天南星最早見於《神農本草經》，不過《神農本草》中介紹到這種草藥時候並不是以“天南星”相稱，其名為“虎掌草”，想不到吧！時間又過去了許多年，《本草拾遺》一書中介紹一種草藥“葉如荷，獨莖，用根最良”並把它稱為“天南星”，不管後來各種醫書中對於天南星如何分類，天南星作為一種化痰止咳藥物的作用不會發生改變。
天南星植物根據所生長的環境不同而名稱有細微差異，其入藥部位均為天南星科植物天南星的根莖。早春二月天南星剛剛露出一個小腦袋時候可以採集天南星的根莖入藥。將天南星從土裡刨出來後除掉細長的鬚根，曬乾，經過薑汁或是明礬的炮製後，變成制南星才能夠入藥使用。
天南星味苦，辛辣性溫，能夠入肺、肝、脾經，是重要的化痰止咳平喘藥物，其重要的功效是燥溼化痰，祛風解痙治療中風眩暈等疾病。《本經逢原》一書認為“南星、半夏等皆治痰之藥也”，不過要指出的是，天南星重在治療經絡風痰，善於解痙，而半夏雖然也是止痰藥物，不過治療的是臟腑痰溼，兩者其實效果並不一樣。天南星辛溫能夠入脾經，辛溫燥溼，故嘔治療溼痰阻肺而導致的患者出現的咳喘痰多，胸膈悶脹的疾病。導痰湯一方，天南星與半夏為伍，燥溼化痰用於寒痰阻肺的咳嗽疾病效果卓越。
天南星辛溫入肝經，善於祛經絡之痰，故對於風痰眩暈或風痰阻絡而導致的半身不遂，手足麻木、口眼歪斜等一些“中風”疾病，有較好效果。治療破傷風疾病的“玉真散”，方中使用白附子，殭蠶，半夏、天南星等一些祛風化痰止痙的藥物，祛風邪頑痰，自是一味較好的藥材。
內服天南星有較好的治療效果，而外敷天南星同樣有消腫散結的療效，由於天南星入肝經，辛溫散結的作用較為強大，所以其消結散腫，治療癰疽腫痛，痰核疾病有較好療效。半夏、天南星科植物均為有毒藥物，即使經過了炮製之後，對於孕婦仍然有危害，故並不能用天南星治療孕婦相關疾病。
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