鹽酸二甲雙胍是一種降血糖藥，具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性，降低基礎和餐後血糖的作用。鹽酸二甲雙胍的作用機理不同於其它類型的口服降血糖藥，它可減少肝糖的產生，降低腸對糖的吸收，並且可通過增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性。
與磺酰脲類（格列美脲、格列齊特等）藥物不同的是，鹽酸二甲雙胍不會對2型糖尿病患者，或者正常血糖患者產生低血糖症（除特殊情況）。鹽酸二甲雙胍治療後，胰島素的分泌保持不變，而降低空腹胰島素水平及每日血漿胰島素水平。
- 首選用於單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病患者。
- 對於1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發生。
- 也可與磺酰脲類，如格列本脲、格列齊特等口服降血糖藥合用，具協同作用。
口服二甲雙胍主要在小腸吸收。進食略減少藥物的吸收速度和吸收程度。國內口服本品的藥代動力學試驗表明，口服後達血藥峰濃度時間為3.9±0.8小時。二甲雙胍幾乎不與血漿蛋白結合。本品主要經腎臟排洩，口服本品後24小時內腎臟排洩90%。
一、使用二甲雙胍應注意以下問題：
1、腸溶製劑，應整片吞服，不得嚼碎或掰開服用。
2、口服本品期間，應定期檢查腎功能，以減少乳酸中毒的發生，尤其是老年患者更應定期檢查腎功能。接受外科手術和碘劑X線攝影（血管造影）檢查前，患者應暫時停止口服本品。
3、肝功能不良：某些乳酸性酸中毒患者合併有肝功能損害。因此有肝臟疾病者應避免使用本品。
4、應激狀態：在發熱、昏迷、感染和外科手術時，服用口服降糖藥患者易發生血糖暫時控制不良，在此時必須暫時停用本品，改用胰島素。待應激狀態緩解後恢復使用。
5、對1型糖尿病患者，不宜單獨使用本品，而應與胰島素合用。
6、二甲雙胍可減少維生素B12吸收，但極少引起貧血。應定期進行血液學檢查。如發生應排除維生素B12缺乏。
7、既往服用鹽酸二甲雙胍片治療，血糖控制良好的2型糖尿病患者出現實驗室化驗異常或臨床異常（特別是乏力或難於表達的不適），應當迅速尋找酮症酸中毒或乳酸酸中毒的證據，測定包括血清電解質、酮體、血糖、血酸鹼度、乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平，存在任何類型的酸中毒都應立即停用，開始其他恰當的治療方法。
8、單獨接受鹽酸二甲雙胍片的患者正常情況下不會發生低血糖，但當進食過少，或大運動量後沒有補充足夠的熱量，與其他降糖藥聯合使用（例如磺脲類藥物和胰島素），飲酒等情況下會出現低血糖，須注意。
9、老年、衰弱或營養不良的患者，以及腎上腺和垂體功能低下、酒精中毒的患者更易發生低血糖。老年患者和服用β-腎上腺阻滯劑（如美託洛爾、比索洛爾等）的患者的低血糖很難辨認，須注意。
10、患者應當瞭解鹽酸二甲雙胍片治療的潛在危險和益處，以及選擇治療的方式。也應知道同時控制飲食、規律運動的重要性，以及規律監測血糖、糖化血紅蛋白、腎臟功能和血液學參數的重要性。
11、須向患者解釋乳酸酸中毒的危險性、症狀和容易發生乳酸酸中毒的情況。當出現不能解釋的過度呼氣、肌痛、乏力、嗜睡或其他非特異性症狀時，應立即停藥，及時看醫生。在二甲雙胍治療的初期常出現胃腸道症狀，一旦患者堅持某一劑量治療後出現胃腸道症狀，通常與藥物本身無關，隨後出現的胃腸道症狀可能是由於乳酸酸中毒或其他嚴重的疾病造成的。
12、不推薦孕婦使用本品。哺乳期婦女應慎用本品，必須使用本品時，應停止哺乳。10-16歲2型糖尿病患者使用本品的最高日劑量為1.8g。不推薦10歲以下兒童使用本品。65歲以上老年患者使用二甲雙胍時，應謹慎，並定期檢查腎功能。通常不用最大劑量。不推薦80歲以上的患者使用本品，除非肌酐清除率檢查表明腎功能未降低。
13、二甲雙胍不與血漿蛋白結合，不易發生藥物相互作用，但有增加華法林的抗凝血傾向。
二、以下情況二甲雙胍禁用：
1、腎臟疾病或下列情況禁用：心力衰竭（休克）、急性心肌梗塞和敗血症等引起的腎功能障礙（血清肌酐水平≥1.5毫克/分升（男性），≥1.4毫克/分升（女性）或肌酐清除異常）。
2、需要藥物治療的充血性心衰，和其他嚴重心、肺疾患。
3、嚴重感染和外傷，外科手術，臨床有低血壓和缺氧等。
4、已知對鹽酸二甲雙胍過敏。
5、急性或慢性代謝酸中毒，包括有或無昏迷的糖尿病酮症酸中毒，和糖尿病酮症酸中毒需要用胰島素治療。
6、酗酒者。
7、接受血管內注射碘化造影劑者，即做血管造影時，應暫時停用本品。
8、維生素B12、葉酸缺乏未糾正者。
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