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硝酸甘油能夠通過擴張冠狀動脈、外周動脈和靜脈，從而增加冠狀動脈血液和氧的供應，使心肌耗氧降低，能夠改善心肌缺血，緩解心絞痛。
硝酸甘油用於舌下含服，心絞痛發作時可舌下含服一片，如果不見效，可以每隔5分鐘連續含服3次。3次之後仍未起效，如果患者伴有心區疼痛，面色蒼白，四肢發冷那麼有可能是急性心梗發作，對於急性心梗發作，應該第一時間撥打120，等待急救車，患者應該平臥，保持鎮靜，有條件的可吸氧。
由於硝酸甘油遇到光線以及空氣容易失效，所以硝酸甘油需要保存在棕色瓶子當中。對於有心絞痛的人來說，一般都是隨身攜帶，但是硝酸甘油不要放在貼身口袋內，因為溫度較高，使硝酸甘油易分解。
一般硝酸甘油沒有開啟之前可以保存1-2年，但是一旦打開瓶子，可能3-6個月就會失效，硝酸甘油如果失效的話，就不會出現舌頭髮麻，頭脹面紅等感覺。所以患者應該注意硝酸甘油的使用感覺，以此判斷其是否失效。
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