匹伐他汀和瑞舒伐他汀哪个副作用小?

光明90


作为他汀类药物,能显著降低甘油三酯,轻度升高高密度脂蛋白,另外还具有抗炎,保护血管内皮能功能,这些作用与冠心病事件的减少有很大关系。

匹伐他汀与瑞舒伐他汀属于第三代他汀类药物,另外阿托伐他汀也属于第三代他汀。它们降脂作用明确,效果也比较好,所以在临床是冠心病、高血脂等人群的一线用药。


因为当前的共识是他汀类药物应该使LDL-C至少降低30%-40%,要达到这种降低幅度,一二代他汀的剂量是比较高的,高剂量可能会带来较大的副作用,导致患者不能耐受。

下面我就介绍一下阿托伐、瑞舒伐他汀以及匹伐他汀的主要区别和使用注意事项。

降脂强度:阿托伐他汀

半衰期:阿托伐他汀14h,瑞舒伐13-20h,匹伐他汀11h,所以它们都属于长效制剂,可以在一天任意时间服用。

清除部位不同:阿托伐他汀2%经肾脏,90%以上经过胆道;瑞舒伐他汀10%经过肾脏,90%经过粪便;匹伐他汀2%经过肾脏,90%经过粪便。

口服吸收率不同:匹伐他汀吸收率最高为80%,瑞舒伐为50%,阿托伐为30%;

代谢途径不同:阿托伐他汀主要经过肝脏,瑞舒伐与匹伐他汀少量经过肝脏代谢。

亲脂与亲水性不同:阿托伐与匹伐他汀脂溶性强,瑞舒伐他汀水溶性强,脂溶性强更容易透过血脑屏障,所以瑞舒伐他汀对于中枢系统的副作用相对要小一些。



不管是使用哪一个他汀类药物,都需要注意一些问题:

1.长期使用可能导致肌肉疼痛,甚至发生严重的横纹肌溶解,所以如果使用之中有肌痛症状,应该提早就医,评估是否继续使用该药物。

2.开始服用4周后,药物发挥最大疗效,所以以后的剂量调整应该间隔4周,长期治疗停药后,药效可维持4-6周。

3.如果使用较大剂量,血脂仍无法达标,可以联合其他类的降脂药,比如烟酸类、贝特类。

4.需要定期监测肝功能和肌酸激酶水平,可以作为继续治疗或停药的参考。胆汁淤积和活动性肝病患者禁用该类药物。

5,。孕妇哺乳期以及备孕妇女禁用他汀类药物。


无名药师


大家好!心血管王医生和大家聊他汀。

这些年随着他汀药物的地位与日俱增,在预防心脑血管疾病方面发挥着越来越重要的作用。

但每一种他汀还是有区别的。今天我们就聊聊匹伐他汀和瑞舒伐他汀。

首先这两种药物都属于第三代他汀。

1.在降血脂方面:

瑞舒伐他汀为强效他汀,20~40mg时,能够将LDL-C降低50%以上。

而匹伐他汀2~4mg仅能够将LDL-C降低30%~50%,属于中效他汀。

(各自有各自的剂量,不能相互比较剂量,瑞舒伐他汀降脂更强。)



2.抗炎稳定斑块,尤其是心脏支架术后,心肌梗死,心绞痛,脑梗塞,首选瑞舒伐他汀。这是指南首推。低密度脂蛋白参考值1.8mmol/L。

3.副作用,所有的他汀目前都有副作用,都有引起肝损伤,肌肉损伤和糖尿病的风险。

相对来说水溶性他汀安全性高于脂溶性他汀。



瑞舒伐他汀,是亲水性药物,安全性高。

4.吃药时间,瑞舒伐他汀以及匹伐他汀白天晚上都可以吃。

5.影响别的药物代谢:在药物代谢方面,瑞舒伐他汀大约10%通过P450酶2C9和2C19代谢,而匹伐他汀仅有极少部分通过P450酶2C9代谢,在药物相互作用方面匹伐他汀更少些。

总体来说,各种他汀都有一定的副作用,我们一定要监测肝功,肌酶,血糖。

如果是心脑血管明确的疾病,心脏支架,搭桥,心绞痛等等情况,最好选择瑞舒伐他汀。

如果是普通降血脂,选择两种均可。

我是心血管王医生

目标:健康宣教,降低三高及心脑血管的发病率。

心血管王医生任重而道远!

