慢阻肺核心藥支氣管擴張劑容易耐藥嗎?

中老年保健雜誌


慢阻肺即慢性阻塞性肺疾病,是一種以氣流受限為特徵的肺部疾病,對於該疾病臨床上會簡稱為COPD。慢阻肺絕大多數都是慢性支氣管炎和肺氣腫發展而來的,當老慢支和(或)肺氣腫患者出現不完全可逆氣流受限時,就可以診斷為COPD,表現為反覆咳嗽、咳痰、氣喘、進行性加重的呼吸困難等症狀,肺功能下降且不可逆轉。

除了肺移植,慢阻肺目前來說無法通過藥物徹底根治,也無法做到擺脫藥物而長久不發作,在藥物治療方面,在患者病情不嚴重的情況下,主要依靠支氣管舒張藥物長期吸入維持病情穩定。所以大家都知道,慢阻肺的核心藥物就是支氣管擴張劑。支氣管擴張劑作用機制是鬆弛支氣管平滑肌、擴張支氣管、緩解氣流受限,減少肺容積,改善肺過度充氣,是控制慢阻肺症狀的主要治療措施。目前用於治療慢阻肺的支氣管擴張劑主要有三類:抗膽鹼能藥物、β2受體激動劑、茶鹼類藥物。膽鹼能受體拮抗劑如噻託溴銨、異丙託溴銨等;β2受體激動劑:如沙丁胺醇、特布他林、福莫特羅等,臨床上多采用霧化吸入或噴劑;茶鹼類藥物包括氨茶鹼、多索茶鹼,可以靜脈使用,治療作用相對較弱且副作用多。在慢性阻塞性肺病全球倡議發佈的臨床指南中,噻託溴銨一直作為COPD患者治療的一線藥物。

支氣管擴張劑容易產生耐藥嗎?比如沙丁胺醇以及特布他林都屬於選擇性的β2-受體激動劑,對支氣管平滑肌有高度的選擇性,長期使用會使β2受體數量減少,受體的敏感性下降,從而出現耐藥。所以沙丁胺醇氣霧劑主要用於緩解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患者的支氣管痙攣。也就是慢阻肺氣喘症狀急性發作時使用。

而噻託溴銨是一種長效抗膽鹼藥,競爭性且可逆性的抑制M3受體,可引起平滑肌鬆弛。由於其與M3受體解離非常慢,可以持續作用24小時以上。在臨床上主要用於慢阻肺疾病的維持治療,包括慢性支氣管炎、肺氣腫伴隨呼吸困難的維持治療及急性發作的預防。對於病情穩定的患者,噻託溴銨比長效β-受體激動劑有更好的支氣管擴張作用和呼吸困難改善作用。一項大型3組試驗中得到證實,該試驗在超過1200例COPD患者中比較了噻託溴銨與長效β受體激動劑沙美特羅和安慰劑,與沙美特羅或安慰劑相比,噻託溴銨長期治療顯著延遲了首次發作的時間,並減少了每年發作次數。所以,對於中重度慢阻肺患者,需要長期使用噻託溴銨(思力華)來控制病情。所有的支氣管擴張劑長期使用或多或少都會有耐藥性,一般建議聯合用藥,控制病情,同時增強體質,減少病情反覆頻率,減少藥品使用次數。

雖然有較多的支氣管擴張劑可以選擇,但仍有40-50%的III-IV期的慢阻肺患者病情控制並不理想,承受著較多的症狀,2018年,雙支氣管擴張劑歐樂欣進入中國,進一步改善慢阻肺患者的症狀控制效果。歐樂欣通用名為烏美溴銨/維蘭特羅吸入粉霧劑,它包含了一種長效抗膽鹼能藥物烏美溴銨,以及一種長效β2受體激動劑維蘭特羅,藥效維持時間較長,達24小時,一天使用一次即可,主要用於慢阻肺患者的長期維持治療。比噻託溴銨效果更好,但價格不便宜。


