疼痛不再怕!解熱、鎮痛、抗炎藥全解


疼痛不再怕!解熱、鎮痛、抗炎藥全解


一、藥理作用與臨床評價

(一)作用特點
通過抑制環氧酶(COX) ,減少炎症介質----抑制前列腺素(致痛物質)和血栓素的合成----鎮痛。
通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加----解熱。

疼痛不再怕!解熱、鎮痛、抗炎藥全解


COX有兩種同工酶: C0X-1 和C0X-2。C0X-2----引起炎症反應。
C0X-1----在人體組織存在,具有生理作用。.
①胃壁COX-1促進胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸。保護胃黏膜不受損傷。
②血小板C0X-1使血小板聚集和血管收縮。
腎組織內同時具有C0X-1和C0X-2,共同維護生理功能。

1.水楊酸類一阿司匹林、 貝諾酯。
2.乙酰苯胺類----對乙酰氨基酚---- 輕中度骨性關節炎首選。 抗炎效果較弱,還可用於:中、重度發熱;輕、中度疼痛,如頭痛、肌痛、痛經、關節痛、癌性疼痛。
3.芳基乙酸類- --吲哚美辛、雙氯芬酸、蔡美丁酮
①吲哚美辛----風溼病的炎症疼痛及急性骨骼肌損傷,急性痛風性關節炎、痛經等疼痛、高熱。
②雙氯芬酸----急、慢性關節炎和軟組織風溼所致疼痛,以及創傷後、術後的疼痛、牙痛、頭痛等,解熱。痛經及拔牙後止痛。

4.芳基丙酸類----布洛芬、 恭普生、布洛芬,用於
①慢性關節炎的關節腫痛;
②軟組織風溼疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌痛及運動後損傷性疼痛; ③急性疼痛,如手術後、創傷後、牙痛、頭痛; ④解熱。


5.1, 2-苯並噻嗪類----又稱昔康類,對COX -2的抑制作用比COX-1強,有一定的選擇性----吡羅昔康、 美洛昔康。

6.選擇性Cox -2抑制劑----塞來昔布、尼美舒利、依託考昔。
(二)典型不良反應
1.最常見一一胃腸道反應,包括:胃十二指腸潰瘍及出血、胃穿孔等----C0X1有關。 2.凝血障礙一一血小板減少、再性障礙性貧血 3. 阿司匹林一一 水楊酸反應。 4.過敏反應一一阿司匹林哮喘。
5.肝壞死、肝衰竭一一瑞夷綜合徵。
阿司匹林五大不良反應:1.胃腸道反應2.凝血障礙3.水楊酸反應4.過敏5.瑞夷綜合徵

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6.腎功能受損----由於腎臟同時具有兩種COX,因此某些NSAID類藥導致下肢浮腫、血壓升高、電解質紊亂,甚至一 過性腎功能不全。

7.塞來昔布----磺胺過敏反應一一易致藥熱、藥疹、瘀斑、中毒性表皮壞死鬆解症、猩紅熱樣疹、蕁麻疹或巨皰型皮炎或產生剝脫性皮炎而致死。
8. C0X-2選擇性抑制劑----可避免置腸道損害,但促進血栓形成----心血管不良反應。
9.尼美舒利----肝損傷:肝酶升高、黃疸。

(三)禁忌證
1.妊娠及哺乳期。12歲以下兒童禁用尼美舒利。
2. 消化道出血、活動性消化性潰瘍、嚴重血液系統異常(血友病或血小板減少症)、嚴重肝、腎、心功能異常者。
用藥監護
(一)發熱首選對乙酰氨基酚;
鎮痛首選對乙酰氨基酚或阿司匹林,不能奏效再用奈普生。

(二)權衡利弊
(1)有胃腸道病史者----選擇性C0X- -2抑制劑;有心肌梗死、腦梗死病史患者則避免使用選擇性COX-2抑制劑。
(2)一種藥足量使用12周後無效才更改為另一種。避免兩種或兩種以上同時服用,因其療效不疊加,而不良反應增多。


(3)不宜空腹服用,服藥期間應戒酒一一乙醇可致出血和出血時間延長;
(4)階梯式加量、階梯式漸次減量。
(三)對創傷性劇痛和內臟平滑肌痙攣引起的疼痛(痛經除外)----中樞神經系統鎮痛藥。 對急性疼痛----對乙酰氨基酚+麻醉性鎮痛藥。


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