長期吃他汀需要注意什麼嗎?

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(2018年4月14日 曾醫生有問必答)

日益膨脹的物質社會,讓許多人忘記了上一代人的艱辛。由於營養過剩,高血脂已經成為現代威脅生命健康的頭號殺手之一,他汀類藥物的臨床使用,可謂是給高血脂患者打開另一道健康之門。

  • 繼阿司匹林後,出現了他汀類的調脂藥物,目前更是逐漸成為防治心血管疾病的重要措施。他汀類藥物在降低心血管意外事件、改善預後方面起到了重要作用。但大部分人的認知僅在它“降脂”的作用上。其實不然,它的作用其實非常廣泛,可總結為下圖:

★所以說,就算血脂不高,有心腦血管疾病的高危人群服用他汀類,對疾病的預防作用還是很明顯的。

長期吃他汀類要注意什麼?

  • 夜間服藥:人體合成膽固醇在夜間比較活躍,而他汀類的主要作用便是限制膽固醇的合成,因此夜間服用他汀類藥物效果會比白天好。

  • 注意肝損害,極少量的人服用此類藥物後,會有不同程度的轉氨酶升高,大多數會自行好轉,少數人會長期增高。所見建議服藥期間,至少每3個月至半年複查肝功能

  • 注意肌病:發生的幾率極低,少部分人長期服藥後,出現肌肉疼痛、乏力等,這裡也建議每3個月至半年複查心肌酶;

  • 注意新發糖尿病:長期服用他汀類,會有增加得糖尿病風險,故也要經常監測血糖。

  • 注意不能隨便停藥:他汀類不僅能降脂,還可以延緩血管衰老,恢復血管彈性,防止血栓的形成,這裡建議大家繼續服用。就算停藥,也不能馬上停藥,會增加患血栓的風險,要逐漸停藥。

  • 注意服藥宜忌:對於肝功能不好的患者,如肝硬化失代償期、肝癌、腎功能不全的患者,建議儘量不使用,以免加重病情。

他汀類對於高血脂的預防,可以有效減少心腦血管疾病的發生,建議服藥的同時不要忘記多多鍛鍊身體。
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胃腸肝膽外科曾醫生

他汀類是目前臨床上使用最廣泛的調脂藥物。可以顯著降低膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇,也降低甘油三酯和輕度升高高密度脂蛋白膽固醇。

此外他汀類還可能具有抗炎、保護血管內皮功能等作用。有的人可能需要長期服用他汀藥物。


他汀藥物的常見副作用有哪些?

(1)影響血糖的控制效果

如果患者同時患有糖尿病,當血糖升高時,胰島素也會相應增加,胰島素會促進肝臟等器官將多餘的葡萄糖作為原料合成為膽固醇。而服用他汀藥物後,轉化為膽固醇的葡萄糖減少,因此,葡萄糖繼續留在血液中,會影響血糖控制。

(2)肝損傷

他汀類引起的肝臟異常表現在兩個方面,一是藥物的藥代動力學效應,表現為無症狀性的劑量依賴性的肝酶水平升高,這與膽固醇降低本身有關,其轉氨酶升高發生率約為10%。洛伐他汀、辛伐他汀、阿發他汀、氟伐他汀都有引起谷丙轉氨酶升高的案例,停藥2~3個月內可恢復正常;二是少有的肝毒性反應,主要表現為膽汁淤積性或混合性肝臟損害,很少有急性肝衰竭發生。上述肝臟損害只在少數情況下發生。

(3)在一定程度上會影響記憶力

膽固醇是大腦的重要組成部分,實際上大腦含有身體四分之一的膽固醇。大腦中的這些脂質對形成神經細胞之間的連接,維持底層記憶和學習能力至關重要。降低膽固醇水平的藥物除降低血液中的膽固醇水平外,也會降低大腦中的膽固醇,進而對記憶力和其他需要較高腦膽固醇水平的過程造成影響。

(4)導致肌肉無力

人體內缺少輔酶Q10會出現因能量不足導致的無力、背痛,也可能與心力衰竭及神經損傷有關。他汀類藥物會導致體內合成輔酶Q10出現障礙。長期大劑量使用他汀類藥物,尤其是已存在輔酶Q10缺失者,如老年人、充血性心力衰竭患者使用後,更易導致心肌病、橫紋肌溶解、左心室功能障礙等副作用。


服用他汀類藥物時要注意哪些事項?

