最近，有網絡媒體報道：全球銷售總額84億美元的42個專利到期農藥，哪些更值得您關注！文章不完全統計了2015—2023年專利到期農藥，涉及42個品種。其中，除草劑15個、殺菌劑19個、殺蟲劑7個、除草劑安全劑1個。在這42個農藥中，2018年銷售額超億美元的產品有22個，全球銷售總額約83.73億美元。……
文章提供了化合物專利以及各個別異構體專利的專利號以及專利到期日。農藥界的朋友們看到這條消息後，心動不已，新冠疫情還沒有完全結束就開始琢磨立項的事。考慮到農藥項目特別是原藥項目的投資額比較大，作為一名專利律師，我覺得有必要也有義務寫篇文章，對化合物之後可能存在的專利問題進行適當說明，希望對大家有所幫助。
首先，化合物專利之後可能存在異構體專利。上述文章中，提到了螺蟲乙酯和噁唑酰草胺這兩個品種的異構體專利。消息靈通的人士都知道，這兩個品種的異構體專利都已經被國家知識產權局宣告無效，但是審查決定並沒有產生最終法律效力，目前還在司法審查過程中。據筆者瞭解到的消息，這兩個案子先後在北京知識產權法院正式立案，但是還沒有開庭審理。由於這兩個案子的產生，我相信大家對這類專利已經比較熟悉了，在此不再作進一步的介紹了。只是提醒大家在立項過程中，需要提防這類專利存在的可能性。當然，如果原藥分子不存在異構現象，就不必再擔心此類異構體專利了。
其次，化合物專利之後可能存在晶型專利。比較典型的例子就是吡唑醚菌酯這個品種。上述文章僅僅列明瞭其化合物專利CN1068313B，2015年6月20日到期。實際上，在申報了化合物專利十一年之後，BASF於2006年6月19日又申請了一篇晶型專利：唑菌胺酯的晶型。經過國家知識產權局的審查，這份專利申請於2012年9月授權，授權號CN101203136B。在美國，這份專利的晶型II和IV都授權了。在中國和歐洲，只有晶型IV授權了。中國專利授權文本中，權利要求1保護的是晶型IV，具體內容如下：
也就是說，如果不能避開這個晶型的話，這個品種的專利到期日實際上至少是2026年！
根據筆者瞭解到的信息，除了吡唑醚菌酯這個品種以外，存在晶型專利的農藥品種至少還有：丙硫菌唑、苯唑草酮等等。丙硫菌唑的情況完全和吡唑醚菌酯的情況基本是類似的。在化合物專利申請以後，拜耳公司在中國申請了晶形專利，2010年5月26日獲得授權，授權公告號為CN1681390B，此專利將於2023年7月9日到期。除拜耳公司外，馬克西姆也就丙硫菌唑晶型申請了專利，並於2015年2月4日獲得授權，授權公告號為CN102083802B，該專利將於2029年6月16日到期。此發明保護的是丙硫菌唑的DMSO溶劑合物以及無定形丙硫菌唑。
需要說明的是，相對於化合物專利或者異構體專利，晶型專利的保護力度要稍弱一些。筆者認為，原因至少有兩個：一是，晶型僅僅是針對固體物質而言的，如果原藥自始至終都溶解於溶劑中，則不可能產生任何晶型。當然，這可能就會限制產品的劑型。二是，不少化合物存在多晶型以及無定型的可能性，這些不同的晶型之間，作為農藥產品而言，其效果差別可能並不是很大。由此，可能會存在晶型專利保護的空白區域。
第三，在化合物專利之後，通常還可能存在合成工藝專利以及相應的中間體專利，還有各種各樣的復配專利。鑑於這幾類專利相對而言比較常見，大家也都比較熟悉，在此不再贅述，只是提醒大家在立項的時候需要對這方面的專利進行適當的調研。
總結一下，對農藥品種而言，化合物專利毫無疑問是核心專利，但是不見得是唯一的核心專利。如果存在異構情況的話，異構體專利可能也是個攔路虎。有時候，晶型專利也是要引起重視的。合成工藝和中間體方面的專利也不能大意。總之，開發所謂的“專利到期”農藥，也必須重視專利調研；否則可能就是“竹籃打水一場空”。
