03.01 一天吃40mg雷貝拉唑鈉會有什麼反應?

雨總在風之後


雷貝拉唑屬於質子泵抑制劑 的一類藥,質子泵抑制劑作用於壁細胞胃酸分泌終末步驟中的關鍵酶 H-K ATP 酶, 使其不可逆失活,因此抑酸作用比H2受體拮抗劑 更強且作用持久。是抑酸治療首選藥物。可選 用奧美拉唑(20mg,1 次/天)、蘭索拉唑(30mg,1 次/天)、泮托拉唑(40mg,1 次/天)、雷貝拉唑(10~20mg,1 次/天)和埃索美拉唑(20mg,1 次/天)等。與 H2受體拮抗劑相 比,質子泵抑制劑 促進潰瘍癒合的速度較快、潰瘍癒合率較高,因此特別適用於難治性潰瘍或 NSAID潰瘍患者不能停用 NSAID 時的治療。對根除幽門螺桿菌的治療,質子泵抑制劑與抗生素的協同作 用較 H2受體拮抗劑好,因此是根除幽門螺桿菌治療方案中最常用的基礎藥物。

對於雷貝拉唑可能出現的嚴重的不良反應包括 休克:有報告指出,類似藥物(奧美拉唑、蘭索拉唑)偶會引起過敏反應或休克。因此,當見有異常狀況時,應終止用藥,並採取適當的處置。

全血細胞減少、血小板減少、粒細胞缺乏症:有全血細胞減少(概率不明)、血小板減少(0.1~5% 不滿)、粒細胞缺乏症(概率不明)出現,一旦確診,應終止服用,給予適當處置。另外,類似藥物(奧美拉唑、蘭索拉唑)有溶血性貧血的報告。

肝功能障礙:因為有肝功能障礙(0.1~5% 不滿)、黃疸(概率不明)的情況,所以一旦確認,應終止服用,給予適當處置。視力障礙:在國外有使用類似藥物(奧美拉唑)而引起視力障礙的報告。


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雷貝拉唑腸溶製劑是新一代的質子泵抑制劑,能夠抑制胃酸分泌,用於酸相關性消化道疾病,如胃食管返流症(GORD)、胃潰瘍、十二指腸潰瘍等疾病的治療,也可用於根除幽門螺旋桿菌(HP)的治療。根據不同的病症和情況,正常用量是10-20mg/天。一天吃40mg 的雷貝拉唑會不會產生毒性呢?

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介紹下雷貝拉唑這個藥

雷貝拉唑與奧美拉唑、泮托拉唑、蘭索拉唑等一樣,都是屬於質子泵抑制劑(PPI),是由日本衛材公司研發上市的新型質子泵抑制劑,1997年首先於日本上市,現在已經行銷全球,成為暢銷的胃酸抑制劑。

雷貝拉唑屬於強效長效PPI,作用效果和作用時長均由於第一代的奧美拉唑。臨床研究證明,雷貝拉唑對胃壁細胞有更快的激活作用。消化性潰瘍患者每日口服20mg的雷貝拉唑,24小時內可持續抑制胃酸分泌,其效果由於奧美拉唑。

相較於其他PPI,雷貝拉唑最大的特點在於其代謝主要經非酶途徑代謝為雷貝拉唑硫醚(其他PPI都是經肝臟酶進行代謝),不受肝臟藥物代謝酶的影響,因此與其他藥物間的相互作用更小。服用更為安全,且個體差異小。藥效作用完成後,其腎臟的清除率高達90%,也優於其他的質子泵抑制劑。

服用該藥物主要常見的副作用有:噁心、腹瀉和頭痛。其他副作用還有流感症狀、感染性咳嗽、便秘、失眠等。另外,還有瘙癢、皮疹、心悸、肌肉痛、胸痛、口乾、消化不良等副反應,在此就不一一列舉了。如服藥期間出現大皰疹或者紅斑等,應立即停藥並諮詢醫生。

服藥該藥物還應注意對於胃癌和食管癌的排除,可能因癌症引發的嚴重副反應有:休克、血液問題(如血小板降低、粒細胞缺乏、溶血性貧血等)、視力障礙等。

長期服用該藥物時,建議定期檢查血液生化指標(如肝酶等),發現異常應停藥並諮詢相關醫生進行處理。

雷貝拉唑不需要服用40mg那麼多

雷貝拉唑的推薦服用劑量是每日10~20mg,這個量足以達到其抑制胃酸分泌的臨床療效了。沒必要每天服用40mg之多!

