1820年，法國藥學家從金雞納樹皮中成功提煉出歷史上最早的抗瘧疾藥——奎寧。
1934年，德國科學家化學合成了與天然奎寧結構相近的藥物，命名為氯喹，用於治療瘧疾，相比奎寧，更加安全有效。
氯喹並不能直接殺死瘧原蟲，但氯喹能插入到瘧原蟲DNA的雙螺旋兩股之間，與DNA形成複合物，從而阻止DNA的複製與RNA轉錄，從而干擾瘧原蟲的繁殖。也就是說，雖然氯喹不能直接殺死瘧原蟲，但它能阻止瘧原蟲繁殖產生後代，等於變相消滅瘧疾。由於瘧原蟲是在紅細胞內增殖的，氯喹只對紅細胞內的瘧原蟲有效，對紅細胞外的無效，所以不能阻止瘧疾的復發和傳播，也沒有預防作用。氯喹主要從肝臟代謝，排洩緩慢，作用持久。但它的副作用比較大，主要是胃腸道反應，比如食慾減退、噁心、嘔吐、腹瀉等，最嚴重的是對角膜及視網膜有損害。
1944年，科學家在氯喹的基礎上研究出一種新型抗瘧疾藥——羥氯喹。羥氯喹的治療效果與氯喹一樣，但毒性僅為氯喹的一半。羥氯喹跟氯喹的區別在於用羥乙基替代了氯喹中的一個乙基，正是因為這一小小的不同，使羥氯喹在人體胃腸道吸收更快，體內分佈更廣。
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