常見激素分類、用法、不良反應處理......都給你總結好了

轉自《醫學界內分泌頻道》

臨床上很多醫生對激素這個藥名非常熟悉,但對它的分類、用法、副作用等等就沒那麼熟悉了!

這裡所說的激素實質上是它的小名,隆重介紹一下:激素,即糖皮質激素(glucocorticoids,GCS)是由腎上腺皮質束狀帶分泌的一類甾體激素,主要為皮質醇。

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常用糖皮質激素分類

按作用時間分,糖皮質激素可分為短效、中效與長效三類。

短效藥物如氫化可的松和可的松,作用時間多在 8~12 小時;中效藥物如潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼龍,作用時間多在 12~36 小時;長效藥物如地塞米松、倍他米松,作用時間多在 36~54 小時。

按給藥途徑分類:可分為口服、注射、局部外用或吸入。

▍常用糖皮質激素類藥物

表1:常用糖皮質激素類比較

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注:表中水鹽代謝、糖代謝、抗炎作用的比值均以氫化可的松為 1 計;等效劑量以氫化可的松為標準計

▍ 呼吸科常用吸入型糖皮質激素

表2:呼吸科常用吸入型糖皮質激素的日劑量(ug)

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皮膚科常用外用糖皮質激素類藥物

表3:皮膚科常用外用糖皮質激素類藥物

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注:表中糖皮質激素類藥物大多為乳膏或軟膏劑型, 少數為溶液劑或硬膏劑型

▍ 眼科局部常用糖皮質激素類藥物

表4:眼科局部常用糖皮質激素類藥物比較

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常用劑量選用

不同疾病選用不同劑量。

小劑量:

  • 相當於潑尼松15mg/d以下。激素佔據糖皮質激素受體的50%以下,完全通過基因效應發揮作用而不良反應趨於零。多用於自身免疫性疾病、器官移植的維持治療或腎上腺皮質功能減退症的替代療法。

中劑量:

  • 相當於潑尼松15~30mg/d­。激素佔據糖皮質激素受體的50%~100%,基因效應呈顯著的劑量依賴性,不良反應也隨劑量與時間的增長而加大。大多數自身免疫性疾病、血液病和過敏性疾病的起始治療劑量都會選擇中劑量。

大劑量:

  • 相當於潑尼松30~100mg/d­。由於激素受體的飽和度增加,劑量依賴性越來越小,當達到100mg/d時幾乎全部受體都被結合, 糖皮質激素的基因效應達到最大值。但大劑量應用激素不良反應嚴重,不能長期使用。重症自身免疫性疾病、急性重症感染、腎上腺危象、急性過敏反應和器官移植起始劑量,經常中、短期應用大劑量激素。

超大劑量:

  • 相當於潑尼松劑量>100mg/d­。激素與激素受體全部結合,增加劑量後通過非基因效應增加療效。因為對血糖、血壓等生理指標影響巨大,只能短期應用。
  • 相當於潑尼松劑量>500mg/d­。一般為靜脈給藥,多為甲潑尼龍1g/d­,連用3~5d後減量至1mg/kg/­d­。非基因效應可能起更大作用,應特別注意嚴格掌握適應證,避免引起感染、高血壓、高血糖和類固醇性肌炎等不良反應。

有些患者害怕使用糖皮質激素,喜歡把自己用激素後想像成這樣:

常見激素分類、用法、不良反應處理......都給你總結好了

其實臨床上激素使用非常廣泛,如果一用激素就成這樣,那這個藥恐怕早被淘汰了!

與患者不服用或不按要求服用藥物導致疾病進展的危害相比,藥物不良反應的危害微乎其微。

糖皮質激素類藥物不良反應處理

01、感染

▎發生機制:

抑制機體免疫力。此外,應用糖皮質激素後,發熱、咳嗽等炎症症狀被掩蓋,影響感染早期識別,延誤診斷。一般來說,由於衝擊治療導致免疫功能下降而繼發的感染,多在衝擊治療後的1~2周才出現。

處理措施:

監測血常規、C反應蛋白等指標的變化;密切觀察與外界相通的四個“道”——呼吸道、消化道、尿道、膽道等部位易發生感染腔道的症狀;可以使用免疫球蛋白,增強非特異性免疫功能;注意病原不明的細菌感染、耐藥性細菌、真菌及病毒感染均應忌用。

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02、庫欣綜合徵

發生機制:

長期大劑量皮質激素治療會引起外源性庫欣綜合徵, 包括向心性肥胖、滿月臉、水牛背等。

處理措施:

一般無需特殊處理, 在停藥後可自行消失, 必要時可對症治療,如利尿藥物。

03、誘發和加重潰瘍

發生機制:

