阿莫西林的临床

苏格拉生物学家Alexander Fleming改变了现代医学,这是一个并不怎么整洁的人,却拯救了无数的生命。1928年当Fleming外出度假返回时,发现部分培养皿出现了发霉现象,而且阻止了细菌的生长。

Fleming正确判断出这种霉菌具有抗菌性,并鉴定出了点青霉素。最终科学家们提取出了青霉素并给抗生学带来了革命性变化。

阿莫西林的临床

1.阿莫西林的理化特性

阿莫西林是一种带有氨基侧链的青霉素,其化学结构在AMP的侧链苯环上多一个羟基。两者性质类似。AMO为白色或类白色结晶性粉末,昧微苦,微溶于水,不溶于乙醇,比旋度为十2900~十3100。

2.阿莫西林的药理作用机制

AM0抗菌活性起主要作用的基本结构是6一氨基青霉烷酸中的B一内酰胺环,可专一性地与细菌内膜上靶位点结合,抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性,从而阻碍细胞壁黏肽的合成,使细菌的细胞壁缺损,菌体膨胀裂解。

阿莫西林的临床

3.阿莫西林的临床应用

3.1 抗菌作用

其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨苄青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2倍,另外,体外杀菌实验和感染动物保护实验显示,阿莫西林对多种细菌的杀菌作用较氨苄迅速而强。这可能因为,它穿透细胞壁的能力较强:它作用于细菌细胞壁。使细胞壁的合成受到抑制。

3.2 吸收、分布和排泄

阿莫西林在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为71%~93%)和在组织体液中的浓度高,使其在体内抗菌作用明显优于氨苄青霉素。在人医临床上,口服阿莫西林O.5g的高峰血清浓度于lh达到,为10.0ug/ml,约为口服同剂量氨苄的2 5倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似,也与肌肉注射同量氨苄青霉素的相仿。快速静脉推注O.5g阿莫西林后5min的血清浓度为42.9ug/m1,5h后为1ug/ml,消除半衰期为1.07h。阿莫西林广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水,而乳汁、唾液中含量较少。当脑(脊)膜发炎时,阿莫西林可进八脑脊液,浓度为血清浓度浓度的lO%~60%,可通过胎盘,但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为18%.服药后6h内尿中排出量为给药量的46%~69%;部分药物经胆汁排泄,胆汁中浓度也高于氨苄青霉素。

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3.4 阿莫西林与其他一些药物的联合应用

2)阿莫西林与与奥美拉唑清除幽门螺杆菌

使用奥美拉唑20mg与阿奠西林500mg合用,56例患者细菌清除率为83.5%。

研究发现,幽门螺杆菌的持续感染与活动性胃炎、复发性消化性溃疡密切相关。

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3.5 阿莫西林各种反应

应用阿莫西林副作用的发生率为5%~7%。腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应较为多见,占3 3%;次为皮疹。占2.3%,易发生于传染性单核细胞增多症者。此外尚有药物热、哮喘等。尿常规和肾功能均正常,少数患者的血清转氨酶升高,偶有嗜酸粒细胞增多和白细胞降低。由念珠菌或耐药菌引起的二重感染也可见到。


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