请伸出您的援助之手,让我们携手,普及三高及心脑血管疾病的知识,让更多的朋友减少疾病的折磨!

请您点击右上方关注。

心血管王医生谢谢您!

6.肾毒性

瑞舒伐他汀其有一定的肾毒性。


心血管王医生


匹伐他汀和瑞舒伐他汀都是临床上常见的他汀类药物,也都属于较新型的第三代他汀类药物药物,那么匹伐他汀和瑞舒伐他汀到底有什么区别,哪个副作用更小呢?今天就来和大家简单探讨一下。

这2个药物如果单纯说哪个副作用更小,或者哪个药物更好,恐怕没法这么比,我们用药,往往是针对个体的,哪个更适合于用药的个体,哪个就是针对这个个体来说更好更适合的药物,因此,今天来为大家介绍下这2个药物在各个方面的差异和不同。

降脂效果

我们评价2个药物的差别,首先看的当然是药物的有效性。

在用药剂量方面,不同的他汀之间都各不相同,因此如果从用药剂量来比较降脂效果,是不科学也没有意义的。瑞舒伐他汀的临床常用剂量5mg~40mg,而匹伐他汀的常用日剂量为2mg~4mg,但就降脂强度来说,研究显示,匹伐他汀2mg日剂量和4mg日剂量对于低密度脂蛋白胆固醇的水平降低幅度分别平均为38%和45%,而瑞舒伐他汀如果服用20或40mg剂量,则对低密度脂蛋白的调节能力可以达到50%以上,如果要对比的话,匹伐他汀的推荐剂量范围内,2mg与4mg的调脂效果,与瑞舒伐他汀5mg及10mg的降血脂效果类似。

药物代谢排泄

匹伐他汀和瑞舒伐他汀都属于第三代的他汀类药物,同时也都属于长效的他汀类药物,瑞舒伐他汀的药物半衰期(药物在体内血药浓度减少一半的时间)长达19小时,而匹伐他汀的药物半衰期为11小时,都属于每天在固定时间服用,就可以在24小时内平稳起效的长效药物,在用药便捷性上,要优于短效的辛伐他汀,普发他汀等药物。

大约有50%以上的药物经过肝脏的细胞色素P450系统代谢,但瑞舒伐他汀和匹伐他汀却都是收到肝药酶代谢影响较小的他汀类药物,瑞舒伐他汀大约有10%左右会经过肝脏CYP2C9和CYP2C19代谢,而匹伐他汀仅有极少量经过肝脏CYP2C9代谢,因此,在药物相互作用风险性方面,这2个药物都要小于阿托伐他汀、辛伐他汀等完全要经过肝药酶的他汀。但仍然要注意环孢霉素A、胆汁酸盐、硫酸盐、甲状腺素、甲氨喋呤等药物,会影响他汀的运转,即使是匹伐他汀或瑞舒伐他汀,在于上述药物合用时也应该注意。

在药物清除方面,瑞舒伐他汀有90%经粪便排泄,约有10%经过肾脏后进入尿液排泄,而匹伐他汀则仅有2%通过尿液排泄,其余均经过小肠途径最后通过粪便排泄。

药物安全性比较

从用药安全性上来说,所有的他汀类药物都有引起转氨酶升高,肌肉痛、长期服用影响血糖代谢方面的不良反应风险,但并不是所有服用他汀类药物的朋友都会出现这些问题。因此,在服用他汀类药物时,应该注意定期进行肝功能、血糖水平的监测,出现肌肉痛问题时,也要及时的检查肌酸激酶水平,避免出现大的用药风险。


不管是瑞舒伐他汀还是匹伐他汀,在用药期间都要注意定期复查肝功能,如果肝功能出现升高,但未上升至正常最高值3倍以上的情况,可以注意减量服药,同时定期观察肝功能变化情况;而如果出现转氨酶升高至3倍正常值高限以上的情况,应及时的停药。

在肌肉痛不良反应风险方面,瑞舒伐他汀和匹伐他汀也都有引起肌肉痛的不良反应风险,这种不良反应风险的发生,与个人体质有关,同时也与用药剂量、强度有关,通常说来,降脂强度越大,发生肌肉痛的发生几率就更大。

长期服用他汀类药物,有可能引起血糖代谢异常,导致出现血糖升高的问题,但对于确实需要服用他汀类药物的朋友来说,血糖升高并不能作为停药的指征。有文献报道称,服用匹伐他汀和普伐他汀的患者,新发糖尿病的几率与安慰剂组没有明显差异,而瑞舒伐他汀,阿托伐他汀等高强度他汀长期服用,则有增加新发糖尿病几率的风险。