胡洋


一般說耐藥,指的是抗生素,細菌對抗生素耐藥。普通的藥物一般叫耐受,就是長期用一個藥物後,機體可能就不再敏感了。比如慢阻肺患者會有氣喘,如果長期用沙丁胺醇氣霧劑來平喘,剛開始用的時候,可能效果非常好,幾分鐘甚至1分鐘左右就會發揮平喘效果,因為沙丁胺醇就是一種起效很快的支氣管擴張劑。但是很多患者都會發現,隨著使用沙丁胺醇氣霧劑幾年時間,會發現起效越來越慢了,可能要幾分鐘甚至要十分鐘才能完全起效,而且感覺效果沒有以前好,是的,這就是耐受了。當然,也可能是你的病情嚴重了。


不管怎麼說,支氣管擴張劑都是治療慢阻肺的關鍵藥物,長期使用一種支氣管舒張劑是可能導致耐受的,使用的時間越長效果可能越差。所以為了避免這種情況發生,我們可以兩種長效支氣管擴張劑聯合使用,比如使用舒利迭的同時聯合使用噻託溴銨,這兩種都是長效支氣管舒張劑,舒利迭還包含了激素成分。


為了更好的治療慢阻肺,除了依靠藥物,我們必須藉助運動的力量。要知道,適當的運動鍛鍊對於慢阻肺患者來說非常有幫助的,尤其是游泳、太極、慢跑等等,非常有助於鍛鍊肺功能。通過運動鍛鍊,也能減低藥物的耐受性,同時也是有可能減少藥物的劑量的,大家不要小覷了運動的能耐。


李鴻政醫生


慢阻肺是以進行性發展,且持續存在氣流受限的慢性炎症反應,可能與吸菸,大氣汙染、粉塵等接觸有關。不同時期的治療不同的,平時緩解期主要是增強體質,戒菸、避免粉塵等,急性發作期主要是抗感染、舒張支氣管等對症治療。

慢阻肺早起沒有症狀或者症狀不明顯,但是嚴重時患者可出現明顯的症狀,或發生嚴重併發症。因此患者要認識到長期規範治療的重要性。

慢阻肺的用藥物包括抗膽鹼能藥物、b2受體激動劑、茶鹼類藥物、吸入糖皮質激素等。

長效支氣管擴張劑是慢阻肺症狀管理的核心藥物。膽鹼能藥物可以幫助擴張支氣管,維持氣道通暢可以有效的持續緩解症狀,減少病人發作次數。

當然有些藥物在治療的同時也會出現或多或少的不良反應,或者患者長期使用一種支氣管擴張劑,也可能會讓機體對藥物產生耐藥性,從而導致治療效果不佳。但是我們治療疾病也要分清利弊,不應該自作主張、隨意停藥。如果出現這種情況,一定要在醫生的指導下調整藥物。

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首先,我們還是要來搞清楚兩個概念,一個是耐藥性,一個是耐受性。

耐藥性又稱抗藥性,係指微生物、寄生蟲以及腫瘤細胞對於化療藥物作用的耐受性,耐藥性一旦產生,藥物的化療作用就明顯下降。

耐受性是指人體對藥物反應性降低的一種狀態,按其性質有先天性和後天獲得性之分。耐受性是一種生物學現象,是藥物應用的自然結果。容易產生耐受性的藥物如硝酸甘油、安定等。 交叉耐受性(cross tolerance)是指對一種藥物產生耐受性後,應用同一類藥物(即使是第一次使用)時也會出現耐受性。

所以,準確的說,治療COPD的主要藥物支氣管擴張劑產生的不適耐藥,而是機體的對這類藥物耐受了。

慢阻肺常用的支氣管擴張劑只有兩類,一類的β2受體激動劑,短效的如沙丁胺醇,特布他林、克倫特羅、丙卡特羅;長效的有沙美特羅、福莫特羅。另一類是M膽鹼受體阻斷劑,短效的有異丙託溴銨,長效的有噻託溴銨。

