何首乌性微温，味苦甘涩，入肝、肾经。功能补益肝肾，滋养精血，润肠通便。《本草纲目》载何首乌“能收敛精气，所以能养血益肝，固精益肾，健筋骨，乌髭发，为滋补良药，不寒不燥，功在地黄、天门冬诸药之上”。
现代研究表明，何首乌含大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄酚蒽酮、磷脂酰胆碱（卵磷脂）、没食子酸、淀粉等成分；能降低血清胆固醇、缓解动脉粥样硬化的形成；能强心护肝、延缓衰老；所含磷脂酰胆碱（卵磷脂）可促进血细胞的产生，有营养神经和脑髓的作用。
何首乌适用于血虚头晕，须发早白，腰酸筋痛，肢体麻木，心悸失眠，梦遗滑精，月经量多，带下；还用于高脂血症、高血压、动脉硬化。内服入汤剂，每次１０～３０克。
补益精血多用制首乌，润肠通便多用生首乌。如用于血虚体弱、头晕耳鸣、须发早白、梦遗、带下者，可服用由何首乌浸膏制成的片剂，每次５片，日服３次；用于高血压、动脉硬化、血脂升高者，取何首乌１５克，山楂１２克，水煎加糖温服；用于精血不足、头晕眼花须发早白、消渴遗精、腰酸腿软者，服用由何首乌为主料制成的“七宝美髯丹”大粒蜜丸，每次１丸，日服２次。
凡外感风寒、脾虚泄泻、大便溏薄及痰湿重者，忌用本品。
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