《傷寒論》記載小柴胡證是因為傷寒五六日未愈，邪氣從太陽侵犯到少陽。凡是邪氣內侵，均與正氣虛，不能抵抗邪氣有關。小柴胡湯證也是這樣，所以加上人參、大棗益氣補脾。一來可以扶正驅邪，二來因為這兩味藥益氣的緣故，可以防止邪氣繼續內犯。這樣既可以祛除邪氣，又可以使正氣旺盛而邪氣沒有向內傳變的機會。
甘草經過蜜炙後可增強其潤肺止咳的功效，炙甘草可助人參和大棗扶正，還能調和諸藥，協調寒熱、平調升降。七味藥各司其職，又相互配合，以和解少陽為主，兼和胃氣，使得邪氣得除，則諸證可愈。全方一共七味藥，每味藥都在這個方中起著自己獨有的作用，配伍之精煉，值得後世學習。
原方記載，煎藥的時候，當水只有最初的一半後就“去滓再煎”，這樣一來使得湯液的量更少，而藥性則更為醇和。
小柴胡湯為合劑，一般服藥後邪氣跟隨出汗而解，有的不出汗，也會病癒。但如果患者平時身體較虛的話，則可能會出現先有寒戰的情況，而後才出汗，這些都是和解劑服用後的正常現象，屬於正氣來複、祛邪外出時的症狀。
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