阿比多尔独特的作用机制、安全性,正被发现有抗新型冠状病毒作用

2月4日,中国工程院院士、国家卫健委高级别专家组成员李兰娟团队,在武汉公布治疗新型冠状病毒感染的肺炎的最新研究成果。

李兰娟院士说,根据初步测试,在体外细胞实验中显示:阿比多尔在10~30微摩尔浓度下,与药物未处理的对照组比较,能有效抑制冠状病毒达到60倍,并且显著抑制病毒对细胞的病变效应。

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李兰娟院士说,抗艾滋病药物洛匹那韦/利托那韦对治疗新型冠状病毒感染的肺炎效果不佳,且有毒副作用。她建议将阿比洛尔列入国家卫健委《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(试行第六版)》。

1.阿比多尔是个什么药

阿比多尔是前苏联药物化学研究中心研制的非核苷类抗病毒药物,于1993年在俄罗斯首次上市,在俄罗斯用于治疗流行性感冒(流感)已有多年。

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目前,阿比多尔的疗效已经得到国际专家的认可和青睐,俄罗斯联邦健康保健会及发展部已将此药列为医生无偿医疗救助的处方药和急救机关必备的药物品种,并且已经在日本和欧洲一些国家上市,在中国亦已获准上市。

阿比多尔具有广谱抗病毒活性。近年来的研究表明,阿比多尔对多种病毒包括流感病毒、呼吸道合胞病毒、副流感病毒、人鼻病毒、柯萨奇病毒、腺病毒、非典型性肺炎病毒、汉坦病毒 、丙肝病毒和乙肝病毒等均具有抑制作用。

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近年来的实验研究和临床应用研究都表明,阿比多尔在流感病毒和其他急性呼吸道病毒感染的预防和治疗方面均有明显的作用,是有应用前景的抗病毒药物之一。

2.阿比多尔的作用机制

阿比多尔具有独特的药理作用和良好的安全性。其作用机制主要是通过激活体内抗病毒蛋白酶,特异性抑制病毒脂质囊膜与宿主细胞膜的接触、黏附及融合,并阻断病毒基因穿入细胞核,从而抑制病毒RNA和DNA合成。

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此外,阿比多尔还可诱导干扰素产生,具有免疫调节作用。体内外试验表明,阿比多尔对巨噬细胞的吞噬功能具有明显的激活作用,增强其体液免疫和细胞免疫功能。安全性较高,毒性低。

3.阿比多尔临床应用的优点

阿比多尔用于防治流感和其他急性呼吸道病毒感染的优点在于:①对甲型、乙型和丙型流感病毒都有效;②兼具治疗和预防作用;③兼有诱导干扰素产生等免疫增强作用;④口服使用方便;⑤毒性低、耐受性好。

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俄罗斯的阿比多尔药品说明书显示,阿比多尔可用于成人和2 岁以上儿童,主要用于预防和治疗甲型、乙型流感和其他急性呼吸道病毒感染。在流感和其他严重呼吸道病毒感染流行期间,服用阿比多尔可减少7.5 倍的感染风险。

中国卫生部在2010年发布的“甲型H1N1流感诊疗方案”中亦推荐阿比多尔为备选的抗病毒药物之一。

1998年, 俄罗斯的一项研究表明,在儿童急性病毒性上呼吸道感染早期使用阿比多尔疗效显著,可缩短发热期,减轻中毒症状和降低病毒分离率,且未见报道有不良反应发生。该研究指出,阿比多尔对于机体细胞免疫、体液免疫及病毒抗体的产生均无抑制效应,相反具有免疫激活作用。

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4.阿比多尔如何使用

阿比多尔为口服制剂,每粒100mg。俄罗斯国家药品说明书推荐的用法用量:2~6岁每次50mg,6~12岁每次100mg,>12岁及成人每次 200mg,每天3次,服用3~5d。预防用法:流感流行期每3d服1次,连服3周;接触流感患者的高危人群每天服1次,连服2周。

5.阿比多尔未来展望

自2009年甲型H1N1流感病毒全球大流行以来,针对流感病毒的疫苗和抗病毒药物研究更加得到各方重视。迄今已应用于临床的抗流感病毒化学药物包括核苷类(如利巴韦林)、金刚烷胺类、神经氨酸酶抑制剂(如奥司他韦、扎那米韦)和病毒受体阻断剂等。

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其中,口服核苷类抗病毒药用于预防和治疗甲型流感效果不明显;金刚烷胺类仅对甲型流感有效;神经氨酸酶抑制剂是一类新上市的、目前临床上应用较广的、并对甲乙型流感病毒均有效的抗病毒药物,但价格昂贵,且在老年人、儿童及高危患者的使用经验不足。

这些药物在临床使用中均有不同程度的不良反应,并易产生耐药毒株。因此,亟待开发高效、低毒和广谱的抗病毒药物。

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阿比多尔是一种广谱抗病毒药,对各型流感病毒均有明显抑制作用。同时具有诱导内源性干扰素产生等增强免疫功能的作用。目前,阿比多尔在中国获批的适应症主要是由甲型、乙型流感病毒引起的上呼吸道感染,甲型H1N1流感亦在此范围内。

国内外多年临床试验和应用证实,阿比多尔安全性好,不良反应轻微,尚未发现耐药毒株。与神经氨酸酶抑制剂相比,阿比多尔的生产成本较低,价格便宜,易被广大患者接受,具备良好的应用前景。

阿比多尔对其他一些病毒的抑制作用研究结果大多来源于体外和动物实验,对其抗病毒机制和临床应用尚待进一步深入研究。期待在抗新型冠状病毒性肺炎方面取得重大进展!为抗击疫情助力!

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