另外还有一点需要指出的是,瑞舒伐他汀降脂效果好,但其结构中有类似于磺胺结构的化学基团,因此对于肾脏健康可能会产生不良影响,在用药期间也要注意进行肾功能的监测,如果肾小球滤过率小于30,应禁用瑞舒伐他汀,而匹伐他汀则可以考虑减量服用。


李药师谈健康


瑞舒伐他汀和匹伐他汀是目前临床较为常用的两个他汀类调脂药。那么两个药物在临床应用上有何不同,哪个副作用更小些呢?


剂量和疗效

匹伐他汀化学结构含有环丙基侧链,显著增强了与低密度脂蛋白受体的结合力,匹伐他汀每日2~4mg与瑞舒伐他汀每日5~10mmg对降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)效果相似,该药降低LDL-C水平所需的剂量低于其他他汀类药物。但匹伐他汀更高剂量时则耐受性减弱,则会出现肌肉疼痛。


瑞舒伐他汀为强效他汀,20~40mg时,能够将LDL-C降低50%以上,而匹伐他汀2~4mg仅能够将LDL-C降低30%~50%,属于中效他汀。


肾毒性

瑞舒伐他汀化学结构中含有磺酰胺基,使得其有一定的肾毒性。同时由于瑞舒伐他汀具有种族差异性,在亚洲人的血药浓度与白人相比增加约2倍。瑞舒伐他汀较大剂量时,其肾毒性明显高于其他他汀。因此,美国FDA 批准瑞舒伐他汀最大日剂量为40 mg,而中国CFDA 批准其最大日剂量为20mg。


肌毒性

肌毒性也是他汀类较为常见的不良反应。在所有的他汀中,瑞舒伐他汀发生肌痛、横纹肌溶解、增加肌酸激酶水平的情况明显多于普伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀。有研究显示,他汀类的肌毒性和其将LDL-C的强度呈正相关。降低LDL < 65%瑞舒伐他汀类药物发生肌酸激酶风险较小,降低LDL > 65%发生肌酸激酶升高的风险明显增加。


相互作用

在药物代谢方面,瑞舒伐他汀大约10%通过P450酶2C9和2C19代谢,而匹伐他汀仅有极少部分通过P450酶2C9代谢,在药物相互作用方面匹伐他汀更少些。


综上所述,在常规剂量下,他汀类药物应用相对比较安全。相比较而言,匹伐他汀副作用可能更小些,临床应用瑞舒伐他汀时,可从5mg起,最大剂量不宜超过20mg。


刘药师话用药


首先这两种药物都属于第三代他汀。在心脑血管病方面应用广泛,比较的话1.在降血脂方面:瑞舒伐他汀为强效他汀,20~40mg时,能够将LDL-C降低50%以上。而匹伐他汀2~4mg仅能够将LDL-C降低30%~50%,属于中效他汀。(各自有各自的剂量,不能相互比较剂量,瑞舒伐他汀降脂更强。)2.抗炎稳定斑块,尤其是心脏支架术后,心肌梗死,心绞痛,脑梗塞,首选瑞舒伐他汀。这是指南首推。低密度脂蛋白参考值1.8mmol/L。3.副作用,所有的他汀目前都有副作用,都有引起肝损伤,肌肉损伤和糖尿病的风险。相对来说水溶性他汀安全性高于脂溶性他汀。瑞舒伐他汀,是亲水性药物,安全性高。4.吃药时间,瑞舒伐他汀以及匹伐他汀白天晚上都可以吃。5.影响别的药物代谢:在药物代谢方面,瑞舒伐他汀大约10%通过P450酶2C9和2C19代谢,而匹伐他汀仅有极少部分通过P450酶2C9代谢,在药物相互作用方面匹伐他汀更少些。总体来说,各种他汀都有一定的副作用,我们一定要监测肝功,肌酶,血糖。如果是心脑血管明确的疾病,心脏支架,搭桥,心绞痛等等情况,最好选择瑞舒伐他汀。如果是普通降血脂,选择两种均可。


神经科张大夫


逸仙药师来回答这个问题。

匹伐他汀和瑞舒伐他汀哪个副作用小?除了药品之外,也可能与个体差异有关,比如有的人服用匹伐他汀会出现不良反应而服用瑞舒伐他汀不会出现,而有的人则相反,因此不论是匹伐他汀还是瑞舒伐他汀,适合自身的才好,不必计较。

