中國是煉丹術出現最早的國家。早在戰國末期，燕、齊等國就興起了神仙說，煉丹就與道家緊緊地聯繫在一起了。
在《淮南子》和《淮南子萬畢術》二書中還可發現一些關於煉丹的原料，如丹砂、汞、鉛、曾青等的記載。到了東漢，煉丹術進一步發展，並且與新興的道教結合，借用道教關於長生、神仙等宗教說教為理論工具，使得煉丹術有了更廣泛的基礎。
當時最有名的煉丹家魏伯陽(公元100～170年間)撰著的《周易參同契》是世界上現存的最早的有關煉丹著作。這部書把《周易》裡的“卦象”與道家哲學思想相結合，作為煉丹的理論基礎，基本記載了汞和鉛的一些化學性質、化學反應、提煉方法，及黃金的不穩定性、多種金屬可製成合金等，並論述了“還丹”對人體所起的生理效應，
如丹砂：治身體五臟百病，殺精魅邪惡鬼，久服通明不老，能化汞；
水銀：熔壓還復為丹，久服神仙不死。
空青：久服輕身延年，不老，能化銅、鐵、錫作金；
曾青：久服輕身不老，能化銅；
石膽：煉鉺服之，不老，久服增壽神仙，能化鐵為銅，成金銀；
唐代煉丹術得到空前的發展，但由於很多人急功近利，沒有內煉基礎，也不得真傳，劑量、成分都有問題，所以隨之而來的誤服丹藥中毒而死之現象亦趨嚴重
丹藥是我國醫藥寶庫中一個重要的組成部分。煉丹術與丹藥是不可分割的整體。
在今天，除了可以挖掘丹藥在內科和外科的應用之外，還可以大力研究丹藥在養生益壽方面的作用，歷史上有“龜齡集”這樣的成功例子，今天理應湧現更多成功應用。
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