中国是炼丹术出现最早的国家。早在战国末期，燕、齐等国就兴起了神仙说，炼丹就与道家紧紧地联系在一起了。
在《淮南子》和《淮南子万毕术》二书中还可发现一些关于炼丹的原料，如丹砂、汞、铅、曾青等的记载。到了东汉，炼丹术进一步发展，并且与新兴的道教结合，借用道教关于长生、神仙等宗教说教为理论工具，使得炼丹术有了更广泛的基础。
当时最有名的炼丹家魏伯阳(公元100～170年间)撰著的《周易参同契》是世界上现存的最早的有关炼丹著作。这部书把《周易》里的“卦象”与道家哲学思想相结合，作为炼丹的理论基础，基本记载了汞和铅的一些化学性质、化学反应、提炼方法，及黄金的不稳定性、多种金属可制成合金等，并论述了“还丹”对人体所起的生理效应，
如丹砂：治身体五脏百病，杀精魅邪恶鬼，久服通明不老，能化汞；
水银：熔压还复为丹，久服神仙不死。
空青：久服轻身延年，不老，能化铜、铁、锡作金；
曾青：久服轻身不老，能化铜；
石胆：炼铒服之，不老，久服增寿神仙，能化铁为铜，成金银；
唐代炼丹术得到空前的发展，但由于很多人急功近利，没有内炼基础，也不得真传，剂量、成分都有问题，所以随之而来的误服丹药中毒而死之现象亦趋严重
丹药是我国医药宝库中一个重要的组成部分。炼丹术与丹药是不可分割的整体。
在今天，除了可以挖掘丹药在内科和外科的应用之外，还可以大力研究丹药在养生益寿方面的作用，历史上有“龟龄集”这样的成功例子，今天理应涌现更多成功应用。
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