肝臟有了這個特點,硝酸甘油吃到肚子裡也沒有作用

“你不許和她結婚!”

“不,我就是從這裡跳下去,離開這個家,永遠不回來,也要和她在一起!”

“你這個逆子……哎呀,我的心臟,我的硝酸甘油……”

這是影視劇裡經典的鏡頭。接下來的情節,那滾落在地上的小藥片,最終能不能救棒打鴛鴦的家長一命,請看下集。

現在,咱們有時間來討論一下:為什麼硝酸甘油,要含在舌下,而不是和絕大多數藥片一樣,是吃到肚子裡呢?

肝臟有了這個特點,硝酸甘油吃到肚子裡也沒有作用

說起來,這是因為有肝臟,這樣一個“霸氣”器官的存在。

肝臟這個器官,功能挺多的。

分泌膽汁用來幫助消化食物(膽汁居然是肝臟產生的,而不是膽囊產生的!膽囊只是儲存膽汁的地方)、儲藏糖原以備飢餓時不至於很快就被餓死,調節蛋白質、脂肪和碳水化合物等營養物質的新陳代謝,造血和凝血的調節也是它的主業之一。此外,還有最牛也是最無可替代的功能:解毒!

吃到肚子裡的各種好吃的不好吃的(包括藥品),人體內新陳代謝所產生的物質,胃腸道吸收之後,統統都要經過肝臟進行盤查。有些物質比較硬核,肝臟拿他沒轍,就被它放了過去,繼續留在血液循環中;更多地物質,肝臟一看,不行,麻麻賴賴的,一點兒也不圓潤,盤它!

肝臟在“盤”這些物質的過程,也被認為是肝臟的代謝,或者叫“解毒”過程。

所以,人體的化工廠,非肝臟莫屬。

肝臟有了這個特點,硝酸甘油吃到肚子裡也沒有作用

硝酸甘油就是肝臟喜歡“盤”的物質之一,如果是口服硝酸甘油片到了肚子裡,雖然吸收得並不慢,但是吃下去的90%,都會被肝臟給“盤”成了沒有藥理作用的物質。

看似雁過拔毛的過程,肝臟幹起來得心應手。對於肝臟來說,這是他的本職工作。它認為,硝酸甘油是應當被“解毒”的,所以,這事兒不能怪它。

那把硝酸甘油片含在舌下,為什麼就可以避免肝臟的“盤剝”呢?

這就得說一說肝臟,是怎樣在人體的消化道中佈下天羅地網,蒐羅各種“文玩”,以備他盤個夠了。

咱們的消化道,從食管中下段開始,一直到肛管的齒狀線,都分佈有一叢叢的靜脈,深入到消化道的粘膜下。這些靜脈,最後都會彙集到肝門靜脈。是這維持人生命十分重要的一個靜脈系統:門靜脈系統。

這個門靜脈系統,包括了諸多的屬支,幾乎可以將整個消化道中的吸收進來的,不論是營養物質、有毒物質、藥物等等,都集中起來,統統運送到肝臟中去。

肝臟一看,咦,這其中還有硝酸甘油這個傢伙。這個好盤。

三下五除二,90%的硝酸甘油就這樣,還沒有來得及轉運到心臟的冠狀動脈上,就應經是出師未捷身先死,被肝臟代謝成了沒有藥理作用的其他物質。

這,被稱為是肝臟的首過效應

肝臟有了這個特點,硝酸甘油吃到肚子裡也沒有作用

面對首過效應,硝酸甘油不甘心啊!我可是人類的好朋友,怎麼可以這樣子對我呢!

即便是天天吹牛皮具有金剛不壞之身的阿喀琉斯,他的腳後跟卻是防守盲區。肝臟的門靜脈系統,同樣具有“阿喀琉斯之踵”。

整個消化道,有兩段地方,沒有被門靜脈系統嚴密覆蓋。

一個是肛門末端。

一個是舌下以及食管上段。

消化道的一頭一尾,給了硝酸甘油表現的契機。

所以,舌下含服硝酸甘油片的時候,硝酸甘油就可以從舌下吸收,繞過門靜脈系統,躲過了肝臟的第一輪代謝,輾轉來到體循環,發揮擴張血管,緩解冠心病症狀額作用。

但是,硝酸甘油躲得了初一躲不了十五,幾輪循環下來,遲早還是要被血液循環送入肝臟走一圈。

於是乎,硝酸甘油的有效時間,不到半個小時。

所以,硝酸甘油片不適合作為冠心病患者的維持用藥。

肝臟有了這個特點,硝酸甘油吃到肚子裡也沒有作用

類似的情況,還有硝酸異山梨酯片,也就是另一個經典的舌下含服的,用來緩解心絞痛的藥物——消心痛。

聰明的人類,陸陸續續開發出硝酸甘油注射劑(注射劑是“直給”,直接進入血液循環,不存在肝臟首過效應);類似物單硝酸異山梨酯緩釋片(在腸道中緩慢釋放,達到持續的效果);硝酸甘油緩釋透皮貼劑(少見,但是的確也可以通過皮膚的吸收,來躲過肝臟的首過效應)等。

事實上,大部分口服藥物,都存在有肝臟的首過效應,但是不同的藥物之間,差別可以非常大。有些藥物,經過了首過效應也就損失個一兩成,無所謂的。這樣的藥物,比較適合做成口服制劑。

在藥品研發階段,首過效應是不得不考慮的因素。部分藥品開發出來後,只有注射用的劑型,有一部分品種,就是為了避免首過效應。

當然還有別的原因不能做成口服制劑。如果願意聽,咱們下次講。

聰明伶俐的讀者,是不是發現,除了以上的方法,還有一個地方,也是可以避免肝臟的首過效應啊!

沒錯!直腸給藥吧?

但是,當咱用到硝酸甘油的時候,通常還是挺著急的,使用之前還要先褪下褲子?算了吧。



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