瑞舒伐他汀是一種調節血脂的藥物，我們也習慣稱之為“他汀類”降脂藥，其主要作用機制為通過選擇性、競爭性抑制膽固醇合成過程中的限速酶（羥甲戊二酰輔酶A），從而減少肝臟中膽固醇的合成，降低血液中總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇以及甘油三酯水平，並可升高高密度脂蛋白膽固醇水平。除調節血脂作用外，瑞舒伐他汀還可預防動脈粥樣硬化斑塊的形成，對已經形成的動脈斑塊具有穩定和縮小的作用，防止斑塊破裂，還有抗炎和保護血管內皮細胞的作用，長期服用可顯著降低心、腦血管事件的發生率和死亡率。
瑞舒伐他汀的口服生物利用度僅有20%，但有較長的血漿半衰期（19小時），口服吸收不受食物影響，進餐或空腹時服用均可，因此，可在任何時間段每日服用一次，用藥劑量為5-10mg（半片-1片），可降低低密度脂蛋白膽固醇25-50%。低密度脂蛋白膽固醇是動脈粥樣硬化發生和發展的危險因素，是形成動脈粥樣硬化斑塊的脂質核心和導致慢性炎症的罪魁禍首。
有研究顯示，使用瑞舒伐他汀治療後，低密度脂蛋白膽固醇每降低1mmol/L，心血管事件的風險可降低20%，死亡率可降低10%，因此，即使在低密度脂蛋白膽固醇達標後，也應堅持長期服用瑞舒伐他汀。如果間斷48小時服用瑞舒伐他汀，藥物的血藥濃度將達到最低點，從而喪失了對心腦血管的保護作用，可能會增加心肌梗死和冠心病等心腦血管事件的風險，藥師建議，如果能夠耐受，可定應堅持每日服用。
有研究顯示，如果把膽固醇降得更低一些，心腦血管疾病的發生風險就更低一些，目前沒有證據顯示將膽固醇降低至正常值以下會有不利影響，如果低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）長期穩定達標，可以在醫生的指導下，隔日服用瑞舒伐他汀，切忌自行停藥。長期服用瑞舒伐他汀有一小部分患者出現轉氨酶高於正常上限的3倍，這時應考慮減量或停藥，並於4-8周後複查轉氨酶，如果恢復正常，應增加劑量或重新開始使用瑞舒伐他汀。如果在治療過程中患者出現了肌痛、肌無力等症狀，應及時停藥觀察，並定期監測肌酸激酶，當肌酸激酶恢復正常後方可考慮重新使用小劑量瑞舒伐他汀。
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