小关医生，尽管现在已经有多种抗反转录病毒（ARV）药物问世，但面对狡猾的 HIV ，不断出现的耐药问题让大多数药物的疗效大打折扣。真可谓是“道高一尺，魔高一丈”。
没错，对于出现多重耐药的 HIV 感染者而言，他们急需一种全新机制的药物。
每天像吃饭一样必不可少地服用药物，给 HIV 感染者带来了很大不便，他们也在渴盼一种长效、能降低用药频次的药物。
现在，能同时满足以上两种需求的药物已经在研发中啦！
在最近召开的2020反转录病毒和机会感染会议（CROI）上，研究者公布了新型、选择性衣壳抑制剂 GS-6207 的最新研究数据。
Ⅰb期临床研究结果显示，皮下注射单剂量 GS-6207 可产生长效抗病毒活性。注射 10 天后，HIV-1 RNA 平均下降了 1.4-2.3log10 拷贝/mL，并且药物的安全性和耐受性良好。
GS-6207抗病毒活性
研究者还招募了健康志愿者，评估了 GS-6207 口服的可行性。药代动力学数据支持每周一次口服给药，并且无需考虑食物的影响。
而在一项体外实验中，研究者探究了耐药突变对 GS-6207 的影响。结果表明， GS-6207 的抗病毒活性不受 gag 切割位点突变的影响，也不受与4类 ARV 药物耐药性相关基因突变的影响。
对于这些最新研究结果，加州大学洛杉矶分校医学教授 Eric S. Daar 给出了高度评价：“GS-6207潜力巨大，能为 HIV 感染者提供长效治疗，也包括那些多重耐药者。未来，长效疗法将会为无法每天服药的 HIV 感染者提供非常重要的选择。这些新发现，让我们向满足 HIV 感染者多样化需求迈进了一步！”
不同于目前已经问世的 ARV 药物， GS-6207 是一种全新机制的药物，它选择性地抑制 HIV-1 的衣壳蛋白，可在 HIV 复制的多个阶段发挥作用。
作为一种首创新药， GS-6207 被 FDA 授予突破性疗法称号，联合其它 ARV 药物治疗出现多重耐药的 HIV 感染者。
衣壳蛋白是 HIV-1 的重要结构蛋白。它的编码基因是 gag 基因，该基因表达的前体蛋白在蛋白酶的作用下，被切割成4种蛋白，其中之一就是衣壳蛋白的单体。
这些单体又以六聚体（约250个）或五聚体（12个）的形式，组装成锥形的核心，包裹着病毒的 RNA 、反转录酶、整合酶。
衣壳蛋白结构示意图
GS-6207作用机制示意图
GS-6207结构式
试验设计
虽然GS-6207是一种在研化合物，尚未获得监管机构的批准，这些药物的安全性与疗效尚未确认。但是，我们相信并且期待，未来能够传来更多好消息！
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