奧西替尼是第三代、不可逆的口服EGFR TKI，可有效和選擇性地抑制EGFR敏感突變和EGFR T790M耐藥突變，並已在NSCLC腦轉移患者中顯示出療效。
商品名：Tagrisso（泰瑞沙）
通用名：Osimertinib【奧西（希）替尼】
研發代號：AZD9291
靶點：EGFR
廠家：AstraZeneca（阿斯利康）
美國首次獲批：2015年11月
中國首次獲批：2017年3月
規格：80mg*30、40mg*30
獲批適應症：EGFR突變的非小細胞肺癌
推薦劑量： 每次80mg，每日一次，隨餐或不隨餐服用
價格：80mg*30：15300元（已入醫保）
其他藥物對奧西替尼影響
強CYP3A4誘導劑
與單獨使用奧西替尼相比，聯合使用奧西替尼和強CYP3A4誘導劑減少了奧西替尼的暴露，從而降低了奧西替尼的療效。
強CYP3A誘導劑包括：恩雜魯胺、阿帕魯胺、苯妥英、卡馬西平、奧卡西平、託吡酯、苯巴比妥、布他比妥、聖約翰草、利福平、利福布汀、依法韋侖、奈韋拉平、吡格列酮、曲格列酮等。
避免與強CYP3A誘導劑合用奧西替尼。如果無法避免同時使用CYP3A4誘導劑，則在與強CYP3A4誘導劑合用時增加奧西替尼的劑量（將奧西替尼劑量調至每次160mg），停用強CYP3A4誘導劑3周後恢復奧西替尼劑量至每次80mg。當奧西替尼與中等和/或弱CYP3A誘導劑一起使用時，不需要調整劑量。
奧西替尼對其他藥物影響
BCRP或P-gp底物
BCRP的底物包括普伐他汀及多種植物雌激素，P-gp的底物多是疏水性陽離子。
與單獨使用底物相比，聯合使用奧西替尼和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)或P-糖蛋白(P-gp)底物會使底物暴露增加。BCRP或P-gp底物暴露增加可能會增加暴露相關毒性的風險。應監測BCRP或P-gp底物與奧西替尼合用時的不良反應。
延長QTc間期的藥物
引起 QT 間期延長的藥物包括奎尼丁、丙吡胺、普魯卡因胺、胺碘酮、索它洛爾、伊布利特、多非利特、西沙必利、紅黴素、克拉黴素、甲巰噠嗪、氯丙嗪、米索噠嗪、氟哌利多、氟哌啶醇、洛哌丁胺等。
與奧西替尼聯合用藥延長QTc間期的效果是未知的。在可行的情況下，應避免同時服用已知可延長QTc間期的藥物，同時也要避免已知存在的血栓風險。如不能避免同時給予此類藥物，則應定期進行心電圖監測。
藥代動力學
吸收
奧西替尼達到Cmax的中位時間為6小時(範圍為3~24小時)。
接受高脂肪、高熱量膳食(含約58克脂肪和1000卡路里)後服用20mg奧西替尼，奧西替尼的Cmax和AUC與禁食條件下相當。
峰值濃度（Cmax）和達峰時間（Tmax）：指血管外給藥後藥物在血漿中的最高濃度值和出現時間，分別代表藥物吸收的程度和速度
曲線下面積（AUC）：代表藥物的生物利用度（藥物在人體中被吸收利用的程度），AUC大則生物利用度高，反之則低
Vd：表觀分佈容積，藥物在體內達動態平衡後，體內藥量與血藥濃度之比值稱為表觀分佈容積
CL：清除率，單位時間內從體內清除的藥物表觀分佈容積數
F：生物利用度，指藥物實際被利用的程度，即進入血液的藥量與給藥量之比
分佈
奧西替尼的穩態平均表觀分佈容積（Vd=Vz/F)為918L，血漿蛋白結合率為95%。
清除
奧西替尼的血藥濃度隨時間降低，總體估計奧西替尼的平均半衰期為48小時，穩定狀態下平均表觀清除率與生物利用度的比值(CL/F)為14.3(L/h)。
代謝
奧西替尼的主要代謝途徑是氧化(主要是CYP3A)和脫烷基作用。口服奧西替尼後在血漿中發現兩種具有藥理活性的代謝物(AZ7550和AZ5104)。
排洩
大約68%的給藥劑量在糞便中被發現，14%在尿液中被發現。
特殊人群藥代動力學
奧西替尼的藥代動力學在以下人群特徵中無明顯臨床差異：年齡、性別、種族、體重、基線白蛋白水平、療程、吸菸狀況、腎功能或肝功能損害。
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