替米沙坦與坎地沙坦有什麼不同?聽聽藥師怎麼說

坎地沙坦和替米沙坦都是血管緊張素II受體拮抗劑,也就是老百姓常說的沙坦類降壓藥,在介紹這類藥物之前,我們先說一說血管緊張素II,血管緊張素II是由血管緊張素I在血管緊張素轉化酶的作用下轉變而來,它是一種強力的縮血管物質,可以特異性地與血管緊張素IIAT1受體結合,引起各種有害的作用,它既可以引起血壓升高和動脈血管硬化,又可以導致腎損傷和心功能不全,還能促進醛固酮的釋放,導致水鈉瀦留,進一步升高血壓。沙坦類降壓藥可通過拮抗血管緊張素II與AT1受體結合,使血管擴張、有效降壓、抑制醛固酮分泌、減少水鈉瀦留、降低尿蛋白、保護心血管、逆轉心肌肥厚、減輕心力衰竭、改善高血壓患者胰島素抵抗,從而顯著降低心肌梗死和腦卒中發生的風險,在臨床上可作為高血壓合併心衰、高血壓合併糖尿病、高血壓合併腎病、高血壓合併左室肥厚、高血壓合併冠心病等首選降壓藥,還可用於普利類降壓藥引起乾咳不耐受的患者,可作為替代治療。

替米沙坦與坎地沙坦有什麼不同?聽聽藥師怎麼說

坎地沙坦和替米沙坦都是沙坦類降壓藥,也都是臨床上常用的一線降壓藥,在適應症、不良反應、用藥注意事項、禁忌症、藥理活性等方面,兩種藥物有很多相似之處,當然也存在一些不同,歸納總結如下:

1.降壓作用:與替米沙坦相比,坎地沙坦阻斷AT1受體的位點更多,是沙坦類降壓藥中阻斷位點最多的,可與AT1受體緊密結合,緩慢解離,不可逆阻斷AT1受體,與受體的結合力更強,結合時間更長,降壓作用更強。此外,與替米沙坦相比,坎地沙坦的降壓谷峰比值更高,谷峰比可以反應降壓療效持續時間的長短,比值越高證明降壓作用越持久,坎地沙坦降壓持續時間可超過24小時,能夠更有效地降低清晨高血壓,而與坎地沙坦相比,替米沙坦的半衰期更長,體內分佈容積更大,代謝時間更長,因此其降壓作用持續時間也可達24小時,在降壓持久性上兩藥相當。在降低收縮壓的強度、降壓幅度、降壓平穩性等方面,坎地沙坦也都要優於替米沙坦。坎地沙坦可實現24小時持久平穩降壓,是比較理想的沙坦類降壓藥。

2.藥品用法:替米沙坦吸收受飲食影響,因此空腹服用替米沙坦可獲得最佳療效,而坎地沙坦吸收不受飲食影響,因此餐前或餐後服用均可。

3.藥物間相互作用:替米沙坦需要經過CYP450酶系統代謝,藥物間相互作用較多,如替米沙坦可抑制地高辛代謝,導致地高辛血藥濃度升高,增加地高辛中毒風險,兩藥聯用,應調整替米沙坦用量,並監測地高辛的血藥濃度。坎地沙坦則不經過CYP450酶系統代謝,藥物間相互作用相對較少。

4.腎功能保護作用:在體內,99%替米沙坦經肝臟代謝,只有1%經腎臟排洩,因此替米沙坦具有良好的腎功能保護作用,與坎地沙坦相比,替米沙坦經腎排洩更少,對尿蛋白的降低作用更強,對於高血壓合併糖尿病腎病或高血壓合併蛋白尿或微量蛋白尿的患者,替米沙坦可作為首選降壓藥。值得注意的是,替米沙坦在體內絕大部分經肝臟代謝,對於輕、中度肝功能不全的患者,替米沙坦每日用量不得超過40mg(1片)。

5.改善胰島素抵抗:替米沙坦可降低血漿遊離脂肪酸含量,抑制脂肪合成,降低內臟脂肪含量,預防高脂肪飲食所引起的肥胖症,並可有效改善肥胖,從而增加胰島素敏感性,改善胰島素抵抗,逆轉代謝綜合徵,延緩糖尿病進展,可作為高血壓合併糖尿病或代謝綜合徵的首選降壓藥,而坎地沙坦在改善胰島素抵抗方面的作用要明顯弱於替米沙坦。

替米沙坦與坎地沙坦有什麼不同?聽聽藥師怎麼說

總之,與替米沙坦相比,坎地沙坦降壓作用更強、更平穩,降壓幅度更大,血壓達標率更高,腎功能保護和改善胰島素抵抗方面的作用更強,坎地沙坦口服給藥受食物影響更小,藥物間相互作用更少。


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