伯瑞替尼（PLB-1001，CBT-101）是一种有效的高选择性c-MET抑制剂，在体外和体内NSCLC模型中均显示出优异的活性。
在本次大会上报道了伯瑞替尼治疗c-Met 异常的晚期非小细胞肺癌的I期临床试验结果，研究共纳入37例经治但未接受c-Met抑制剂或HGF靶向治疗的局部晚期或转移性晚期NSCLC患者。研究分为剂量递增（19例）和剂量扩展（18例）两个阶段进行。
研究结果显示，8例患者仅检出c-MET过表达，11例仅携带Ex14跳跃突变，8例仅检出MET基因扩增，另外10例患者检出不止一种MET变异。伯瑞替尼总体耐受性良好，未出现剂量限制性毒性。在所有36例可评估疗效的患者中，伯瑞替尼的客观缓解率（ORR）为30.6%(11/36) ，疾病控制率（DCR）为94.4% (34/36)。
亚组分析中，在携带c-MET过表达、扩增或Ex14跳读变异的患者中，ORR分别为30.6%, 41.2%和66.7%；在携带c-MET过表达且伴随基因扩增的6例患者中的ORR为50%；在携带c-MET基因Ex14跳跃突变且伴随基因扩增的4例患者中，ORR达100%。
综上，伯瑞替尼治疗c-Met 异常的晚期非小细胞肺癌的疗效可观，前景广阔。
新药TAK-788用于NSCLC EGFR 20ins突变疗效突出
Mobocertinib（TAK-788，曾用代号AP32788）是武田制药研发的一款小分子EGFR/HER2抑制剂，日前美国FDA已授予突破性疗法认定（BTD）药物资格。2020年4月28日，AACR年会报道了1/2期临床试验的结果。
Mobocertinib基于奥希替尼的骨架核心改进，大大提高了对EGFR 20外显子插入突变的活性，28例可供评估的EGFR 20外显子插入突变经治NSCLC患者，客观缓解率（ORR）为43%，中位无进展生存期为7.3个月。
Mobocertinib 160mg每天一次剂量组的多数不良反应为1~2级，常见的不良反应有腹泻、恶心、皮疹、呕吐、食欲下降等。
目前，Mobocertinib对比培美曲塞联合铂类一线治疗EGFR 20外显子插入突变复发性或晚期NSCLC患者的三期临床试验（NCT04129502）已经开展（美国4个临床点，西班牙1个）。
针对EGFR 20ins突变非小细胞肺癌的药物还有JNJ-6372，我们敬请期待这两种药物能够尽快上市，造福更多的癌友！
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