吃了三年的立普妥,再换其它的他汀药物可以吗?有哪些注意事项?

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(声明:本人不卖药也不是给立普妥做广告,本文所写内容,参考了立普妥说明书)

立普妥是辉瑞公司生产的阿托伐他汀,也是目前市面上销量最好的他汀。立普妥之所以在临床应用的多,是因为立普妥上市时临床研究做的多,降脂效果肯定,预防心脑血管病的证据也比较多。

1.在降血脂效果上,立普妥使用两周时就可以看到降血脂的效果,使用四周时可以达到最大降血脂效果,继续使用可以维持降血脂的效果。10mg立普妥可以降低总胆固醇约30%,低密度脂蛋白胆固醇约40%,随着剂量增加,立普妥的降血脂效果会有所增加(这个增加与剂量并非成比例),40mg立普妥可降低低密度脂蛋白胆固醇约50%。

2.在预防心脑血管病上,立普妥做过很多预防心脑血管病的研究,在立普妥预防冠心病心肌梗死的研究中发现,立普妥能显著降低冠脉事件或非致死性心肌梗死的发生率,相对危险降低36%。无论年龄,吸烟状况,肥胖或是否存在肾功能异常,心血管病危险度降低都是一致的。

在预防脑血管病上,立普妥的研究同样证实了这一点,立普妥可以降低致死性或非致死性卒中的发生,立普妥可以减少约48%卒中的发生率。

立普妥还可以减少因动脉粥样硬化而需要的血管重建。

当然,立普妥也是有副作用的,服用立普妥与服用其他他汀类似,也要留意立普妥对肝脏和对肌肉的影响。并且服用立普妥时,要尽量避免一起服用唑类抗真菌药(如伊曲康唑、酮康唑)、大环内酯类抗感染药(如红霉素、克拉霉素、泰利霉素)、贝特类调脂药(如吉非贝特、苯扎贝特)等药物,如果必须一起服用,要咨询医生减量,尤其要留意副作用。

题主已经吃了3年的立普妥,首先说明题主需要长期服用他汀,其次说明题主应该没有什么不能耐受的副作用。如果降脂效果还不错,可以不用换用其他的他汀,继续口服立普妥是没有问题的,降脂效果是可以长期维持的。

如果题主立普妥已经吃比较大的量,但降血脂效果不理想,那么题主也可以换用瑞舒伐他汀试试。

如果是因为价格太贵,想换便宜一点的他汀也是可以的,不过换用他汀时,要注意监测血脂是否达标,是否对肝酶肌酶有影响等。

如果没有降脂效果不好或者价格太贵等原因,建议题主继续吃立普妥就可以了,不用再去换其他他汀。


李博士和你谈健康


立普妥是阿托伐他汀原研药品的商品名,是临床上应用最广泛的他汀类药物,也是大家很常用的他汀类药物。很多朋友都需要长期服用他汀类药物降血脂,这位朋友吃阿托伐他汀三年了,现在想换成其他的他汀,不妨先问一下,为什么想换成其他他汀呢?

阿托伐他汀是第三代强效他汀的代表性药物,其降脂效果还是有保证的,一般服用10mg的日剂量,其对低密度脂蛋白的降低幅度就可以达到30%以上,如果使用剂量达到40mg的高强度剂量时,其对血脂的调节幅度可以达到50%以上。

除了能够有效的降低血脂,阿托伐他汀也是心血管疾病预防的重要基础药物,已有心血管疾病的患者和心血管疾病高危风险的患者,如果血脂水平不能有效达标,一般都需要服用他汀类药物来调节血脂,阿托伐他汀在调节血脂的同时,还有减缓动脉粥样硬化进程,稳定斑块的作用,当然这样的作用也主要是给予药物对于血脂的调节作用,研究认为,当低密度脂蛋白胆固醇降低到2.1以下时,动脉血管斑块就会停止生长,当低密度脂蛋白胆固醇控制到1.8以下时,已有心血管疾病的患者其二次发作心血管疾病的风险就会有明显的降低。

相较于其他类型的他汀,阿托伐他汀降脂效果强,没有肾功能不全的应用禁忌,对于高尿酸患者还有一定的利于尿酸排泄的作用,因此,是临床上应用最广泛的他汀类药物之一。

对于想要换药的朋友,如果您服用阿托伐他汀,血脂调节效果明确,血脂控制达标,身体也没有出现不可耐受的不良反应问题,那么不建议您去换用其他类型的他汀类药物,毕竟所有的他汀类药物的作用机理都是类似的,其不良反应类型也相差不多,比如通常有一定发生几率的转氨酶升高、肌肉痛等不良反应,即使换了其他类型的他汀药,也同样还是有这些方面的不良反应风险,在日常生活中注意用药安全的相关指标检查,及时的对身体产生的不良反应做出积极的应对,才是最重要的。

