近日，阿帕替尼被宣佈已完成二線治療晚期肝癌的III期臨床試驗，同時，阿帕替尼肝癌適應症的上市申請已被國家藥監局受理。肝癌治療領域又將迎來一國產新藥，也意味著肝癌患者有望迎來治療新希望。

根據該公司官方發佈的公告說明：阿帕替尼針對既往接受過至少一線系統治療後失敗或不可耐受的晚期肝細胞患者的III期臨床試驗中，該實驗組的患者總生存期延長，患者的死亡風險也同樣降低。同時，延長了無進展生存期，顯著提高了客觀緩解率和疾病控制率。在安全性方面，也有不錯的成效。

但目前該項試驗的數據暫未公開，僅能以II期試驗為參考，瞭解阿帕替尼對肝癌患者的療效性。

阿帕替尼II期研究OS達9.8個月，DCR達64.7%

肝癌中有許多促血管生成因子過度分泌，其中起到血管生成最重要的是VEGF/VEGFR。當前，抗VEGF和VEGFR的主要藥物是貝伐珠單抗、VEGFR抗體和小分子氨酸激酶抑制劑（TKI，索拉非尼、瑞戈非尼等）。

阿帕替尼作為中國原研的新一代TKI藥物，具有較強的抗血管生成作用，能對VEGFR2產生高度選擇性抑制，可抗腫瘤血管生成。

在阿帕替尼的II期試驗中，以無法或不願手術和肝動脈介入治療、未經系統化療和分子靶向治療、肝功能A級的中晚期患者為入選標準。其中一組70名患者接受每天一次850mg阿帕替尼的治療，28天為一週期；另一組51名患者接受每天一次750mg阿帕替尼的治療，同樣以28天為一週期。

研究結果顯示，每日750mg阿帕替尼患者組的中位疾病進展時間（mTTP）為3.3個月，中位總生存期（OS）為9.8個月，第二週期及第三週期的客觀緩解率（ORR）分別為2%和0%，疾病控制率（DCR）分別為64.7%和37.3%。

這項無空白對照的II期研究結果表明，

阿帕替尼治療肝癌的II期研究結果可與索拉非尼II期結果相媲美，兩者mTTP基本相同，而阿帕替尼的mOS還具有一定的優勢，阿帕替尼治療HCC的III期臨床研究結果值得期待。

但在安全性方面，不良事件的發生率較高，主要包括乏力（佔17.7%）、腹痛（13.7%）、手足綜合徵（29.4%）、高血壓（49%）、膽紅素升高（47.1%）、轉氨酶升高（49%）、白細胞降低（33.3%）等。

II期試驗中的不良反應對晚期肝細胞癌患者實屬有些不放心，不知道在III期試驗中是否有所改善。

多癌種全面探索

不僅是肝癌領域，阿帕替尼堪稱腫瘤界的“萬金油”，在胃癌、肺癌領域均有一定的成效。

2019年CSCO，“阿帕替尼——抗血管靶向治療專場”公佈了阿帕替尼在胃腸癌、肝癌及肺癌領域的應用進展。對於阿帕替尼的研究探索也不僅侷限在單藥治療上，阿帕替尼與化療聯合、與靶向治療、與免疫治療聯合

在肝癌領域的聯合治療中，一項阿帕替尼聯合卡瑞利珠治療晚期肝細胞癌的I期研究，ORR達到50%，mPFS達7.2個月，同時，反應性皮膚毛細血管增生症（RCCEP）發生率下降至10%以內。

在胃癌領域，卡瑞利珠單抗聯合CAPOX方案研究初顯成效，ORR達58.7%，DCR達78.3%，且安全性良好。

在肺癌領域，阿帕替尼也為廣泛期的患者二線治療提供了新選擇，研究顯示阿帕替尼單藥治療廣泛期SCLC，ORR達19.35%，DCR達83.87%、PFS達6.18m，中位OS尚未達到。

或許阿帕替尼正在打開免疫治療在腫瘤領域的希望，給患者帶來更大的福音。作為中國自主研發的創新藥物，我們期待阿帕替尼能在腫瘤的治療中發揮更大的臨床效益，各癌種的適應症均能儘早獲批，讓癌症患者的春天快一點到來。

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