![消化系統的合理用藥,淺談嗎丁啉及莫沙比利等胃腸動力藥](http://p2.ttnews.xyz/loading.gif)
胃腸動力藥作用是提高胃腸張力,促進胃腸蠕動,維護胃腸消化吸收排洩等功能。
一,多潘立酮 (嗎丁啉)
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(一)臨床應用
可使胃瀦留的症狀消失,並縮短胃排空時間;對中度以上功能性消化不良(FD)的患者可使餐後上腹脹、上腹痛、噯氣、早飽、燒心及噁心、嘔吐等症狀完全消失或明顯減輕。
2,對反流性胃炎有明顯的效果,但對胃食管反流病的療效不太滿意。
4,各種原因引起的噁心、嘔吐。
(二)作用機制
1,該品是外周性多巴胺受體拮抗劑,可促進上胃腸道的蠕動和張力恢復正常,促進胃排空,增加胃竇和十二指腸腸運動,協調幽門的收縮,同時也能增強食道的蠕動和食道下端括約肌的張力。由於它對血腦屏障的滲透力差,對腦內多巴胺受體幾乎無拮抗作用,因此可排除精神和中樞神經的副作用。
2,該品可阻斷催吐化學感受區多巴胺的作用。
(三)主要副作用
1,引起腹痛。
2,本藥是一種強有力的催乳激素釋放藥,使用較大劑量可引起非哺乳期泌乳,在一些更年期後的婦女及男性患者中出現乳房脹痛;也有致月經失調的報道。
3,由於需要肝代謝,可以引起ALT,AST,r-GT一過性增高。
(四)禁用與慎用
1,嗜鉻細胞瘤、乳癌、機械性腸梗阻、腸胃出血等疾病患者禁用。
2,由於多潘立酮主要在肝臟代謝,故肝功能損害的患者慎用。
(五)注意事項
1,H2-受體拮抗藥可減少多潘立酮在胃腸道的吸收,其機制可能為H2-受體拮抗藥改變了胃內的pH值。,
2,使助消化藥迅速達腸腔,療效減低,故兩者不宜聯用。
3,當抗酸劑或抑制胃酸分泌藥物與該品合用時,前兩類藥不能在飯前服用,應於飯後服用,即不宜與該品同時服用。
(六)藥物代謝
口服後迅速吸收,生物利用度較低。15~30分鐘血藥濃度達高峰,半衰期β為7小時,口服後24小時約30%由尿排出,4天內約60%由糞便排洩。
(七)服法及規格
10mg-20mg/次,3次/日。10mg/片。
二,莫沙比利(美唯寧,瑞琪)
(一)臨床應用
作用與多潘立酮相似。
(二)作用機制
莫沙比利(Mosapride)是新一代胃腸動力藥,
為高選擇性 5一HT4受體激動劑,通過激活胃腸道的膽鹼能中間神經元及肌間神 經叢的5-HT4受體,使之釋放乙酰膽鹼,產生上消化道促動力作用。(三)主要副作用
1,引起腹痛。
2,由於需要肝代謝,可以引起ALT,AST,r-GT一過性增高。
才無忌大夫:莫沙必利不引起泌乳素升高,有別於多潘立酮。
(四)禁用和慎用
同多潘立酮(嗎丁啉)
(五)注意事項
1,服用2周無效停藥。
2,與抗膽鹼藥合用減弱本藥作用(同嗎丁啉)
(六)藥物代謝
基本同多潘立酮。
(七)服法及規格
5mg/次,3次/日,飯前服用,片劑:2.5mg、5mg。
才無忌大夫認為:莫沙必利和多潘立酮(嗎丁啉)區別有:
1,作用機制不同:莫沙必利為高選擇性 5一HT4受體激動劑;多潘立酮為外周多巴胺受體阻滯劑。
2,多潘立酮胃動力作用偏大一些,莫沙必利腸道動力的作用強點。止吐作用不及嗎丁啉。
3,藥理性質不同於甲氧普胺(胃復安);本品無多巴胺D2受體阻滯活性,本品無刺激結腸運動的作用,不引起由於多巴胺D2受體阻滯和結腸運動增強產生的不良反應。
4本藥與大腦神經細胞突觸膜上的多巴胺D2受體、腎上腺素α1受體、5-HT1及5-HT2受體無親和力,故不會引起錐體外系綜合徵及心血管不良反應。
5,莫沙必利不引起泌乳素升高,有別於多潘立酮。
三,伊託必利
(一)臨床應用
基本同莫沙必利。
(二)作用機制
具多巴胺D2受體阻滯和乙酰膽鹼酯酶抑制的雙重作用,通過刺激內源性乙酰膽鹼釋放並抑制其水解而增強胃與十二指腸運動,促進胃排空,並具有中度鎮吐作用。
(三)主要副作用
偶可出現腹痛,頭痛,白細胞減少(確認應停藥),手抖等。
(四)禁用和慎用
1,嗜鉻細胞瘤、乳癌、機械性腸梗阻、腸胃出血等疾病患者禁用。
2,本品大部分經腎排洩,腎功能不良者慎用。區別於多潘立酮和莫沙必利。
(五)注意事項
1、本品可增強乙酰膽鹼作用,尤其老年患者易出現副作用使用時應注意。(不同於嗎丁啉和莫沙必利)
出現乙酰膽鹼作用亢進症狀,視覺模糊,噁心,嘔吐腹瀉嚴重地可出現低血鉀,呼吸短促,喘鳴,胸悶,唾液和支氣管分泌增多等可用適量阿托品解救。
2、使用本品效果不佳時,應避免長期無目的的使用。(同莫沙必利)
3、用藥中如出現心電圖QTC期間延長停藥。
(六)藥物代謝
口服吸收迅速給藥30分鐘血藥達峰,半衰期約為6小時,本品原形藥物4~5%代謝物75%通過尿液排洩 ,體內主要分佈於肝膽腎腦和消化系統,中樞系統分佈很少。代謝基本同嗎丁啉,區別是大部分經過腎排洩。
(七)服法及規格
口服。成人一次50mg,一日3次,飯前服用,根據年齡症狀酌減(尤其是老年人)。規格:50mg。
才無忌大夫認為:伊託必利和嗎丁啉區別是:
1,多了乙酰膽鹼酯酶抑制,可有乙酰膽鹼亢進症狀。
2,經過腎臟排洩為主,區別於多潘立酮經過肝膽排洩為主。
四,甲氧氯普胺(胃復安,滅吐靈)
有強大的中樞性鎮吐作用,用於噁心、嘔吐、噯氣、食慾不振、消化不良等。
本品為多巴胺D2受體拮抗劑,同時還具有5-羥色胺4(5-HT4)受體激動效應,對5-HT3受體有輕度抑制作用。可作用於延髓催吐化學感受區(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值,具有強大的中樞性鎮吐作用。
多潘立酮類似於甲氧氯普胺,但主要作用於外周多巴胺受體,所以錐體外系綜合徵較及其他副作用明顯少於胃復安。但止吐作用也永遠弱於胃復安。
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