阿託伐他汀屬於他汀類調血脂藥，主要通過特異性的拮抗膽固醇合成過程中所必需的限速酶—羥甲戊二酰輔酶A還原酶，從而抑制肝臟內膽固醇的合成，增加肝臟內低密度脂蛋白受體的表達，可顯著降低血漿總膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白膽固醇水平，輕度升高高密度脂蛋白膽固醇水平，發揮調節血脂的作用，臨床上可用於治療高膽固醇血癥和混合型高脂血症。除調脂作用外，阿託伐他汀還具有抗脂質氧化、抗炎、改善血管內皮功能、穩定或縮小動脈粥樣硬化斑塊等作用，可顯著降低冠心病的發生率和死亡率，在臨床上可用於預防心腦血管事件的發生和發展。
低密度脂蛋白膽固醇是血液中含量最多的膽固醇，它的增高被認為是動脈粥樣硬化形成和發展的重要危險因素，它是構成動脈粥樣硬化斑塊的主要脂質成分，並推動了動脈粥樣硬化慢性炎性反應的發生和發展，因此，我們通常稱之為“壞膽固醇”，把低密度脂蛋白膽固醇控制在合適的水平，能夠顯著降低冠心病和腦血管疾病的風險，阿託伐他汀是目前臨床上降低低密度脂蛋白膽固醇作用最強的藥物之一，長期規律服用可使低密度脂蛋白膽固醇降低25%-50%，而低密度脂蛋白膽固醇每降低1mmol/L，主要心腦血管事件的風險可降低20%，全因死亡率可降低10%，此外，阿託伐他汀是長效他汀，具有較好的安全性和耐受性，因此，可以長期服用，即使取得預期療效後，如果能夠耐受也應避免停用。
人體內膽固醇的合成是一個非常複雜的過程，其合成場所主要在肝臟，羥甲基戊二酰輔酶A還原酶是合成膽固醇的關鍵酶，它的活性高低，直接決定膽固醇合成的速度和數量，有研究發現，羥甲基戊二酰輔酶A還原酶具有晝夜節律性特點，它在夜間活性最高，在午間活性最低，因此，膽固醇在夜間合成最多，在午間合成最少。對於一些短效的他汀類藥物，如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等，醫生在開具處方時會特別標註夜間服用，這是因為這些藥物的半衰期較短（1-3小時），夜間服用可以更好地抑制羥甲基戊二酰輔酶A還原酶，發揮最佳降脂療效。
阿託伐他汀是第二代他汀類藥物，其降脂活性強，作用時間長，其組織半衰期可長達14小時，其代謝產物同樣具有很強的降脂作用，這使得阿託伐他汀的半衰期可延長至24小時，因此，阿託伐他汀的服用方法為：一天一次，在一天中的任意固定時間服用均可，並不需要特別強調在夜間服用，餐前或餐後服用均可，不受飲食限制。此外，有研究顯示，與晚上服藥相比，早上服用阿託伐他汀血藥濃度更高。
總之，阿託伐他汀是臨床上常用的他汀類調血脂藥物，是防治動脈粥樣硬化疾病的基石，長期規律服用可顯著降低心腦血管事件的風險，並具有良好的安全性和耐受性，因此，可以長期服用，由於其具有較長的半衰期，且不受飲食的限制，因此，阿託伐他汀片一天服用一次，且一天中的任意時間服用均可，早上服用可以獲得更高的血藥濃度。
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