那麼這兩種支氣管擴張劑中,第一類β2受體激動劑會容易產生耐受性,這主要是因為長期應用這類藥物可造成β2受體數量減少,從而導致機體對這類藥物耐受。所以一般情況下,在COPD的長期控制通常不選用短效的β2受體激動劑,而在急性發作期使用短效的β2受體激動劑。穩定期採用長效的β2受體激動劑+吸入用糖皮質激素,即LABA+ICS的組合。ICS能夠加強LABA的氣道舒張作用,還能加強其他的飛支氣管擴張作用,另外,ICS削弱炎症物質對β2受體的削弱作用,間接增強LABA的作用。


藥師子漁


根據題主所提出的問題,以下回答僅代表個人觀念以及在臨床工作中所遇見的情況……

支氣管擴張劑這個藥在支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、以及慢性阻塞性肺疾病等疾病當中都有合理的用藥原則……



俗話說得比較好,是藥💊三分毒,一個疾病的治癒過程主要還是靠三分治療,七分來保養與護理,那麼這個病才可以慢慢好……

包括題主所提出的問題,支氣管擴張的藥物:如沙丁胺醇、氨茶鹼等藥物,副作用肯定有,一般有的患者有口乾、消化道的副作用、有的也有可能發生心率失常、心動過速等這些副作用……



一般支氣管擴張藥物都是屬於處方藥,必須嚴格遵醫囑服用藥物,切勿自行服用或者停止,根據病人病情來確定用藥劑量,或者停藥,切記切記哦……

我是阿靜,是一名醫務工作者,想了解更多健康知識,可以關注我或者發私信諮詢我……


小小萌阿靜


慢肺阻疾病,包括肺部類疾病,完全可以用中藥調理為正常生活水平,大多數人對中醫中藥施治不抱什麼希望,是對自身加重損害,醫學方面,能知人體細胞生理更新換代週期,肺部疾病中醫中藥論治,能達到根治癒目的。

只是可憐的人,信死不信活。


民間傳承9


慢性阻塞性肺疾病(簡稱慢阻肺)是一種嚴重危害人類健康的疾病,中老年人隨著年齡的增長,慢阻肺在這一人群中的發病率逐步升高,尤其是60歲以上人群的發病率更高。隨著冬季的到來,肺部感染以及曾有支氣管疾病病史的中老年人,應特別注意預防慢阻肺的發生,一旦出現長期、反覆、逐步加重的咳嗽、咳痰、憋悶、氣短甚至呼吸困難等情況,應及時就醫診治。

慢阻肺治療藥物中,支氣管擴張劑處於核心地位。支氣管擴張劑是指能對抗支氣管收縮,快速改變氣道平滑肌的張力,使呼吸氣流更順暢,最終解除呼吸困難症狀的一組藥物。

支氣管擴張劑的分類

按照藥物作用機制的不同,支氣管擴張劑分為β受體激動劑、抗膽鹼能藥物、茶鹼類藥物;按照藥物作用時間的長短又分為短效β受體激動劑、長效β受體激動劑、短效抗膽鹼能藥物和長效抗膽鹼能藥物。

不同支氣管擴張劑的特點及用藥注意事項

●短效β受體激動劑 這類藥包括特布他林、沙丁胺醇、丙卡特羅等,有口服、靜脈給藥、吸入等劑型。藥物作用特點是鬆弛氣道平滑肌作用強,在數分鐘內起效,支氣管擴張效果一般維持4~6小時,但不良反應較多,對於敏感患者,可引發靜息時心動過速,並有潛在的心律失常風險,同時也容易發生低鉀血癥。此類藥物老年人應慎用,因為無論通過何種途徑給藥,都可能發生嚴重的軀體震顫。如果使用需注意不宜長期、單一、大劑量,初始劑量應低於成人常規劑量,如未達到充分的支氣管擴張效果,再逐漸增加劑量。一旦出現上述不良反應需立即停用藥物,若出現心絞痛、心率每分鐘大於200次、肌肉痙攣等嚴重不良反應需立即就醫診治。

