患者首次用藥劑量為維持量的兩倍，這就是所謂的“首劑加倍”。為什麼要用這種方法？是否所有的藥物都可以這樣服用呢？其實，任何藥物都要在體內達到一定濃度才能發揮足夠的藥效。研究表明，口服藥物一般在反覆給藥3~5個半衰期後才能達到穩態血藥濃度，即臨床通常所需要的藥物濃度，通常對一些需在短時間內達到有效濃度的藥物就可採取這種給藥方式。許多抗菌藥物的使用需要首劑加倍，如磺胺類藥物、大環內酯類藥物中的阿奇黴素、四環素類藥物中的美滿黴素、治療厭氧菌感染的替硝唑等均需採用“首劑加倍”的給藥方式，目的就是在病菌繁殖初期，使藥物在血液中的濃度迅速達到有效值，起到殺菌、抑菌作用。
注 意：
如果首劑不加倍，不能迅速達到有效濃度，會給病菌的快速繁殖留下時間，延誤疾病治療。例如複方新諾明半衰期為11小時，每天服用2次，首次劑量加倍，11小時後血藥濃度趨於穩定，可有效殺滅病原菌。而首劑不加倍，則需36個小時才能達到穩態血藥濃度。病菌可能在這幾個小時內迅速繁殖，耽誤了疾病的治療。因此，每日兩次，首劑加倍是複方新諾明的最佳給藥方案。
此外，有些藥物在服用時首劑是否需要加倍還和治療疾病的種類有關，如替硝唑在治療腹腔感染、牙周感染等各種厭氧菌感染性疾病時，通常需首劑加倍，但在治療陰道滴蟲病等原蟲感染性疾病時則無需首劑加倍。可見，服藥前一定要閱讀藥物說明書有關的用法用量，以瞭解所服藥物是否需要首劑加倍。此外，大部分抗生素都有一定的不良反應，因此老年人、兒童及肝腎功能不全者服用抗生素時，首次服用的劑量應請醫生根據病情及患者的體質狀況來決定，不可擅自加大劑量。
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