達蘆那韋是一種HIV-1蛋白酶抑制劑，可以選擇性抑制病毒感染細胞中HIV編碼的Gag-Pol多蛋白的裂解，從而阻止成熟的感染性病毒顆粒的形成。在使用後，達蘆那韋可與HIV-1蛋白酶緊密結合，Kp值為4.5×10-12M。另外，達蘆那韋對於蛋白酶抑制劑耐藥相關的突變（RAM）具有一定的療效，但達蘆那韋對目前檢測到的13種人體細胞蛋白酶沒有抑制作用。 口服後，達蘆那韋快速吸收。與低劑量利托那韋同服時，達蘆那韋的最大血漿濃度通常在服藥後2.5~4.0小時達到。與利托那韋100mg b.i.d.合用時，生物利用度增加到82%。在利托那韋的作用下，達蘆那韋的全身暴露量增加約14倍。與進餐時服用相比，不與食物同服時本品與低劑量利托那韋合用的相對生物利用度降低30%，因此，本品片劑應當與利托那韋和食物同服，食物的類型不影響達蘆那韋的暴露量。 達蘆那韋聯合100mg利托那韋合用（達蘆那韋/利托那韋），和其他抗逆轉錄病毒藥物合併使用，適用於已使用過抗逆轉錄病毒藥物的HIV（人類免疫缺陷病毒）感染的成人患者的治療，例如對一種以上蛋白酶抑制劑耐藥的HIV-1感染者。目前，對於初治患者或兒童患者，達蘆那韋/利托那韋的風險和收益缺乏相關資料。
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