他汀类胶囊为什么要晚餐服呢?

珍善良


王医生,他汀是不是必须晚上服用?

当然都可以晚上服用,但个别他汀也可以白天服用。

他汀在降血脂以及预防心脑血管疾病方面发挥着越来越重要的作用,其地位已经和阿司匹林可以平分秋色!



大多数他汀都需要晚上服用,为什么这么麻烦呢?

我们先回顾一下他汀是干什么的?直接的作用就是降血脂,降胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯,升高高密度脂蛋白。



怎么降低血脂呢?主要是通过抑制一种酶叫做甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA),阻断胆固醇的合成。

啥意思呢?有个酶才能产生胆固醇,他汀的作用就不让这个酶出来,于是胆固醇就产生的少了。

这个酶一般上夜班,所以他汀晚上也得上夜班,晚上吃完他汀正好阻滞这种酶合成胆固醇。

大部分他汀工作时间都短,只能晚上赶紧出来,把这个酶抵挡住,才能发挥最好效果。

也就是说其半衰期较短,只有三个小时左右,所以晚上睡前服用,夜间才能有较高浓度,起到比较好的降脂效果。除了辛伐他汀,普伐他汀,洛伐他汀,氟伐他汀半衰期也比较短,也是需要晚上服用。


当然,医学是不断发展的,人类发现这些麻烦后,就不断的研究,寻找作用时间长的他汀。

于是有了第三代他汀,作用时间比较长,已经无需晚上吃了,像阿托伐他汀,瑞舒伐他汀以及匹伐他汀半衰期长达十几个小时,就不一定要晚上服,白天服用也是可以达到良好效果的。

如果服用第一代和第二代他汀,确实需要晚上服用,这样才能起到更好的作用。但第三代他汀包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀,无需晚上服用,白天服用效果一样。

最后再次强调,他汀不仅仅是降脂药,更是抗炎,稳定斑块,预防心脑血管疾病的基石用药。


心血管王医生


他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳定逆转斑块,目前已成为抗动脉粥样硬化,降低心血管疾病风险的基石

。临床常用的他汀类药物有洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之),普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(来适可)、阿托伐他汀(立普妥)、瑞舒代他汀(可定)以及匹伐他汀(力清之)。


不同种类与剂量的他汀降胆固醇幅度有较大差别,但任何一种他汀剂量倍增时,低密度脂蛋白胆固醇 进一步降低幅度仅约 6%,即所谓“他汀疗效 6% 效应”。


他汀类药物主要作用于胆固醇合成的限速酶HMG-CoA 还原酶,减少胆固醇合成,继而上调细胞表面低密度脂蛋白受体,加速血清低密度脂蛋白分解代谢。此外,还可抑制 极低密度脂蛋白 合成。因此他汀类能显著降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和 Apo B 水平,也能降低血清 甘油三酯 水平和轻度升高 高密度脂蛋白胆固醇水平。而肝脏合成胆固醇往往在夜间,一般的他汀类药物半衰期较短,所以一般要求在临睡前服用,而

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀因具有较长的半衰期及较好的降脂疗效,可于一天内任意固定时间服用。氟伐他汀半衰期较短(t=1.2小时),为了发挥其最大降脂疗效,最好在晚餐时或睡前服用。



食物可促进洛伐他汀及辛伐他汀的吸收,最好晚餐时服用;对其他药物并无明显影响。


刘药师话用药


他汀类胶囊要晚餐时服用?这个说法非常不准确,首先,有一部分他汀类药物确实晚间服用调节血脂效果最好,但并不是所有的他汀类药物,其次,对于需要晚餐后服用的他汀类药物就更少了,第三,他汀类药物是否要晚餐服用或晚间服用,并不取决于是不是胶囊,还是取决于他汀类药物的种类。今天我们就来说一下他汀类药物的服用时间问题。

为什么有的他汀类药物需要晚间服用?

他汀类药物的作用机制很明确,主要是通过竞争性抑制细胞内胆固醇合成早期过程中限速酶(HGM-CoA还原酶)的活性,继而上调细胞表面的低密度脂蛋白受体,加速血浆中低密度脂蛋白的分解代谢,同时还有抑制极低密度脂蛋白合成的作用。因此,他汀类药物对于调节总胆固醇,低密度脂蛋白胆固醇,载脂蛋白B等都效果良好,同时对于甘油三酯高,高密度脂蛋白胆固醇偏低的问题,也有一定的调节作用,是目前临床上用于调节血脂和预防心血管疾病的首选药物和基石药物。

某些他汀类药物需要晚间服用,主要还是跟它的作用机理有关,肝脏中的这个HGM-CoA还原酶具有有一定的昼夜节律性,中午活性最差,夜间最活跃,因此,人体中的胆固醇也是夜间合成的最多,某些他汀晚间服用,正好发挥它的HGM-CoA还原酶抑制剂的作用,减少胆固醇的合成,因此疗效最佳。但不是所有的他汀类药物都需要晚间服用。

