糖尿病是因胰島素分泌絕對或相對不足，引起的漸進性糖、脂肪、蛋白質、水和電解質代謝紊亂性疾病，嚴重威脅著人類健康。胰島素是治療糖尿病的有效藥物之一，也是胰島素依賴型糖尿病患者（1型糖尿病）的首選藥物。
胰島素是由胰島B細胞分泌的一種多肽類激素，分子質量約為6000，由51個氨基酸殘基組成，因為相對分子質量較大，在實驗室很難進行化學合成，因此，半個多世紀以來，多由豬、羊、牛等動物胰臟中提取獲得。一頭牛或一頭豬的胰臟只能生產30mg胰島素，產量遠遠不能滿足需要。此外，提取所得胰島素常含有胰島素聚合體、胰多肽、胰高糖素、胰島素及其中間產物，是胰島素製劑產生抗原性的主要原因。
1978年，基因泰克(Genentech)公司利用重組DNA技術成功地使大腸桿菌生產出胰島素。通過基因工程技術，把編碼胰島素的基因導入到大腸桿菌中，造出能生產胰島素的工程菌，從200L發酵液就可以得到10g胰島素。基因工程胰島素不但產量大大提高，還具有免疫原性顯著降低、吸收速率加快、生物活性增強和注射部位脂肪萎縮發生率下降等優點。
1982年，美國禮來(Elililly)公司推出全球第一個基因重組藥物“人胰島素”，商品名為Humulin，用於治療糖尿病。
天然形式的胰島素在臨床使用中存在作用時間短、進入血液慢、長期使用時產生抗性且穩定性差、無法長期保存及生產規模不能滿足需求等。研究人員採用基因工程技術，對胰島素分子進行突變，降低了夭然胰島素的免疫原性、提高了工業生產效率和穩定性、改善了藥代動力學特性，儘可能避免了天然內源性活性蛋白在成藥性方面通常存在的缺陷，體現出較強的優勢。全球第一個基因工程藥物“人胰島素”的上市，標誌著基因重組技術的應用正式成為一個產業，揭開了生物藥物商業化的序幕。
目前在我國上市的胰島素類藥物共有8種，分別是胰島素、精蛋白生物合成人胰島素、生物合成人胰島素、賴脯胰島素、精蛋白鋅胰島素、低精蛋白鋅胰島素、精蛋白鋅胰島素(30R)、中性胰島素。其中國產藥品有87種，進口藥品112種。
根據胰島素藥效，可分為超短效、短效、中效、長效和預混5大類：
超短效胰島素
皮下注射後一般10~20分鐘內起效，30~60分鐘達峰，作用持續2~4小時。代表藥物：速秀霖、優泌樂和諾和銳等。
短效胰島素
皮下注射後約30分鐘開始起效，1~3小時達到最大作用，作用持續6~8小時。代表藥物：甘舒霖R、諾和靈R、優泌林R等。
中效胰島素
皮下注射後約1.5小時起效，4~12小時達到最大作用，作用時間可持續18~24小時。 代表藥物：諾和林Ｎ，優泌林N，甘舒霖N等。
長效胰島素
吸收更慢，作用時間更長，幾乎無明顯的峰值，作用時間持續24小時以上。代表藥物：來的時、長秀霖、諾和平等。
預混型胰島素
預混胰島素是將兩種不同的胰島素預先配置或抽取在一起製成的。皮下注射後約30分鐘起效，最大作用時間在2~8小時，作用持續約24小時。代表藥物：諾和靈30R、優泌林70/30，萬邦林30R、甘舒霖30R等。
目前，注射胰島素仍是最為普遍和有效的治療方式，但胰島素注射給患者及家人帶來的不便也十分明顯，並且，其容易導致患者低血糖和體重增加。因此，研發、推廣依從性更強的口服胰島素一直是醫學界的難題。但是，截至今日，尚未真正有效的口服胰島素上市。迫不得已，就連胰島素巨頭諾和諾德也在2016年10月宣佈終止對口服胰島素的研究。或許，“口服胰島素在人類糖尿病治療方面沒有或幾乎沒有價值
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