揭開芬太尼的黑麵紗:鎮痛作用是嗎啡百倍、第三代毒品代表

由於加工製造過程和工藝都極不規範,因此一批藥的不同藥片之間的藥物含量差異也非常之大。加之濫用者隨意改變攝入方式、劑量等危險方式吸毒,都是致命中毒的危險因素。因此,芬太尼類藥物成為了吸毒人群的致死毒藥。

揭开芬太尼的黑面纱:镇痛作用是吗啡百倍、第三代毒品代表
揭开芬太尼的黑面纱:镇痛作用是吗啡百倍、第三代毒品代表

4月1日,國務院新聞辦就芬太尼類物質管制進展和進一步工作進行了發佈,這是中國禁毒法制建設歷程中的重大舉措。

芬太尼(Fentanyl)是迄今發現的最強效的阿片類物質,其等效鎮痛作用約為嗎啡的100倍,用於臨床麻醉。而作為藥品研製出來的芬太尼卻在一些國家被用於吸毒。芬太尼衍生物卡芬太尼,其藥效和毒性是海洛因的5000倍,約為2毫克就足以使一個成年人死亡。美國疾病控制中心稱,2016年美國超過2萬起死亡由芬太尼及類似物吸食過量導致。

受訪人:時傑教授,北京大學中國藥物依賴性研究所常務副所長、中國毒理學會藥物依賴性專業委員會主任委員,中國毒品濫用防治專家委員會副主任委員兼秘書長

採訪人:付東紅

呈現為藥品面孔的芬太尼

採訪人:芬太尼是一種什麼物質?

時傑:芬太尼最早是由比利時醫生保羅·揚森於1960年作為鎮痛藥開發的,1968年在美國被批准用於醫療用途。芬太尼是一種人工合成的阿片受體激動劑,藥理作用與嗎啡類似,與阿片μ受體結合,並具有高親和力、高脂溶性和強內在活性的特點,在臨床上作為一種強效麻醉性鎮痛藥使用。

採訪人:芬太尼被稱為麻醉的良藥?它有哪些適應證?

時傑:芬太尼是迄今發現的最強效的阿片類物質,其等效鎮痛作用約為嗎啡的100倍,並且起效迅速、持續時間短、容易控制,對循環影響輕,術後自主呼吸恢復快,因而作為一種強效麻醉性鎮痛藥,在外科手術中普遍使用。

芬太尼也常用於各種疼痛及外科、婦科等手術後和手術過程中的鎮痛;也用於防止或減輕手術後出現的譫妄;還可與麻醉藥合用,作為麻醉輔助用藥。

採訪人:芬太尼有不良反應和禁忌證嗎?

時傑:通常為輕度不良反應,主要為頭暈、頭痛、噁心、嘔吐、便秘、視覺模糊、皮膚瘙癢和欣快感等。

禁用於支氣管哮喘、呼吸抑制、對本品特別敏感的病人以及重症肌無力病人;禁止與單胺氧化酶抑制劑(如苯乙肼、帕吉林等)合用;透皮貼劑禁用於急性或術後疼痛的治療、已知對芬太尼或對本貼劑中黏附劑敏感的患者。慎用於顱內腫瘤、腦外傷、肝腎功能不全、兒童或18歲以下體重不足50kg的患者。

採訪人:芬太尼在臨床使用上有注意的事項嗎?

時傑:五條。第一,靜脈注射時可能引起胸壁肌肉強直,如一旦出現,需用肌肉鬆弛劑對抗。靜脈注射太快時,還能出現呼吸抑制,應注意。第二,有成癮性,應警惕。第三,貼片與其他阿片類及鎮靜劑合用時,後者劑量應減少1/3。第四,貼片應從小劑量用起,50μg以上規格僅用於已耐受阿片類藥物治療的患者。第五,本品藥液有一定的刺激性,避免塗抹於皮膚和黏膜表面或進入氣管內。

呈現為毒品面孔的芬太尼

採訪人:什麼是阿片類藥物?芬太尼屬於阿片類藥物嗎?

時傑:阿片類藥物是指任何天然的或合成的、可對機體產生類似嗎啡效應的一類藥物,具有鎮痛、鎮靜、抑制呼吸中樞等藥理作用,臨床上用於治療中到重度疼痛、心源性哮喘等疾病,但同時也具有較強的成癮性和耐受性,濫用後易產生依賴。芬太尼是迄今發現的最強效的阿片類藥物。

採訪人:什麼叫芬太尼物質?芬太尼家族又指什麼?

時傑:芬太尼物質是指人工合成的、藥理作用與嗎啡類似,但比嗎啡有著更強效的鎮痛、鎮靜、抑制呼吸中樞等作用的一類藥物。臨床上常用作強效麻醉鎮痛藥,但同時也具有較強的成癮性和耐受性,極少量攝入就可造成傷害或導致死亡。

芬太尼家族是指芬太尼及以芬太尼為先導化合物,通過結構改造和構效關係研究,設計合成並篩選得到了一系列活性更高的芬太尼類衍生物共同組成。包括芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼、阿芬太尼等。

採訪人:作為毒品,它與冰毒、可卡因、海洛因有什麼不同?