刺激胃酸和蛋白酶分泌,誘發或加重原有潰瘍。

處理措施:

中等劑量以上及潰瘍病史者注意觀察胃腸粘膜病變;衝擊治療者需要常規用胃腸粘膜保護藥物米索前列醇或質子泵抑制劑(PPI)拉唑類。

04、糖尿病

▎發生機制:

抑制外周組織對葡萄糖的攝取和利用,促進糖原異生,可導致糖耐量異常和糖尿病。

處理措施:

監測血糖,適時使用二甲雙胍、胰島素等降糖藥物控制血糖。

05、高血壓

▎發生機制:

鈉瀦留導致血容量增加。此外,糖皮質激素可引起血管壁對血管緊張素II和兒茶酚胺的反應增加。

▎處理措施:

監測血壓,適時應用利尿劑、沙坦類藥物ARB/普利類ACEI等降壓藥。

06、骨質疏鬆

▎發生機制:

糖皮質激素導致鈣在腸道的吸收減少,以及尿中排出增加。此外,糖皮質激素還可以誘導成骨細胞凋亡,破骨細胞活性增加等。

▎處理措施:

“α骨化三醇+維生素D”。凡接受糖皮質激素(劑量相當於強的松≥5mg/d)的患者就應該開始治療,也就是說只要使用激素,就應該同時服用,這是是防治骨質疏鬆的首選措施。

07、精神神經症狀

▎發生機制:

提高中樞神經系統興奮性,出現欣快、激動、失眠;可誘發精神失常。

▎處理措施:

一旦出現精神症狀應及時停藥, 同時使用鎮靜藥, 並加強心理疏導及監護。

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08、撤藥綜合徵

▎發生機制:

長期外源性糖皮質激素使用會抑制下丘腦-垂體-腎上腺軸(hypothalamic-pituitary-adrenal axis,HPA)。驟然停藥或快速減量會原發疾病的復發而表現出的腎上腺皮質功能降低。

▎處理措施:

激素的減量一般應遵循“先快後慢”“先大後小”的原則, 如衝擊治療可直接減量到0.5~1mg/kg/d;初始治療劑量為60mg/d, 可直接減量至40mg/d, 然後每1~2周減原劑量的10%或5mg, 當劑量<7.5mg/d後可維持相對時間長一些, 小劑量激素治療不良反應少可長期維持使用。一般在病情活動時一日量宜分次給藥, 病情穩定後改為模擬激素生理分泌週期, 晨起1次頓服給藥或間日頓服給藥。

糖皮質激素使用特別注意事項

糖皮質激素使用應特別注意以下幾點:
  • 糖皮質激素的應用劑量要從足量開始,嚴格掌握適應證和禁忌證。
  • 長期用藥後的撤、停應該逐步減量,以免出現反跳現象,一旦出現應及時處理。
  • 在保證療效的前提下,長期用藥應尋找最適合的最小維持量,減少用量與使用時間。
  • 密切監測不良反應,患者已存在與糖皮質激素副作用相關的疾病時,應該仔細考慮是否繼續治療。
  • 採用預防糖皮質激素副作用的措施: 注意補鉀、補鈣或使用雙膦酸鹽,抗酸藥或質子泵抑制劑,合理膳食,避免與肝素、NSAID 類藥同時應用,戒菸、酒 等,一旦發生嚴重副作用,及時減停藥物。

敲黑板!要注意啦,"是藥三分毒",藥品不良反應是指合格藥品在正常用法、用量上出現的與用藥目的無關的或意外的有害反應。藥物在發揮藥效的同時就可能會伴隨有不良反應的生成,尚沒有不良反應的藥物。不良反應的發生與患者的生活習慣、年齡、身體狀況、遺傳因素等多種因素有關,它本身是在臨床實踐中積累出來的用藥經驗的一部分。

另外,大部分常見的不良反應是不影響治療和我們安全的,只需要加強觀察即可,

同時不良反應也並非每個人都會發生,而且發生嚴重不良反應的幾率可能比中彩票還要難

(不良反應發生率分級採用CIOMS標準,非常罕見≥10%;常見≥1%且≤10%;不常見≥0.1%且≤1%;罕見≥0.01且≤0.1%;非常罕見<0.01%)

參考文獻

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[4]孫博文,董碧蓉.糖皮質激素臨床濫用現狀及合理應用原則[J].現代臨床醫學,2014,40(02):154-156.

[5]http://news.medlive.cn/imm/info-progress/show-159555_166.html

[6]http://news.medlive.cn/imm/info-progress/show-147216_166.html


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