哪些他汀需要晚间服用?——他汀类服药时间大揭秘

我们临床上常见的他汀类药物有洛伐他汀,辛伐他汀,普伐他汀,氟伐他汀,阿托伐他汀,瑞舒伐他汀以及匹伐他汀等。

至于哪些他汀类药物需要晚间服用,主要取决于药物在体内的代谢速度,通常我们用药物的半衰期来表示药物在体内的作用时间和代谢速度,对于短效的他汀类药物,一般都推荐晚间服用,如洛伐他汀,辛伐他汀,普伐他汀,氟伐他汀这几个药物,药物进入体内的半衰期一般在1小时~3小时之间,起效快,作用时间相对较短,一般推荐晚间服用。

由于有些他汀会受到进食的影响,如洛伐他汀空腹会使药物吸收减少30%,因此推荐晚餐后服用效果最佳,辛伐他汀一般也推荐晚餐后服用,而对于普伐他汀和氟伐他汀,进食对于药物吸收和药效影响小,一般睡前服用即可。

对于阿托伐他汀,瑞舒伐他汀,匹伐他汀另外几个药物,是新型的他汀类药物,也是长效的他汀类药物。阿托伐他汀的药物半衰期在14小时左右,且其代谢产物仍然具有药物活性,药效可持续至20小时以上,匹伐他汀药物半衰期12小时左右,而瑞舒伐他汀药物半衰期在19小时左右,这类长效的他汀类药物,就不必考虑晚间服药的问题,每天选择固定时间服用即可。

还有一点需要强调的是,对于上述几个晚间服用的他汀的缓释制剂,由于缓释剂型能够使药物缓慢释放,药效持续,因此也不必考虑晚餐后或睡前服用的问题,每天固定时间服用即可。


李药师谈健康


他汀类药物是临床上应用广泛的调脂药,用于治疗高胆固醇血症或以胆固醇增高为主的混合性高脂血症。他其机制是通过抑制羟甲戊二酸酰辅酶A还原酶的活性而阻断胆固醇合成。

机体胆固醇合成取决于羟甲戊二酸酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的活性,该酶的活性在一天之中不断变化,一般在中午时活性最低,午夜12点左右时活性最高。也就是说,中午时胆固醇合成相对较少,午夜时胆固醇合成达到了高峰。因为胆固醇的合成具有明显的昼夜节律性,所以午夜12点是控制胆固醇合成的最佳时间段。

比如氟伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀等的他汀类药物半衰期较短,故均建议是晚上服用。其中洛伐他汀空腹时服用吸收减少30%,故建议是晚餐后服用,辛伐他汀也是晚餐后服用效果较好,普伐他汀、氟伐他汀临睡时服用即可。

比如阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期较长,全天任意固定时间服用均可。

但是由于药峰浓度时最高时效果较好,午夜是2点又是胆固醇合成的高峰,结合他汀类药物的药峰时间(普伐他汀1-1.5小时、阿托伐他汀1-2小时、辛伐他汀4小时、瑞舒伐他汀5小时、氟伐他汀1小时、洛伐他汀2-4小时、匹伐他汀0.8小时),所以建议所有他汀类药物均夜间服用,其中辛伐他汀和洛伐他汀在吃完晚饭后半个小时服用,其他的他汀类药物临睡时服用即可。

本期答主:吴苏,医学硕士

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生命召集令


动脉粥样硬化是一组称为动脉硬化的血管病中最常见、最重要的一种,特点为动脉管壁的增厚变硬、失去弹性从而使血管腔变得狭窄,包括局部的增生、钙化等形成斑块。动脉粥样硬化的危险因素有很多,血脂异常是最重要的危险因素。

总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL)、极低密度脂蛋白(VLDL)等增高,相应的载脂蛋白B增高,高密度脂蛋白(HDL)降低,相应的载脂蛋白A降低都是血脂异常的危险因素,临床中比较关注的是TC及LDL的增高。

他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的一种简称,因为该类药物都是以他汀结尾。他汀类药物就是以降低TC和LDL为主的调脂药。

HMG-CoA还原酶可催化HMG-CoA转化为甲基戊酸,甲基戊酸是胆固醇的前体物。他汀类药物在体内被水解成β-羟基酸代谢物而发挥竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶的作用,他汀类药物可使内源性胆固醇的合成减少,胆固醇的合成减少使肝脏代偿性的增加LDL受体的合成,增加了肝脏对LDL的摄取,从而降低血浆中LDL水平,从而达到降低TC及LDL的目的。

人体对胆固醇的合成随着HMG-CoA的节律性而同时呈现昼夜节律性,活性在夜晚最强,所以人体在夜晚是合成胆固醇的最大量的时候,所以为了使他汀类药物在夜晚发挥最大疗效,建议患者在晚餐后服用。当然像阿托伐他汀及瑞舒伐他汀这种半衰期很长的药物,可以在一天任何时间服用,仍然在夜晚维持疗效。


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