●長效β受體激動劑 這類藥物有沙美特羅、福莫特羅、茚達特羅等,為定量吸入製劑。福莫特羅較沙美特羅起效快,吸入後1~3分鐘開始起效,作用持續時間達12小時左右,這兩種藥物每天給予2次即可達到良好的效果。茚達特羅的起效時間約為5分鐘,每天給藥1次,作用持續時間達24小時,支氣管擴張作用為沙美特羅的2倍。此類藥物的不良反應和短效β受體激動劑類似,但發生率較低,發生不良反應的嚴重程度也較輕。對於伴有心血管疾病的老年患者,沙美特羅應慎用,可能引發心動過速、心悸等。如果出現不良反應應立即停藥,症狀會自行緩解,如不能緩解並有加重趨勢應及時就醫。

●短效抗膽鹼能藥物 代表藥異丙託溴銨,藥物起效時間較沙丁胺醇慢,但作用持續時間較長,一般達到6~8小時,且能夠提高患者的運動耐量和肺功能;不良反應較β受體激動劑少,主要不良反應為口乾、口苦、排尿困難等;對於有前列腺增生和閉角型青光眼的中老年患者應慎用。另外應避免藥物進入眼睛,特別是有青光眼傾向的患者,如果誤入眼內,會出現瞳孔散大、眼內壓升高、眼痛、視物模糊等症狀,一旦出現上述症狀,立即就醫治療 。

●長效抗膽鹼能藥物 代表藥噻託溴銨,單次用藥後對肺功能的改善作用可持續24小時以上,每天給藥1次,老年人不需要調整劑量。噻託溴銨較長效β受體激動劑能更好地降低慢阻肺急性加重的頻率。該藥的耐受性和安全性良好,主要不良反應為口乾、口苦、口中有金屬味、便秘等,症狀都較輕微,但如出現閉角型青光眼的徵象,應停用藥物,另外,如出現支氣管痙攣,應立即給予吸入型短效β受體激動劑(如沙丁胺醇),並停用此藥。

●茶鹼類 常用藥物包括氨茶鹼、多索茶鹼、二氫丙茶鹼,對於穩定期慢阻肺有中度支氣管擴張作用,但茶鹼治療的安全濃度範圍、個體差異大、影響因素多,臨床應用時建議定期檢測血藥濃度。一般認為,茶鹼達5微克/毫升即可使支氣管擴張;10~20微克/毫升時最有效;但大於20微克/毫升容易中毒,出現胃腸道反應(噁心、嘔吐、腹痛等)、中樞神經興奮(煩躁、失眠、頭痛、抽搐等);>30微克/毫升時可有心血管症狀,如心律失常、心搏驟停等;>60微克/毫升可致大多數患者死亡。急性心肌梗死、低血壓和休克時禁用茶鹼類藥物。多索茶鹼臨床應用較多,用藥30分鐘即可起效,作用維持時間持久,支氣管擴張作用較氨茶鹼強,引發中樞、心血管和消化系統的不良反應較少。

●吸入性糖皮質激素 對於有急性加重慢阻肺病史的中度至極重度患者,吸入性糖皮質激素聯合長效β受體激動劑(福莫特羅聯合布地奈德、沙美特羅聯合氟替卡松)比單藥治療效果好,但應注意每次服藥後要用水漱口,在停用這類藥物時需逐漸減量,不能突然停止使用。吸入性糖皮質激素的主要不良反應為心悸、口腔念珠菌感染、聲音嘶啞,心動過速不常見,心律失常、心絞痛較少見;如出現喘鳴加重應停止用藥,必要時就診治療。

另外需要注意的一點是,長期、單一應用一種作用機制的支氣管擴張劑,可導致受體調節能力下降,容易出現耐藥;而兩種或三種不同作用機制的支氣管擴張劑聯合應用,能達到協同增強支氣管擴張的效果,同時減少不良反應及慢阻肺急性加重的發生率。比如異丙託溴銨與沙丁胺醇,主要不良反應為沙丁胺醇所致的心動過速、心悸、震顫等,但症狀較沙丁胺醇單藥輕。

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一點通養生


大多數慢阻肺患者走路都困難。跑步不可能游泳更不可能能打太極拳的比沒有病的人還要徤康。


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