  • 及時複查。服用他汀類藥物之前、服藥後4周應該複查血脂、肝酶、肌酶及腎功能,3~6個月血脂仍未達標者,應調整他汀類藥物劑量或種類,達標後每6~12個月複查。

  • 服用劑量不可擅自決定,也不要擅自停藥,通常膽固醇水平越高,所需的藥物劑量就越大。但因為他汀類藥物有副作用,醫生需要根據患者的具體情況,確定適合患者所需的量。切不可擅自停藥或改變藥物劑量。
  • 當谷丙轉氨酶(ALT)、穀草轉氨酶(AST)超過正常上限 3 倍或肌酸激酶(CK)升高超過正常上限 5 倍時需停用他汀並立即到專科就診。
  • 服用他汀類藥物的時間: 臨床上對於他汀類藥物的醫囑通常是每晚服用,即他汀類藥物晚上服用會獲得更好的降脂效果。這是因為人體合成膽固醇在夜間最活躍,而他汀類主要是通過限制膽固醇的合成來達到降低膽固醇的作用,因此晚上服用效果最好。
  • 如果在服用他汀類藥物期間出現肝臟不舒服,應該及時諮詢醫生,醫生通常會採取藥物減量或停藥及保肝降酶利膽等的綜合治療,肝功能一般在2-4周後可恢復正常,導致嚴重的後果的很少見。


他汀類藥物是動脈粥樣硬化性疾病的常用藥物,也是心血管病科處方量最大的藥物之一,而且在大多數需要口服他汀藥物的疾病中,他汀幾乎是需要長期服用的。

所以,問題來了,長期吃他汀,需要注意啥?

一、注意監測肝功能

因為他汀類藥物是會有肝損傷的,大多數他汀是需要經過肝臟代謝,因此,肝臟損害,轉氨酶升高也成為口服他汀常見的副作用。所以,長期口服他汀藥物的病人,需要監測肝功能,如果有明確的肝功能損害,轉氨酶升高,需要及時的更換藥物或者減量。

二、注意橫紋肌溶解

他汀類藥物比較重的副作用中,橫紋肌溶解可以算是一個。口服他汀後,出現的肌肉痠痛,渾身乏力,如果出現這些情況,除了常規的體格檢查外,應該檢測心肌酶譜,瞭解有無橫紋肌溶解的可能。如果出現橫紋肌溶解,心肌酶明顯升高,可能就需要停藥或者減量。但如果出現無法忍受肌肉疼痛的症狀,即使肌酸磷酸激酶處於正常水平,我們也需要考慮是否停藥或者減量。

三、注意監測血脂

他汀類降脂是有目標的,舉例以冠心病口服他汀藥物來講,患者口服他汀後降脂目標很明確,需要將低密度脂蛋白降低到1.8以下,或者降低50%以上,才能達到降至目標。所以,監測血脂的目的是看一看是否需要加量藥物以將血脂控制達標。

最後,他汀類藥物還可以影響血糖的代謝,有報道顯示他汀類藥物可能增加糖尿病的風險,所以,需要定期監測血糖以瞭解有無糖尿病風險。


長期口服他汀,已經出現在很多人身上,所以,需要注意的事項也有很多,需要我們密切觀察,避免出現不良事件。


心健康

相對而言,他汀類藥物的應用是比較安全的,臨床中不良反應的發生率很低,但是長期應用的患者還是必須注意一下問題:

其次,長期用藥的患者應定期複查AST、ALT同時注意有沒有出現蛋白尿;

最後在用藥期間應特別注意不要與環孢素、吉非貝齊、大環內酯類抗生素、咪唑類抗真菌藥、HIV蛋白酶抑制藥、抗抑鬱藥奈法唑酮和維拉帕米等藥物聯合使用,避免喝大量西柚汁和酒精等。


