春夏兩季是桂枝的採收季節，採收時除去葉，曬乾或切片曬乾。生用。現代研究表明桂枝主要含有桂皮醛、桂皮酸，含有少量乙酸桂皮酯，乙酸苯丙酯。尚含粘液質，鞣質和樹脂等。
著名醫學家張仲景治療傷寒，當無汗時，用麻黃；而有汗時，則用桂枝。桂枝性辛、甘、溫，主要歸心、肺和膀胱經，用於發汗解表，溫通經脈，助陽化氣。
桂枝對於治療外感風寒，無論是表實無汗還是表虛有汗，都可以使用。但治療外感風寒表實無汗，常常與一些發汗解表、開宣肺氣的藥配合使用，如著名的麻黃湯，就是將桂枝與麻黃、杏仁等同用而成的。治療外感風寒表虛有汗者，常與斂陰和營之白芍配伍，以調和營衛、發汗解肌，如在《傷寒論》中記載的桂枝湯。
根據現代的研究報道：桂枝有降溫、解熱和抗流感病毒的作用，如臨床常用治療急性上呼吸道感染屬於風寒表實證的感冒軟膠囊，其成分就含有桂枝、羌活、麻黃、荊芥穗、防風、白芷、川芎、石菖蒲、葛根、薄荷、苦杏仁、當歸、黃芪、桔梗。而治療急性上呼吸道感染屬於風寒表虛者，常用的中成藥如表虛感冒顆粒，其成分為：桂枝、白芍、葛根、生薑、大棗、苦杏仁（炒）。
本品辛散溫通，具有溫通經脈，散寒止痛的功效。治療胸陽不振，心脈瘀阻、胸痺心痛，常配伍破氣化痰、通陽散結藥，如《金匱要略》中的枳實薤白桂枝湯。治療中焦虛寒，脘腹冷痛，每與補虛緩急止痛藥配伍，如《金匱要略》中的小建中湯，將桂枝與白芍、飴糖等同用。
治療婦女寒凝血滯，月經不調，閉經痛經，產後腹痛，應當配伍活血散寒、調經止痛之藥，如溫經湯就是將桂枝與當歸、吳茱萸等同用。治療風寒溼痺，肩臂疼痛，應與溫經散寒、通痺止痛要合用，如傷寒論中的《傷寒論》桂枝附子湯，就是將桂枝與附子等同用。
桂枝在現代研究中還發現具有強心，健胃、緩解胃腸道痙攣、鎮痛等作用。臨床上用於治療胃和十二指腸潰瘍、慢性胃炎屬於脾胃虛寒，中氣不足，失於溫養者，如胃瘍靈顆粒、小建中合劑，就是將桂枝與白芍、飴糖、黃芪等合用。桂枝配伍桃仁、牡丹皮、茯苓等可用於治療子宮肌瘤、慢性盆腔炎、痛經、子宮內膜異位、卵巢囊腫屬於瘀血阻絡者，如桂枝茯苓膠囊。
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