯地平可能是考虑到了稳定性或是溶解性的问题。


三七酱papapa


有钱吃进口的,没钱吃国产的!具体调整问医生,生产工艺,提取纯度的区别,直接影响长期人体接受程度。


雷雷掌门


马来酸左旋氨氯地平片属于钙通道桔抗剂,用于治高血压,慢性稳定心绞痛及变异型心绞痛,可舒张血管,降低血压,减少中风和心肌梗塞的风险。服用本品出现皮疹,瘙痒,脸,嘴唇,舌头肿大,呼吸困难等过敏症状。应停止服用。

苯磺酸左旋氨氯地平片是一种非常常见的降压药,可以单独吃,也可以与其它抗高血压药物一起服用,适用于冠心病,慢性稳定心绞痛的对症治疗。还可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建手术的风险。起初剂量,每天一次5mg,最大10mg,身材小,虚弱,老年人,或肝功能不全患,起初服用剂量2.5mg。以上两种降压药,对肝肾,胃有损害,并终身服用才能有效降压。我父亲2010年前都吃过这两种降压药。有另一种药效更好的“臭皮斯”降压药,2011年清明前因吃颈椎病药同时服用过量,在半路发作跌晕,送去医院抢救无效死亡。我本人认为尽量少食西药降压。以中药降低,风险少,多吃芹菜,山楂,三七,或菊花,枸杞,北芪一起长泡水饮,有降低稳压作用,钱比西药便宜。副作用少。


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首先,研究发现苯磺酸左旋氨氯地平成药性明显优于马来酸左旋氨氯地平。

(1)从药剂学性质来看,苯磺酸左旋氨氯地平稳定性、水溶性、加工成片的性能均优于马来酸左旋氨氯地平。

(2)从药代动力学性质来看,与马来酸左旋氨氯地平相比,苯磺酸左旋氨氯地平生物利用度更高、血药浓度更高、口服起效更快、降压作用更持久。

图二的施慧达(苯磺酸左旋氨氯地平片)是在1999年作为左旋氨氯地平原研药首个在全球上市,生产工艺先进,拆分溶剂和试剂以及药品原、辅料多采用进口,品质有保证,疗效更确切,询证更丰富。施慧达目前有广泛的用药人群(80亿人次),已经得到临场医生和患者的普遍认可。


贺宇是谁


中小型医生常使用地平坦治疗高血压或肾炎!医科大学附属医院教授使用氢氯噻嗪利尿降低血压!医疗水平差距太大!高血压患者是肾排出尿少,血容量增加撑着太阳穴血管痛引起头痛!高血压是代谢疾病!高血压患者大便不成形服用地平又得新病便秘、高心率(心脏病累成心衰)、腿肿(高血压肾炎),牙龈增生!还是腿沉走到哪里就坐哪里!还是头痛!地平、普利、沙坦损心脑肾!

以前地平治痉挛心绞痛!


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