藥事健康

他汀類降脂藥多選擇在晚上服用,可以使LDL-C降低幅度增多。但阿託伐他汀等半衰期較長的他汀類藥物也可在一天內任一時間服用。


長期服用他汀類藥物後,需要關心的還有安全性問題,特別是高強度他汀類藥物長期服用造成的肌病以及肝酶上升風險。


他汀類降脂藥引起的肝功能損害發生率約0.5%~3.0%,呈劑量依賴性。當ALT和/或AST升高達正常值上限3倍以上及合併總膽紅素升高患者,應減量或停藥。升高不到3倍時,可在原劑量或減量的基礎上進行觀察。一般他汀類藥物對肝臟損害的危害不大,及時停藥後肝功能大多能恢復正常。


他汀類藥物相關肌肉不良反應包括肌痛、肌炎和橫紋肌溶解,表現為肌肉不適、無力,且連續檢測肌酸激酶呈進行性升高時,最嚴重的的是橫紋肌溶解,有一定風險,應及時減少他汀類劑量或停藥。

至於他汀類藥物引起的血糖升高、認知功能障礙、頭痛、消化不良等副作用發生率不高或危害不大,一般對人體影響相對較小。


醫患家

隨著我國人民生活水平的提高,生活方式的改變,越來越多的人被診斷了心腦血管疾病、高脂血症、糖尿病等疾病,於是在現實生活中有越來越多的人開始口服他汀類藥物。但是,可能很多人還不知道,他汀類藥物不能和一種水果同吃,如果同吃可能會帶來嚴重的併發症。這種水果就是--西柚。今天張大夫就來談一談這個問題。

一、為什麼西柚不能和他汀同吃?

西柚之所以不能和他汀同吃,原因在於它含有一種化學物質——呋喃香豆素。呋喃香豆素可抑制人體內分解藥物的酶活性,從而導致進入血液的藥量倍增。通俗地講,1杯西柚汁加1片他汀同時吃,最終的結果可能相當於服用很多片他汀的效果,也就是異常升高了他汀在血液中的藥物濃度。

加拿大的研究人員曾經使用洛伐他汀做過相關研究,研究發現:用1杯西柚汁送服1片洛伐他汀,比較相同環境下同一個人用1杯水送服後的他汀血液濃度,令人吃驚地發現用西柚汁送他汀情況下血中洛伐他汀的濃度要高出平時用水送服他汀10~15倍。也就是說,即使按正常劑量服藥,如果同時吃了柚子或喝了柚子汁,結果也等於平時吃了10-15片藥,這種情況下很可能引起中毒。

二、藥物濃度的異常增高可能帶來哪些不良反應?

他汀與西柚同時服用可能導致他汀類藥物藥物濃度升高,患者可能會出現頭暈、噁心、心跳過速等不良反應,嚴重時可能導致轉氨酶異常升高和肌酸激酶異常升高,這都提示存在肝損傷和肌肉損傷。

三、西柚不能吃,國產的柚子可以吃嗎?

每天的門診和病房工作中,也有很多患者問張大夫:既然西柚不能吃,那麼國產的柚子可以吃嗎?在這方面,國外也有對中國本土柚子(又名文旦)做過相關研究。研究者使用中國柚子與環孢素同時使用,動物實驗結果表明,食用250克文旦果肉會引起環孢素服用後的血藥濃度輕度增加,但程度不像西柚汁能顯著升高環孢素血藥濃度那樣強烈。

張大夫的意見是,既然中國本土柚子和西柚同屬柚類水果,應有相似的效應,都要避免與藥品同時食用。

其實,某些降壓藥物與柚子同吃也有很多相關問題需要普及,如果廣大讀者朋友需要,請給張大夫留言,我會進一步寫相關科普。


張之瀛大夫

目前,他汀類藥物在臨床上的應用很廣泛,常見的用藥領域包括心腦血管疾病、代謝性疾病(高脂血症)等。由於臨床應用人數較多,那麼,他汀類藥物是通過怎樣的作用機制來發揮其特定的作用以及服用後的注意事項,我覺得在這裡有必要向大家普及一下相關的醫學知識:

