噻托溴铵粉雾剂的作用机制是什么,有什么副作用吗?

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药理作用

噻托溴铵通过特异性选择作用于支气管平滑肌的M受体,扩张支气管,使平滑肌痉挛得到缓解,改善患者的呼吸困难症状。它对支气管平滑肌的M受体亚型选择性强,通过亲和力与受体结合,抑制副交感神经末梢释放乙酰胆碱,使支气管平滑肌扩张,且与受体结合时间较长,用药时一天一次吸入给药即可。

另外由于噻托溴铵口服给药绝对生物利用度只有3%左右,所以通过药剂学制剂改造后,制药公司通过改变给药方式,把口服变成吸入粉剂,提高了噻托溴铵的绝对生物利用度,从而增大了疗效与效益。

不良反应

主要是抗胆碱作用所产生的,最常见的不良反应为口干,发生率达到了10%;还可发生鼻窦炎,便秘等副作用,发生率大约在1%。

注意事项


莫亟WHangYTeng

噻托溴铵粉吸入剂能够舒张支气管,主要是用于慢阻肺,长期使用可以控制症状,改善肺功能,提高肺容量,延缓肺功能下降。





噻托溴铵粉吸入剂的药理作用:

该药在药理学上属于抗胆碱能效应的药。所谓的胆碱能效应是指由于副交感神经末梢释放乙酰胆碱(一种神经递质),它与呼吸道胆碱能受体结合,就会导致支气管收缩。

而噻托溴铵可以竞争性的与胆碱受体结合,这样它就会与乙酰胆碱抢夺胆碱受体,使大量的乙酰胆碱不能与胆碱受体结合,从而不能收缩支气管。支气管气管平滑肌松弛,就能缓解呼吸困难、缺氧等症状。

另外噻托溴铵还能够抑制黏蛋白合成,促进纤毛摆动,所以它也有利于粘稠痰液的溶解和排出。


噻托溴铵粉可能引起的副作用:

由于胆碱受体是分布在全身的,噻托溴铵在呼吸道抗胆碱能,可以发挥其药理作用,但是在其他部位就会因此带来副作用。比如可能引起肠梗阻、排尿困难、青光眼、出现口干、便秘等症状,特别是对于老年人来说,发生此类不良反应的概率更高。


不过对于噻托溴铵粉吸入制剂而言,其主要是作用于肺部,吸收入血进入全身的量很少,所以通常不会有很明显副作用。

但是对于一些人还是应该密切注意,比如老年人如果副作用较明显,不能耐受,应该咨询医生是否需要停药。对于已经有以上疾病的患者一般是不建议使用噻托溴铵的。


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