時傑:芬太尼的藥理作用與嗎啡類似,但其等效鎮痛作用約為嗎啡的100倍,起效迅速且作用時間極短,靜脈注射後1分鐘起效,4分鐘達高峰,維持作用30分鐘。由於芬太尼的強效作用,易發生急性中毒和因呼吸中樞抑制而導致死亡。

可卡因和冰毒均屬於興奮劑,可卡因為天然興奮劑,冰毒為合成興奮劑,兩者主要以興奮中樞神經系統為主;海洛因也屬於阿片類藥物,具有鎮痛、鎮靜作用,但芬太尼藥效作用更強。據折算,1g芬太尼相當於40g海洛因,1g其他芬太尼類物質相當於1.25-66.8g海洛因。其中衍生物卡芬太尼,其藥效和毒性是海洛因的5000倍,約為2毫克就足以使一個成年人死亡。

採訪人:為什麼稱芬太尼為第三代毒品或“實驗室毒品”?

時傑:一是由於芬太尼類物質的前體物質易獲得, 所需的化學品和設備也容易獲得,並且合成工藝簡單, 這有利於小型藥物販運組織走私並小規模生產。通過對其化學結構修改,導致新型結構化學品源源不斷地出現,秘密製造層出不窮。

二是由於芬太尼及其類似物在產品中的含量通常是微量的,無論是藥物還是非法制造的材料等,對檢查和監測都帶來了很大的困難。

三是它們通常以海洛因或處方藥為幌子出售,加劇了過量服用和相關死亡的風險。如何判定其致癮性等問題,也讓這類新精神活性物質成為中國和其他國家在管制和執法時的新難題。

因此,芬太尼衍生物不斷被“設計”出來,並廣泛濫用,成為繼傳統毒品、合成毒品之後的第三代毒品的典型代表。

採訪人:為什麼麻醉“良藥”會成為致命毒藥?

時傑:芬太尼的藥理藥效作用特點也是導致其致命的不良反應或毒性的主要原因,主要表現為芬太尼同時具有強效鎮痛效應和高濫用潛力,可快速透過細胞膜進入血腦屏障進入大腦,短時間形成血藥高峰,極易形成耐受和藥物依賴。儘管芬太尼在臨床上使用是安全的,但濫用或娛樂性使用含此類物質的毒品則是極其危險的,非常容易發生急性中毒和因呼吸中樞抑制而導致的死亡。

除此之外,死亡原因還在於毒品市場流行的芬太尼衍生物往往出自地下實驗室,其實際成分、純度、含量都是未知數。由於加工製造過程和工藝都極不規範,因此一批藥的不同藥片之間的藥物含量差異也非常之大。加之濫用者隨意改變攝入方式、劑量等危險方式吸毒,都是致命中毒的危險因素。因此,芬太尼類藥物成為了吸毒人群的致死毒藥。

危險的芬太尼,需加強管制

採訪人:目前國際上哪類藥品屬於管制藥品?

時傑:管制藥品包括麻醉藥品、精神藥品(簡稱“麻精藥品”)。

國際麻精藥品管制三大公約《麻醉藥品單一公約》《精神藥品公約》《聯合國禁止非法販運麻醉藥品和精神藥品公約》,對麻精藥品的分類、管制範圍、管制措施、國際販運等內容均進行了規定,明確其只限於醫療使用和科學應用,濫用會產生公共衛生、社會和經濟問題,需要採取嚴格的管制措施,必要時會通過開展國際合作達到管制目的。包括美國、英國和中國在內的世界上絕大多數國家都是三大公約締約國。

但是新精神活性物質,即“策劃藥”或“實驗室毒品”,是指未被國際禁毒公約管制,但存在濫用並會對公眾健康帶來威脅的物質。這些物質一般通過對現有毒品的化學結構進行修改獲得,不僅具有與管制毒品相似甚至更強的興奮、致幻、麻醉等效果,而且能逃避法律的管制。

採訪人:我國是從什麼時候開始的?採取了哪些措施加強管制?

時傑:我國從1996年將芬太尼列入《麻醉藥品品種目錄》進行管制。國家高度重視包括芬太尼類在內的新精神活性物質的立法,並陸續採取措施建立和完善具有依賴性潛力物質的管制機制。截至目前,我國列管的新精神活性物質已達170種,國際社會關注的芬太尼類物質我國已列管25種,超過聯合國關注的21種。同時,進一步的依法管制工作仍在進行中,例如,我國將對芬太尼類物質進行整類列管,以應對其現實危害和潛在威脅,保護人民群眾免受毒品侵害。此外,近年來我國破獲多起制販新精神活性物質案件,嚴厲打擊非法生產、販毒、走私活動。我國還高度重視禁毒國際合作,在緝毒執法、情報交流、替代發展、減少需求、執法培訓等方面取得了務實成果。

4月1日,公安部、國家衛健委、國家藥監局聯合發佈公告,宣佈從5月1日起將芬太尼類物質列入《非藥用類麻醉藥品和精神藥品管制品種增補目錄》。已列入《麻醉藥品和精神藥品品種目錄》和《非藥用類麻醉藥品和精神藥品管制品種增補目錄》的芬太尼類物質依原有目錄予以管制。

採訪人:您作為專家,需要向社會和年輕人強調些什麼?

時傑:“一朝吸毒,十年戒毒,終生想毒”。毒品千萬嘗不得,年輕人一定要有禁毒意識,並樹立科學的認知觀,對自己的行為負責。避免好奇和盲目從眾心理,提高對披著各種外衣出現的毒品的辨識能力,提高對新型毒品的危害性的認識,提高自控力,並時刻謹記“珍惜生命,遠離毒品”。要鼓勵更多的社會力量和社會組織參與禁毒工作,紮實推動禁毒工作社會化,切實維護社會和諧穩定。

揭开芬太尼的黑面纱:镇痛作用是吗啡百倍、第三代毒品代表

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來源 / 北京青年報

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