每一种药物都有药品不良反应,只是发生率与程度有差异,匹伐他汀和瑞舒伐他汀在药品的不良反应也有细微的差别。

关于他汀类的药物性肝损害,匹伐他汀对肝功能影响比瑞舒伐他汀小,因此,对于轻中度肝功能不全者建议选择匹伐他汀,但最大给药剂量为每日2mg,而瑞舒伐他汀禁用于患有活动性肝病的患者。

匹伐他汀与瑞舒伐他汀相比对血糖影响小,因为匹伐他汀不是主要通过CYP450酶代谢,有研究显示匹伐他汀不增加新发糖尿病的风险,其中匹伐他汀不增加新发糖尿病的风险得到了欧洲药监局的认可,因此,对于血糖偏高或糖尿病前期的患者可选择匹伐他汀。

匹伐他汀与瑞舒伐他汀对肌病影响哪个小没有相关的研究资料,目前所知,在他汀类当中普伐他汀对诱发肌病可能性相对较小,因此,对于肌病易感或停用后再次接受他汀治疗的患者可以选择。但不论是哪一种他汀,对于易患肌病者剂量选择宜小。

除了药品不良反应外,两者还有以下区别。

1、瑞舒伐他汀在推荐剂量的降脂幅度强于匹伐他汀。

2、瑞舒伐他汀的半衰期为13-20小时,可以在一天的任何固定时间服用;匹伐他汀的半衰期为11小时,建议在晚餐后服用。

3、瑞舒伐他汀10%经过肾脏,匹伐他汀2%经过肾脏,两者对于严重肾功能不全者禁用。

4、瑞舒伐他汀少量通过 CYP2C9代谢,2C19、3A4 和 2D6 参与代谢的程度较低。而匹伐他汀几乎不被肝的药物代谢酶 P450(CYP)代谢(CYP2C9 有很少的代谢)。


逸仙药师


匹伐他汀和瑞舒伐他汀都属于第三代他汀类药物。

瑞舒伐他汀可降低低密度脂蛋白胆固醇≥50%,为强降脂药物,在一天内任何时候都可以服用。

匹伐他汀为中等强度的降脂药物,由于食物对它的吸收和生物利用度无影响,半衰期长,所以应晚饭后服用。



瑞舒伐他汀结构中有磺酰胺基团,对肾脏有类似磺胺类药物的不良反应(急、慢性中毒),对肾功能不全患者,禁用瑞舒伐他汀。

对肌肉的影响:各种他汀类药物都会引起肌痛的风险,但是瑞舒伐他汀引起肌肉痛的风险最大。

药物的相互作用: 他汀类药物大多需要经肝脏的肝药酶代谢,容易与其他药物发生相互作用。匹伐他汀只有极少量经肝药酶代谢,药物相互作用较少;瑞舒伐他汀有药物相互作用,联合用药时需要谨慎。

对血糖的影响:瑞舒伐他汀可引发胰岛β细胞中线粒体功能障碍,导致胰岛素分泌减少,引起血糖升高,匹伐他汀对血糖调节具有中性作用,甚至可改善糖尿病患者的血糖控制。

亲脂性:亲脂性对他汀类药的肝选择很重要,高亲脂性的更多分布在非肝脏组织如肌肉等,也就存在更多的肌肉安全性问题。理想的应该是既不太疏水也不太亲水,一般来说水溶性他汀安全性高于脂溶性他汀。瑞舒伐他汀,是亲水性药物,安全性高。


总的来说,匹伐他汀和瑞舒伐他汀都有一定的副作用,服药期间一定要监测肝功、肌酶、血糖等。


药学小虫






匹伐他汀、瑞舒伐他汀都是属于新型的三代他汀药物,是临床上常用的降血脂药物,而且安全性和耐受性良好。在控制血脂,心血管疾病预防等方面有着重要的临床地位。

一、临床应用

瑞舒伐他汀通常适用于各种高脂血症的治疗,匹伐他汀治疗原发性异常β脂蛋白血脂,纯合子型家族高脂血症,高胆固醇血症。有研究报道称匹伐他汀有着强有效的降脂效果,与瑞舒伐他汀相比,其进展至糖尿病前期的风险较低。

