起效迅速的鼻腔給藥,這些知識您需要了解

鼻腔給藥因為生物利用度高、副作用小、使用方便、起效迅速等優點,近兩年受到廣泛推崇。實際上,鼻腔給藥,在我國古代醫學中已具有悠久歷史,漢代《傷寒雜病論》即開鼻藥治療急症之先河,其治“卒死”系以“韭搗汁,灌鼻中”,開竅回蘇。《本草綱目》中用巴豆油紙拈,燃煙燻鼻,治療中風痰厥、氣厥、中毒等病症。現代醫學研究中鼻粘膜給藥治療疾病也有幾十年歷史,與其它常用劑型如片劑、針劑相比,雖然經鼻腔給藥的劑型所佔的比例較小,但在過去的幾年中呈現出良好的發展勢頭。

起效迅速的鼻腔給藥,這些知識您需要了解

藥物如何通過鼻腔吸收?

鼻腔被鼻中隔分成左右兩側,包括鼻前庭、呼吸區和嗅區。嗅區位於鼻腔上部,接近顱底,藥物可由此吸收進入腦脊液,從而進入中樞神經系統;呼吸區是鼻腔中最大的部分,其黏膜下血管豐富,小靜脈、小動脈、毛細管、淋巴管交織成網,能使藥物迅速吸收,藥物由此吸收進入全身血液循環,能夠提高藥物的生物利用度,避免口服藥物的“首過效應”(首過效應指某些藥物經胃腸道給藥,尚未吸收進入血循環前,在腸粘膜和肝臟處被代謝,使進入血循環的原形藥量減少的現象)。一般鼻腔給藥僅需口服藥物劑量的1/10或1/5,使藥物的用量減少,毒副反應降低。此外,胃腸道中不易吸收和容易被胃酸破壞的藥物,鼻黏膜能有效地吸收,從而提高藥物的治療效果。用藥更為方便,病人可自行用藥,極大地方便了長期用藥者。

鼻腔給藥吸收迅速,生物利用度高,給藥方便,適用於一些不能口服的藥物,既能發揮局部作用,也能通過吸收發揮全身作用。尤其對於口服難以吸收的肽類和蛋白類藥物而言,鼻腔給藥可作為靜脈注射的替代途徑。此外,鼻腔給藥也能夠避免藥物運送至肝臟,肝臟發揮“解毒作用”導致藥物降解,從而出現藥效降低的問題。

哪些藥物適合鼻腔給藥?

蛋白質和多肽類藥物,如小分子黃體生成素釋放激素(LHRH)、胰島素、降鈣素(一種多肽類藥物,用於絕經後婦女骨質疏鬆症的治療)等;通常口服難以吸收的藥物,如慶大黴素、磺苄西林、頭孢唑啉和頭孢乙腈等抗生素;在胃腸道中很不穩定以及明顯受胃腸道粘膜和肝臟首過效應影響的藥物,如布托啡諾(一種有效、安全的止痛劑,用於偏頭痛的治療)、納洛酮、毒扁豆鹼和檳榔鹼、普萘洛爾等。麻醉用藥,如:腦啡肽、丁丙諾啡;心血管、止咳平喘、激素類,改善循環的藥物,如前列地爾、依前列醇;解熱止痛藥,如貝諾酯、安乃近、撲熱息痛、安痛定滴鼻劑。

文:山東大學口腔醫學院 高文楨

中國科普作家協會會員、山東大學藥學院 吳一波

圖:山東大學藥學院 張雲曦

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