阿託伐他汀和辛伐他汀有什麼區別?聽聽藥師怎麼說

他汀是目前臨床上使用最廣泛的調血脂藥,通過對合成膽固醇的關鍵酶羥甲基戊二酰輔酶 A還原酶競爭性抑制,使膽固醇合成受阻,從而顯著降低血清總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇,輕度降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白膽固醇,此外,他汀還可使動脈粥樣硬化斑塊穩定和縮小,減少動脈粥樣硬化過程的炎性反應,長期規律服用可減少腦卒中或心肌梗死的發生。

阿託伐他汀和辛伐他汀有什麼區別?聽聽藥師怎麼說

阿託伐他汀和辛伐他汀都是臨床上常用的他汀類藥物,在適應症、藥理作用、不良反應等方面有一些相似之處,那麼它們之間有什麼區別,今天孫藥師就為大家詳細介紹:

1.降脂強度:低密度脂蛋白膽固醇是動脈粥樣硬化發生和發展的主要危險因素,降低低密度脂蛋白膽固醇可降低心血管事件的發生率和死亡率,他汀類藥物降低低密度脂蛋白膽固醇的作用顯著,有研究顯示,中等強度的他汀最適合中國患者,因為這種降脂強度既可以達到預期的降脂目標,又不會出現嚴重不良反應,以中等強度他汀計算,辛伐他汀20mg-40mg/天或阿託伐他汀10mg-20mg/天可使低密度脂蛋白膽固醇平均降低25%-50%,因此,在降脂強度方面,阿託伐他汀更勝一籌。

2.服藥時間:膽固醇在肝臟合成具有生物節律性,一般在半夜合成最多,阿託伐他汀的半衰期為14小時,其代謝物也有降脂作用,藥物半衰期可延長至20-30小時,因此,阿託伐他汀在一天中的任意時間服用均可,降脂療效不受影響,辛伐他汀的半衰期為3小時,應在睡前服用,到半夜時可達到最佳降脂效果,這兩種他汀的療效不受飲食影響,餐前或餐後服用均可。

3.藥物相互作用:阿託伐他汀和辛伐他汀的代謝需要肝藥酶CYP3A4,胺碘酮、伊曲康唑、酮康唑、維拉帕米、地爾硫卓、紅黴素、克拉黴素等藥物可抑制肝藥酶CYP3A4的活性,使這兩種他汀代謝受阻,血藥濃度升高,從而增加了不良反應的風險。此外,西柚中一些成分如呋喃香豆素、柚皮苷等也可抑制肝藥酶CYP3A4活性,從而抑制他汀代謝,增加不良反應發生率,因此,在服藥期間,應避免大量的食用西柚或喝西柚汁。

4.不良反應:他汀類藥物常見噁心、口乾、便秘、腹痛、腹瀉、腹部不適、流感樣症狀等不良反應,以及轉氨酶異常和肌病等嚴重不良反應:

o 轉氨酶異常:阿託伐他汀和辛伐他汀可引起血清轉氨酶升高,但發生率僅為1%-2%,通常停藥可恢復正常,用藥過程中不必常規監測肝功能,如出現食慾減退、黃疸、醬油色尿、乏力等症狀,應及時檢測轉氨酶,如高於正常值上限3倍,應停用他汀,待轉氨酶恢復正常後再考慮繼續使用他汀或換用其他他汀。

o 肌病:他汀類藥物肌病的總體發生率不高,有研究統計,阿託伐他汀肌病發生率高於辛伐他汀,通常沒有臨床症狀,檢測肌酸激酶輕度升高,因此,用藥過程中不必常規監測肌酸激酶,如出現肌痛、肌無力等肌肉症狀,應及時檢測肌酸激酶,如高於正常值上限5倍,應停用他汀。

o 其他嚴重不良反應:阿託伐他汀和辛伐他汀還可誘發糖尿病、腎損傷、認知功能障礙和神經系統損害等嚴重不良反應,但發生率極低。

阿託伐他汀和辛伐他汀有什麼區別?聽聽藥師怎麼說

總之,阿託伐他汀和辛伐他汀是臨床上常用的調血脂藥物,可用於防治動脈粥樣硬化心血管疾病,在降脂強度方面,阿託伐他汀優於辛伐他汀,在服藥時間方面,阿託伐他汀在一天中任何時間服用均可,服藥時間更加靈活,辛伐他汀宜睡前服用,在服藥期間,儘量不食西柚或少食西柚,在不良反應方面,阿託伐他汀和辛伐他汀有較好的安全性和耐受性,二者總體不良反應發生率相似,但阿託伐他汀肌病的發生率高於辛伐他汀。


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