巴斯夫最新殺菌劑氯氟醚菌唑上市,開啟商業化開發新紀元

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“Revysol®是巴斯夫有史以來最大的上市產品,它將在全球50多個國家上市,用於60多種作物上。”巴斯夫農業解決方案部總裁Markus Heldt先生曾經如是說。


作為一款擁有10.00億歐元年峰值銷售潛能的新型三唑類殺菌劑,巴斯夫的Revysol®(mefentrifluconazole;氯氟醚菌唑)讓市場期待已久,這次真的是要上市了。但它並沒有起步於歐盟,也不是發端於北美,而是從韓國出發,開啟其商業化的新紀元。它的上市標誌著10餘年來首個新的三唑類殺菌劑進入市場,它將為種植者提供病害防治和抗性治理的新工具。

氯氟醚菌唑正式上市——產品組合更豐富


近日,巴斯夫正在韓國上市其最新殺菌劑產品Revysol®(mefentrifluconazole;氯氟醚菌唑)。這種創新的三唑類殺菌劑能提供速效、持效作用,產品性能可靠,可有效防治梨、蘋果和葡萄等高附加值果樹及水稻等作物上的多種病害。今年早些時候,氯氟醚菌唑在韓國獲得了其在全球的首個登記;韓國農民將成為該產品的首批獲益者。


巴斯夫農業解決方案部亞太區高級副總裁Gustavo Palerosi Carneiro先生說:“Revysol®展示了巴斯夫在創新方面的強大實力,其擁有優異的生物活性和選擇性,可以解決常規三唑類殺菌劑不能解決的抗性問題。亞太地區擁有全球一半以上的人口,對高品質和營養食品的需求增長,這是該地區農民面臨的主要挑戰。很高興,我們將此項創新首先帶給亞洲農民。”


水稻是亞洲的重要糧食作物,在水稻生產中,Revysol®對水稻紋枯病和稻瘟病展現了出色的保護作用,這是困擾亞洲農民的兩種常見病害。Revysol®也可用於穀物、特種作物等許多作物以及草坪、觀賞植物上防治許多病害。這就意味著,這一新殺菌劑將成為全球農民防治病害的一個有效工具。


巴斯夫擁有很強的開發和上市優秀殺菌劑的能力,公司研發的F500®(pyraclostrobin;吡唑醚唑酯)和Xemium®(fluxapyroxad;氟唑菌酰胺)等都已經在全球廣泛使用。


為了進一步滿足亞太地區種植戶的需求,巴斯夫還在該地區上市了其他新產品。如,今年初,公司在印度和澳大利亞上市了新的殺蟲劑Inscalis®(afidopyropen;雙丙環蟲酯),並計劃在2021年前將市場擴大到該地區的其他國家,該產品適用於棉花及經濟作物等。未來5年,還將有5個新產品進入亞太市場:2個除草劑,適用於穀物及水稻等;2個殺蟲劑,適用於經濟作物、棉花及大豆等;1個殺菌劑,適用於穀物及水稻等。


由於巴斯夫最近收購了拜耳作物科學公司的許多產品和業務,所以公司的產品組合得到進一步豐富,其中包括非選擇性除草劑Basta(草銨膦)系列以及包括蔬菜在內的許多種子業務等。這些產品也將更好地服務於亞太市場。


三唑類殺菌劑中的“新貴”——結構獨特


氯氟醚菌唑(mefentrifluconazole)是由巴斯夫發現、開發和上市的第1個新型異丙醇三唑類殺菌劑,它填補了三唑類殺菌劑10餘年無新品上市的空白,是病害防治和抗性管理的重要工具。


氯氟醚菌唑的開發代號為:BAS 750F;商品名為:Revysol;化學名稱為:(2RS)-2-[4-(4-氯苯氧基)-α,α,α-三氟-鄰甲苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;CAS登錄號為:[1417782-03-6];分子式為:C18H15ClF3N3O2;相對分子質量:397.8;結構式如圖1。


巴斯夫最新殺菌劑氯氟醚菌唑上市,開啟商業化開發新紀元

圖1 氯氟醚菌唑(Revysol®)的結構式


與其他三唑類殺菌劑一樣,氯氟醚菌唑亦為甾醇生物合成中C14-脫甲基化抑制劑。但氯氟醚菌唑分子中獨特的異丙醇基團,使其能夠非常靈活地從遊離態自由旋轉與靶標結合成為結合態,很好地抑制殼針孢菌的轉移,減少病菌突變,延緩抗性的產生和發展。靈活多變的空間形態使得氯氟醚菌唑對多種抗性菌株始終保持高效,是一款非常優秀的抗性管理工具。


氯氟醚菌唑表現出優異的生物性能,其廣譜、高效,具有內吸傳導性,兼具保護、治療、剷除作用,速效、持效。可防控許多難以防治的真菌病害,如鏽病及殼針孢菌(Septoria)引起的病害等;適用於大田作物、經濟作物和特種作物等世界範圍內的60多種作物,如玉米、穀物、大豆、水稻等大田作物,以及青椒、葡萄等經濟作物,並將應用於草坪和觀賞植物等。該產品將幫助全球種植戶提升作物活力,提高作物產量和品質。氯氟醚菌唑既可葉面噴霧,也能用於種子處理。


相對於其他唑類殺菌劑,氯氟醚菌唑不僅活性更高;而且擁有較好的環境特性,其對哺乳動物、蜜蜂等毒性較低,安全性較高。


三唑類殺菌劑中的“黑馬”——市場領先


巴斯夫特別注重氯氟醚菌唑的商業化開發,並計劃將其引入世界上50多個國家,用於60多種作物。據公司預測,氯氟醚菌唑的年峰值銷售額將突破10.00億歐元(約合12.00億美元)。該產品將在巴斯夫位於密蘇里州的Hannibal生產廠生產。


2016年起,巴斯夫陸續向歐盟、美國、加拿大、墨西哥和巴西等國家和地區申請登記氯氟醚菌唑。


2016年3月,巴斯夫向歐盟遞交了氯氟醚菌唑的登記資料,英國為文件起草國。目前,氯氟醚菌唑在歐盟的登記仍懸而未決。


2016年4月22日,氯氟醚菌唑獲得了ISO臨時通用名mefentrifluconazole。


2017年5月,巴斯夫向巴西遞交了氯氟醚菌唑的登記申請。這一年,還向亞洲主要市場申請登記該產品。


2018年,氯氟醚菌唑在韓國取得登記,並上市。


2019年2月28日前,美國將對氯氟醚菌唑作出登記決定,用於穀物、甜玉米、甜菜、花生、油菜、豆類蔬菜、梨果、柑橘、桃樹、李樹、櫻桃樹、堅果樹、小果攀緣藤本(獼猴桃除外)等。


預計2019年,氯氟醚菌唑還將在澳大利亞等國上市。


氯氟醚菌唑是巴斯夫具有劃時代意義的新產品,是三唑類殺菌劑中的一匹黑馬,其市場將領先於該領域中的龍頭產品。它的上市將進一步豐富巴斯夫的產品組合,有力地提升巴斯夫在殺菌劑市場的全球地位。


氯氟醚菌唑受專利保護——2032年到期


2012年7月12日,巴斯夫農業公司在我國申請了氯氟醚菌唑的化合物專利。其授權公告號為:CN103649057B;發明名稱:殺真菌的取代的2-[2-滷代烷基-4-苯氧基苯基]-1-[1,2,4]-三唑-1-基乙醇化合物。該專利將於2032年7月11日到期。


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