他汀類藥物是3―羥基―3―甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制藥,此類還原酶又是合成膽固醇的限速酶,他汀的化學結構與甲基戊二酰輔酶A極為相似,主要通過在肝臟內競爭抑制它的還原酶,從而減少膽固醇的合成,來發揮調血脂的作用。那麼,臨床上應用他汀類藥物發揮降脂作用的患者,需要注意定期檢測血脂這項生化指標,來評估降脂的療效達不達標,指導臨床醫生判斷需不需要聯合應用降脂藥物來強化降脂,尤其是有大動脈粥樣硬化的患者,要尤為重視,指標正常,可以有效減少心腦血管疾病的發生風險。

再者,他汀類藥物還有穩定斑塊的作用,主要針對軟斑,也可以叫做有活動風險的斑塊,可通過彩色超生來評估斑塊的性質,以及他汀藥物的作用效果,尤其是存在大動脈血管狹窄的患者,需要注意,如果斑塊脫落,堵塞血管,就會引起急性心梗或是腦梗的發生,所以說大夫囑咐定期行彩超檢查還是很有必要的。

最後需要注意的是,要定期檢測肝腎功能,通常是1到3個月。大部分他汀類藥物是經過肝臟代謝滅活,隨膽汁通過腸道排出,有的是經腎臟排洩。如果,出現肝腎功能受損,可以聯合應用保護肝臟、腎臟藥物,或者在無其他風險的情況下,停用此類藥物。

以上,是臨床應用他汀藥物需要注意的常見問題,希望服用藥物的患者可以重視。

本期答主:霍曉曉 醫學碩士


生命召集令

長期服用他汀藥物一定要知道:

1.為什麼要吃他汀,是為了降血脂,還是為了穩定斑塊,是高危人群,還是極高危人群。



2.他汀主要是降膽固醇,也降甘油三酯。 膽固醇包括低密度脂蛋白和高密度脂蛋白。 高密度脂蛋白是好血脂,高一點好,低密度脂蛋白是壞血脂,低一點好。


3.膽固醇成人含量 2.9~6.0mmol/L,高危人群理想值2.6。 低密度脂蛋白正常值1.34-3.4mmol/L,極高危人群理想值1.8mmol/L左右

4.所有的他汀都有副作用,理論上都會有損害肝功,損害肌肉,引發血糖升高的風險。所以一定要定期複查肝功,肌酶,血糖

5.如果是為了降血脂,就不用那麼嚴格選擇他汀,如果是支架術後,心肌梗死,腦梗死等等情況,一定要選擇瑞舒伐他汀或阿託伐他汀。


6.他汀分三代: 第一代包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀; 第二代包括氟伐他汀; 第三代包括阿託伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀。

7.他汀最好晚上吃,理論上阿託伐他汀和瑞舒伐他汀什麼時間吃一樣。

8.副作用要及時發現,但不必擔心,他汀給我們帶來的好處遠遠大於他汀潛在的副作用。

他汀的地位越來越高,不僅僅因為他汀可以降低膽固醇及低密度脂蛋白,可以升高高密度脂蛋白。最主要他汀有抗炎,穩定斑塊,防止斑塊破裂,預防心腦血管疾病的作用。


心血管王醫生

他汀類藥物是調節血脂異常的首選藥物,也是目前臨床上用於穩定斑塊,預防心血管問題的一二級預防藥物,可以算作是一種高血脂人群預防心血管問題的“基石藥物”。是很多老年人長期服用的藥物之一,但是“他汀”雖好,服用確實也有一定的注意事項,今天就來和大家簡單說一下。

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服用他汀類藥物期間應注意其對肝臟的副作用

長期服用他汀類藥物,要多注意對肝功能的監測,如轉氨酶升高3倍以上,應暫時停服。需要指出的是,他汀類藥物品種繁多,脂溶性的辛伐他汀、阿託伐他汀等藥物需要更加關注其對肝功能的影響,而水溶性的瑞舒伐他汀、普伐他汀等,對肝功能的影響相對小一些,肝功能有異常的朋友,在選擇他汀類藥物時,也可考慮選擇水溶性他汀藥物。

