抗高血壓藥

一線降壓藥（5大類）

1、利尿劑（第七章第一節，氫氯噻嗪等，後述）

2、β受體阻斷劑（第三節）——XX洛爾

3、鈣通道阻滯劑（第三節）——XX地平

4、血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）——XX普利

5、血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑（ARB）——XX沙坦

第四亞類　其他抗高血壓藥

一、藥理作用與臨床評價

（一）作用特點

1、利血平——交感神經末梢抑制劑。

使交感神經末梢內囊泡內的去甲腎上腺素釋放增加，又阻止其再入囊泡——逐漸減少或耗竭——衝動傳導受阻——降壓。

輕度降壓，作用緩慢而持久。

缺點——單用療效不佳、停藥後有反跳現象、不良反應顯著。

與雙肼屈嗪、氫氯噻嗪等組成複方製劑——輕、中度早期高血壓；高血壓危象。

2、可樂定和甲基多巴——作用於中樞神經系統。

激活血管運動神經中樞α2受體，減少交感神經衝動傳出——降壓。

去甲腎上腺素能神經概略圖——極端重要！

【甲基多巴】

1、妊娠高血壓——首選藥；

2、不降低腎小球濾過率——特別適用於腎功能不良的高血壓患者；

3、長期使用可逆轉左心室心肌肥厚。

3、硝普鈉、肼屈嗪——直接舒張血管平滑肌。

①、硝普鈉——對小靜脈、小動脈和微靜脈均有擴張作用，但靜脈強於動脈；

②、肼屈嗪——僅擴張小動脈

【硝普鈉】用於：

A、高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓等急症；

B、高血壓合併急性心肌梗死或冠狀動脈功能不全者；

C、嗜鉻細胞瘤手術前後陣發性高血壓；

D、麻醉時產生控制性低血壓；

E、急性心力衰竭，急性肺水腫。

作用時間很短，必須靜滴。

4、哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滯血管平滑肌突觸後膜α1受體。

使小動脈和小靜脈舒張——降壓。

減輕前列腺增生，適合老年高血壓患並有前列腺增生者。

起效快，作用強，改善胰島素抵抗，並能降低TC、TG與LDL-ch，升高HDL-ch，對高脂血患者有利。

與β受體阻斷劑或利尿劑聯合，用於重度頑固性高血壓。

（二）典型不良反應

1、利血平作用於中樞——鎮靜、嗜睡、大劑量可出現抑鬱症。

2、甲基多巴——口乾、便秘、發熱。

3、可樂定——最常見：口乾、嗜睡、頭暈、便秘和鎮靜。

4、硝普鈉——

（1）急性過量反應：血壓過低——噁心、嘔吐、出汗和頭痛、心悸、胸骨後壓迫感覺。

（2）毒性反應：硝普鈉代謝產物引起，發生高鐵血紅蛋白血癥；硫氰酸鹽濃度過高——乏力、厭食等，重者可致死亡。

5、哌唑嗪——體位性低血壓、首劑低血壓反應、眩暈、心悸和頭痛等。

[一句話總結其他降壓藥]

1、利血平——抑制交感神經末梢遞質釋放——不能用於潰瘍患者（後述）；

2、 可樂定和甲基多巴——激活血管運動神經中樞α2受體；甲基多巴——妊高——首選。

3、硝普鈉、肼屈嗪——直接舒張血管平滑肌——危象/急症。

4、哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滯血管平滑肌突觸後膜α1受體——前列腺增生。

（三）禁忌證

1、利血平：（1）活動性胃潰瘍者。潰瘍性結腸炎者。（2）抑鬱症（尤其是有自殺傾向者）。（3）妊娠期。

2、可樂定：貼片禁用於對黏合劑過敏者。

3、甲基多巴：（1）亞硫酸鹽過敏。（2）活動性肝病（急性肝炎、活動性肝硬化）。

4、硝普鈉：（1）代償性高血壓（如伴動靜脈分流或主動脈縮窄的高血壓）。（2）先天性視神經萎縮。

二、用藥監護

（一）監護體位性低血壓——相關藥物：

（1）α受體阻斷劑：X唑嗪、酚妥拉明。

（2）β受體阻斷劑：XX洛爾、卡維地洛。

（3）血管擴張劑：甲基多巴、硝普鈉。

（4）交感神經遞質耗竭劑：利血平。

（5）單胺氧化酶抑制劑：帕吉林。

[補充]（6）ACEI類：XX普利

（二）滴注硝普鈉宜監測血壓和血硫氰酸鹽水平

（1）硝普鈉溶液須臨用前配製並於12h內用畢；溶液遇光易變質，滴注瓶應用黑紙遮住。

（2）大量輸注硝普鈉期間，血中氰化物水平可能增高。

（3）硝普鈉不可靜脈注射，應緩慢靜滴或使用微量輸液泵。

（三）監護藥品對性功能的影響

氫氯噻嗪、普萘洛爾、哌唑嗪、肼曲嗪、可樂定、甲基多巴、依那普利、硝苯地平可使患者性慾減退併發生陽痿；

甲基多巴——男性乳房增大；

利血平——停藥後仍可出現陽痿、性慾減退。