提這個問題的朋友,不知道是偶然不小心吃錯了,誤服了40mg,還是每天都吃40mg的量。如果是偶爾誤服,身體有沒有出現休克、視力障礙等副反應的情況下,可以不必理會,後續繼續按推薦劑量(一般為10~20mg)服用即可。如果是後一種情況,強烈不推薦長期過量服藥控制疾病,就拿雷貝拉唑來說,長期過量服用,可能導致的結果是,輕則胃酸分泌被完全抑制,導致消化吸收不良,重則導致副反應的疊加,產生嚴重問題。因此,不管是什麼藥,都強烈建議按醫囑按推薦劑量服藥,千萬不要自行加量,輕則增加身體負擔,重則誘發嚴重副作用,危及生命。


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雷貝拉唑鈉作為質子泵抑制劑(PPI)的一種,臨床上主要用於胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃—食管反流性綜合徵,以及卓—艾綜合徵等,也可於抗生素合用,治療幽門螺旋桿菌引起的十二指腸潰瘍等。

雷貝拉唑常用的劑量是10mg或20mg。

很明顯,40mg已經超說明書劑量用藥了。這種情況會產生什麼後果呢?



單次服用超劑量雷貝拉唑

雷貝拉唑鈉主要是在肝臟代謝,且轉化完全,無原型藥隨尿液(腎臟為主要的排洩器官)檢出。

單次(1次)服用高劑量的雷貝拉唑鈉後,會增加肝臟代謝的負擔,同時也會使體內血漿藥物濃度增大,藥物在體內滯留時間延長,發揮抑制胃酸分泌的作用時間隨之延長,可能會短時間內出現便秘、腹瀉、腹脹的感覺,可以通過飲水加速其通過尿液的排洩速度。

實驗表明,雖然雷貝拉唑鈉有強大的抑制基礎胃酸分泌及組胺引起的胃酸分泌作用,但其起效快,排洩快,體內沒有蓄積性。

所以,一次服用了超劑量的雷貝拉唑鈉,最大的影響是增加肝臟負擔,其次是胃腸道反應。




長期服用高劑量的雷貝拉唑鈉

雷貝拉唑鈉在肝臟完全轉化成羧酸鹽和葡萄糖醛酸結合體,長期高劑量使用雷貝拉唑鈉,會增加肝臟代謝負擔,肝臟超負荷代謝,極容易造成肝臟損害。同時,長期高劑量抑制胃酸分泌,所引起的腹瀉會導致人體電解質紊亂,從而引發心血管疾病。

所以,藥師君提醒:安全用藥,謹遵醫囑。

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雷貝拉唑鈉屬於質子泵抑制劑,主要用於胃潰瘍,十二指腸潰瘍,反流性食管炎,卓艾綜合徵。常用的規格有10mg與20mg。每日推薦劑量可為10mg或20mg。


那麼為什麼推薦的是20毫克而不是40毫克呢?這裡就要知道質子泵的作用機制了,其實PPI都是前藥,但活化不需要酶,在胃酸性環境中便能活化。活化的產物為帶有四環結構的次磺酰胺,可用於與質子泵α亞基中的半胱氨酸殘基結合,形成二硫鍵,不可逆地抑制質子泵的活性,直到合成新的質子泵才能恢復分泌酸。所以拉唑類的藥物血漿半衰期很短,但其抑制酸的作用可持續24多小時。

而且PPI的作用具有高度的選擇性,目前除壁細胞外,還沒有發現其他PPI靶細胞。這是由於體內只有壁細胞的分泌小管才具有使PPI活化的強酸環境。

另一方面,在壁細胞分泌小管中生成的次磺酰胺為帶正電荷的陽離子,因離子障不能返回壁細胞,故只能抑制壁細胞分泌小管上的活化質子泵,而不會影響位於胞質中的靜止質子泵。首次劑量的PPI抑制胃酸時間僅為數小時,隨後胃內的酸度又由於胞質中的靜止質子泵進入分泌小管膜很快就恢復,但是連續用藥後,胞質中的質子泵也被消耗後,作用時間也就相應延長。


從上面可知藥物的持續作用時間與質子泵再生的數量與速度有關,與藥物在體內停留的時間無關。而質子泵再生需要2到3天,所以貴在堅持服藥,而一時的加大劑量,抑制質子泵達到飽和後,多餘的雷貝拉唑則是一種累贅,不僅不會起到立竿見影的作用,還會增加不良反應。


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