二、药物相互作用

药物的肝脏代谢途径:匹伐他汀主要经过肝药酶CYP2C9代谢,瑞舒伐他汀主要经过肝药酶CYP2C9和CYP2C19代谢,因此,匹伐他汀与其他药物较少发生严重代谢方面的药物相互作用,而瑞舒伐他汀受其他药物影响较大。

三、药物对肝肾的影响

瑞舒伐他汀亲水性更强,匹伐他汀的亲水性亲脂性,介于瑞舒伐他汀和阿托伐他汀的二者之间,通常对于服用阿托伐他汀药物,发现转氨酶升高不良反应的情况,换服瑞舒伐他汀或匹伐他汀,有时会能够减少肝脏方面的不良反应。 瑞舒伐他汀结构中有类似于磺胺类药物的结构,可能对于肾脏会产生不良的影响,而匹伐他汀则没有这方面的影响,如果是肾脏功能不好的朋友,可选择匹伐他汀效果更好。

四、不良反应

两种药物的副作用均为肌酸激酶、谷丙转氯酶和谷草转氨酶升高。严重不良反应有横纹肌溶解和肌病。一般不良反应的出现都是和剂量有关,如服药后不适明显,应咨询医生是否需要调整用法用量。

综上所述,这两个药物在降血脂方面,都是很好的药物,都是可以长期服用的药物,如何选择药物,还要根据自身的身体情况,血脂状况,服药的敏感性等多方面因素来决择,只有适合自己的才是最好的。


橙子医生


作为他汀类的调脂药物,匹伐他汀和瑞舒伐他汀都比较常用,对于动脉硬化、冠心病、脑血栓等疾病都有良好的治疗及预防作用,除了其较强的降胆固醇及低密度脂蛋白的作用外,还可以缩小及稳定斑块,防止血栓的脱落,进而减少恶性事件的发生。任何食物都是有利有弊的,他汀类的药物也是如此,他们在发挥作用的同时,也会有不良反应,那么他们的副作用哪个更小呢?下面我们将从几个方面具体讲述:

1、 从剂量和疗效来看:匹伐他汀作用相对较弱,而瑞舒伐他汀则相对较强。但匹伐他汀含有环丙基侧链,更容易与低密度脂蛋白受体结合,因而匹伐他汀低密度脂蛋白所需的剂量要小于瑞舒伐他汀,虽然前者在高剂量时耐药性减低,还会出现肌肉疼痛,但瑞舒伐他汀在高剂量时,副作用也会增加,综合来看,在同样发挥作用的情况下,匹伐他汀的副作用更小。

2、 从肾毒性来看:因瑞舒伐他汀在化学结构中含有一种叫磺酰胺基的成分,该成分会增加肾毒性的发生,故瑞舒伐他汀的肾毒性的发生率要高于匹伐他汀。

3、 从肌毒性来看:虽然匹伐他汀和瑞舒伐他汀都可以引起该不良反应,但有研究表明,降低密度脂蛋白水平越强,肌毒性也易发生,因而作为强效药的瑞舒伐他汀肾毒性也较大。

综上所诉:虽然瑞舒伐他汀的调脂作用更强,但他的副作用也更大一些,匹伐他汀作用力虽较弱,但其副作用也相对较少。所以我们在运用他汀类药物时不能只看药物作用的强弱,还要看到其相应的副作用,要选择合适的调脂药。


杏花岛


一、首先,两者都是降血脂药物, 降低血液中的胆固醇。副作用是药物的治疗量后,所出现的治疗目的以外的药理作用,所有的药物都有副作用,但存在个体差异,每个人的表现不同,导致的副作用也不同。

二、匹伐他汀:主要的适应症是,用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症。不良反应包括,较轻不良反应主要有腹痛、药疹、倦殆感、麻木、瘙痒等症状。重大的不良反应,横纹肌溶解症、肌病、肝功能损害、黄疸等较为严重。

三、瑞舒伐他汀:主要适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重),但是仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症、混合型血脂异常症。不良反应包括:常见:内分泌失调、头痛、头晕、便秘、恶心。偶见:皮肤和皮下组织异常(瘙痒、皮疹和荨麻疹)。罕见:免疫系统异常、胰腺炎、肌炎和横纹肌溶解。

所以,需要根据个人用药的情况,才能判断此种药物对自身,出现的副作用是否严重。不一定每个人都会出现副作用,也不一定都是一样的。虽然有概率之说,但是,如果0.01%的概率发生,就是百分之百。


分享到:


相關文章: