現在，他汀類藥物在降血脂、冠心病的一二級預防等方面均有著不可替代的作用，雖然他汀類藥物有著“安全”“高效”等美譽，但此類藥物應用時還是需要講究一下的。
他汀類藥物種類較多，現今市面上銷售的他汀包括辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿託伐他汀、瑞舒伐他汀，中成藥血脂康膠囊中的主要成分是紅曲，其能產生洛伐他汀而起到調節血脂的作用。不同種類他汀藥物常用口服劑量不同，不同廠家的同種他汀規格也各有差異，在更換服用他汀的種類和廠家的時候，一定要留意藥品的規格和使用劑量。
他汀類藥物受食物影響小，進餐對藥物發揮作用影響不大，且他汀類藥物並無嚴重的胃腸不良反應，因此，只要做到定時定量，無論是進食前還是進食後服用均可。
大部分他汀最宜在晚上臨睡前服用，因為膽固醇合成的高峰在午夜12時左右，睡前用藥能讓藥物作用在午夜達峰，從而達到更好的降膽固醇效果。阿託伐他汀和瑞舒伐他汀因為半衰期較長，可以在一天的任何時間服用。
如果錯過了用藥時間，應在記起時立即補用，若已接近下一次用藥時間，則無需補用，切勿一次使用雙倍劑量。
一般而言，患者服用他汀類藥物都是安全有效的，但少部分患者在服用他汀之後，會出現肝臟轉氨酶升高。對於轉氨酶輕中度異常的患者，若是本身有活動性肝炎等嚴重肝病，則不應該使用他汀類藥物治療；若是患者合併有非酒精性脂肪肝，應用他汀不僅安全有效，還能改善肝臟功能，因此，對於具備他汀適應症的患者，若沒有肝腫大、黃疸、直接膽紅素升高等器質性肝損害證據，應積極充分地使用他汀。服用他汀後，只要患者轉氨酶無進行性升高（≥3倍正常上限），應繼續服藥。
肌肉痠痛是他汀類藥物的常見不良反應之一，依據肌酸激酶（CK）值是否正常又可以分為肌炎和肌痛，如果CK大幅升高，則可能為橫紋肌溶解症，嚴重的甚至可以危及生命。患者在應用他汀類藥物的時候，只要出現了疑似肌肉不適的症狀，就應立即停藥，及時就醫，以免耽誤病情。
聯合用藥是他汀類藥物所致肝損害、肌肉毒性的重要危險因素。如果同時服用阿奇黴素、胺碘酮、羅紅黴素、非諾貝特等肝藥酶抑制劑，可使他汀類藥物血藥濃度上升，增加不良反應發生概率。
部分患者存在有甘油三酯大幅度升高而需要同時服用非諾貝特和他汀的情況，可在早晨服用非諾貝特，晚上睡前服用他汀類藥物，這樣可大大降低不良反應的發生率。
在服用他汀類藥物期間，不要過量食用西柚或西柚製品，其可以延緩他汀類藥物代謝，易誘發不良反應。
在服用他汀類藥物的同時，還應該注意改善生活方式，低鹽低脂均衡飲食，減少膽固醇的攝入，此外，適度的鍛鍊也是十分提倡的。
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