港媒:香港科學家開發出新型抗生素 或可抵抗“超級細菌”

港媒稱,香港科學家聲稱,通過研發一類性能強大得足以使超級細菌失效的新型抗生素,他們取得了一項重大的醫學突破。

據香港《亞洲時報》網站11月6日報道,超級細菌已經在世界各地傳播,並且幾乎無法治療。香港一所大學的細菌學家們稱,他們開發出了一類功能強大得足以使具有多重抗藥性的超級細菌——包括對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)——失效的抗生素。

MRSA是指廣泛存在於醫院、療養院甚至全球各地城市的列車和公共汽車內的一類具有基因獨特性的細菌,它們引起多種難以治療的感染。

報道稱,抗擊MRSA的全球性努力已進行了數十年之久,但是自上世紀80年代中期此類超級細菌出現以來,尋找能夠遏制其傳播的新抗生素的努力沒有取得任何進展。存在開放性傷口或免疫系統受到削弱的人員受感染的風險更大。

全球各地的公共場所和醫療中心目前佈滿了MRSA等超級細菌。

香港理工大學的研究人員在近期一次記者會上說,他們基於新的化學結構和一種抗菌機制所研發的這些新型小分子,將與無法對攜帶MRSA的器具進行殺菌處理的現有抗生素有所不同。他們聲稱,這些新型候選藥物在眾多實驗室試驗中表現出了抑制細菌生長的有效能力,同時對人類細胞和組織沒有毒性。

報道稱,由香港理工大學應用生物與化學技術系聯合香港中文大學開發和試驗的這種新抗菌劑類型,是抗擊MRSA戰鬥中的一個潛在突破。研究團隊負責人馬聰說:“我們的研究現在處於動物試驗的尾聲,正在進行傳染模型和藥物動力學的觀察與研究。這些是藥物研發人體臨床試驗之前的關鍵步驟。”

他說:“事實上,我們國外同行的抗生素相關研究很少有能夠完成這個階段研究的。我們迄今為止的研究結果十分喜人……我們認為,對這些新型化合物的進一步研究將有助於開啟抗生素髮現的新時代,從而為抗擊超級細菌作出貢獻。”

報道指出,現在使用的大多數抗生素是通過干擾有害細菌的DNA合成或蛋白質功能來發揮作用的,而這種新藥把重點放在阻止NusB和NusE這兩種蛋白質的相互作用上。這兩種蛋白質的相互作用對細菌核糖體核糖核酸的合成——進而對細菌細胞的增殖——至關重要。

研究團隊依據這兩種蛋白質的結構建立了一個模型,並利用計算機輔助篩選技術,找出大約5000種具有類似藥物特性的小分子化合物以充當蛋白質相互作用的抑制劑。之後,對經過進一步篩選出的一些化合物進行針對不同MRSA菌株的抗菌性能的測試。

報道稱,用這些化合物對感染了MRSA的人類肺部和皮膚細胞的測試顯示無明顯毒性。據馬聰稱,這兩種蛋白質只存在於細菌而不存在於人體細胞中的事實已經消除了對毒性的擔憂。

研究團隊進一步對這些化合物進行結構調整,以實現優化,並依據它們的目標蛋白質NusB以及它們具有的聯芳結構(biaryl)的名字將它們命名為Nusbiarylins。

在實驗室進行的Nusbiarylins抵抗MRSA菌株的試驗證明它們具有持續的抗菌效能,遠遠優於包括萬古黴素在內的常用抗生素。萬古黴素在許多西方國家被用作對抗超級細菌的“最後一招”。

臨床試驗前在體外環境人體細胞上進行的進一步的Nusbiarylins藥理學特性表明,這些化合物不會導致人類血液細胞破裂,從而表明可以安全注射,此外腸道吸收的效果出色,這意味著口服也能產生效果。(編譯/曹衛國)


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