注意他汀類藥物引發的肌肉痛的副作用

注意他汀類藥物對於腎臟的副作用

與肝臟的副作用相反,脂溶性的阿託伐他汀對於腎臟的影響較小,而瑞舒伐他汀因為化學結構中磺酰胺基團的存在,具有一定的腎臟毒性,在服用期間應格外注意。服用瑞舒伐他汀期間應定期檢查腎功能,如肌酐清除率小於30,應停服。

注意不要喝西柚汁、吃柚子、柑橘等水果

服用經肝臟代謝的他汀類藥物,如辛伐他汀、阿託伐他汀、普伐他汀等,勿飲西柚汁。西柚中富含的呋喃香豆素可抑制人體內分解藥物的酶活性,從而導致進入血液的藥量倍增。從而有可能導致藥物的毒性反應。除了西柚外,食用柑橘、橙子、柚子等水果也應於藥物的服用時間錯開。

關於服用他汀類藥物的注意事項,今天先簡單介紹以上幾點,大家還有什麼要補充的,歡迎在下方留言繼續探討!


李藥師談健康

他汀類又稱為羥甲基戊二酸甲酰輔酶A還原酶抑制劑。

主要是通過抑制內源性膽固醇的合成,來減少膽固醇的含量。甘油三酯或者低密度脂蛋白升高是冠心病的重要危險因素。

他汀類是一種通過主要降低甘油三酯和低密度脂蛋白的水平,降低冠心病和腦血管病的發病率和死亡率。


他汀類的臨床應用:

1.調節血脂

主要用於高脂蛋白血癥。也可以用於2型糖尿病和腎病綜合徵引起的高膽固醇血癥。臨床實驗證明,對冠心病一級和二級預防有效而安全,可使冠心病發病率和死亡率明顯降低。

2.預防心腦血管急性事件

1)他汀類藥物可以改善血管的擴張功能,增加血流供給。

2)抗氧化作用,影響斑塊的穩定性。使斑塊穩定性增加。

3)抗血栓作用。通過抑制血小板的聚集和提高,纖溶活性來發揮作用。

增加粥樣斑塊的穩定性,或者是斑塊縮小。使得動脈斑塊不易脫落,減少缺血性腦卒中,心絞痛的發作,致死性和非致死性心肌梗死的發生。

4.腎病綜合徵。 有依賴降低膽固醇的腎保護作用。糾正了因為血脂代謝異常而引發的慢性的腎損害。

他汀類的不良反應

1.不良反應比較少且輕

大劑量應用時,偶爾可以出現胃腸道反應,肌痛,皮膚潮紅,頭痛等暫時性反應。

2.偶爾可見無症狀的轉氨酶升高,肌酸磷酸激酶升高。停藥後可以恢復正常。

3.絕大多數是肌病,主要表現為肌痛或者肌無力。偶爾可見橫紋肌溶解症。

大多數患者可能需要長期服用他汀類藥物。那麼服用他汀類藥物注意事項有哪些?

1. 用藥期間應定期檢測肝功能

尤其是在使用的前三個月,如果病人的,肝臟酶學檢查超過正常值的三倍以上,應該綜合分析病人的情況,排除其他可能,考慮是否停藥。

2.有肌痛的患者

除了體格檢查外,應該檢測肌酸磷酸激酶。肌痛就是任何骨骼肌肉疼痛。肌通可以忍受,肌酸激酶值為正常水平1/10時可以繼續服藥。如果出現橫紋肌溶解,無法忍受肌肉疼痛的症狀,即使肌酸磷酸激酶處於正常水平都需要停藥。

3.他汀類藥物可能出現消化道的不適,絕大多數病人可以忍受,可以繼續用藥。

4.出現肌病的患者。與環孢素類或者紅黴素等同用時能增加肌病的危險性。

禁忌症:

孕婦兒童,哺乳期婦女,肝腎功能異常者不宜應用,有肝病史者應該慎重使用。

藥物的作用也出現個人的差異性。應該根據個人情況來判斷。同時也應該從飲食注意。認為已經吃藥,而飲食不用注意,這是一種錯誤的認識。

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