因此,换不换阿托伐他汀,要结合实际的情况来看,比如原来服用阿托伐他汀降脂效果良好,身体也耐受,但现在出现了肌肉痛的不良反应,去检查肌酸激酶也出现了大幅度的升高(最高值5倍以上或基线值10倍以上),就应该停服药物,在肌酸激酶恢复,肌肉痛症状消失后,后续可以考虑换服其他的他汀类药物,如普伐他汀等,也可以考虑在原剂量基础上,降低用药剂量试一下,如果血脂控制无法有效达标的,建议采用低剂量低强度他汀联合其他类型降脂药,如依折麦布等联合应用来做好血脂水平的调节。他汀类药物的不良反应发生风险,往往与用药剂量和降脂强度有一定关系,做好风险控制,选择好安全用药和控制血脂达标的平衡,是他汀类药物长期用药的重要方面。

如果不是因为不良反应问题,服用阿托伐他汀原来降脂效果良好,而现在降脂效果不好了,服用剂量也已经较大了的情况,则建议您换药前,不妨先加服个其他类型的降血脂药物来试试看,因为阿托伐他汀在他汀类药物中已经属于高强度他汀了,如果日剂量已经达到了40mg的情况下,血脂控制仍然不达标,那么换服其他类型的他汀,估计也很难达到更好的降脂效果,这种情况下,不妨考虑联合应用药物来控制血脂,依折麦布、普罗布考等药物都是可以考虑的联合用药。

对于因为各种各样的情况,确实需要换服其他类型他汀药的朋友,一方面需要注意换药后的降脂效果,不妨在换服其他类型的他汀药物一到三个月后,检查下血脂情况,看看血脂控制是否理想;除此之外,也要同样注意肝肾功能、血糖等方面的健康监测,不同类型的他汀,针对不同的个人体质,其可能产生不良反应的风险几率也不一样,特别在换药初期,都值得重点关注。


李药师谈健康


立普妥是阿托伐他汀的原研制剂,他汀类药物通过抑制胆固醇合成 降低低密度脂蛋白胆固醇LDL-C,抑制血管炎性反应,稳定甚至逆转动脉粥样硬化斑块而降低动脉粥样硬化性心血管疾病ASCVD如冠心病,动脉粥样硬化性脑卒中和外周血管疾病,这类疾病是脂质代谢紊乱和炎症性血管疾病,他汀类药物的调脂和抗炎作用在预防ASCVD的发生和进展方面起关键作用。可促使胆固醇流出斑块,减少胆固醇流入斑块,当LDL-C显著降低到1.4-2.1,斑块体积可保持稳定不再增长,若同时升高高密度脂蛋白胆固醇HDL-C达到1.2-1.4,和载脂蛋白A1达1.35-1.5g/L,可以观察到斑块的逆转(缩小),也就是说,在降低LDL-C的同时升高HDL-C,才能逆转动脉粥样硬化斑块,对于已经患有ASCVD的人群,需要进行能够逆转斑块的他汀类治疗,需要服用中等强度的他汀类药物(阿托伐他汀20mg),目标值达到LDL-C小于<2.1,HDL-C>1.2,才能达到稳定甚至逆转斑块的目的。

他汀类药物的最常见的不良反应为转氨酶升高和肌病,转氨酶升高并不反应药物真实的毒性仅代表肝细胞内酶的释放,其机制可能与药物引起细胞膜结构改变导致肝酶渗漏有关,是胆固醇水平降低后继发性效应,也与合并脂肪肝,大量饮酒或同时使用导致肝酶升高的药物有关,此时也无需停药,可密切观察,如升高超过3倍正常值上限需停药,并每周复查肝功,直至恢复正常,

他汀类发生肌病发生率为0.1-1%,一旦发生可通过更改他汀种类 调整药物剂量或者间断给药,等措施避免,他汀类药物其他不良反应还包括新发糖尿病,失忆和意识模糊等认知功能和神经系统损害,

总之,他汀类药物在心血管疾病的一级预防和二级预防中有重要地位,有适应症的人群应长期服用,定期复查肝肾功能,密切关注他汀相关的不良反应迹象,开始治疗后4-8周复查肝功能,如无异常,则逐步调整为6-12个月复查一次,他汀类的不良反应是他汀类药物治疗过程中的类效应,服用阿托伐他汀(立普妥)出现不良反应换用其他品种虽然由于药代动力学和化学结构等方面的差异可能减少一部分不良反应的发生,但并不能完全杜绝和避免他汀类的不良反应发生,,阿托伐他汀属于强效他汀,降脂强度仅次于瑞舒伐他汀,半衰期长,一天服用一次即可,主要经过肝脏代谢,如肝功能出现问题,可以选择主要经过肾脏清除的瑞舒伐他汀来替代。在某些特殊疾病如急性冠脉综合征(包括不稳定心绞痛,心肌梗死)的患者,需要强化他汀治疗,选择大剂量强效他汀,如阿托伐他汀40-80mg/天,并持续该剂量3-6个月,目的是降低近,远期心血管事件和死亡,最终改善预后,并长期确保LDL-C水平低于70mg/dl或降幅>50%,在此情况下,主张选择强效他汀如阿托伐他汀或瑞舒伐他汀,不建议用弱效他汀替代。

立普妥为阿托伐他汀的原研产品,调脂效果确切,循证医学证据充分,产品质量稳定,仿制药虽然在药品化学结构,含量,适应症等方面与原研药一致,但在辅料,产品工艺,杂质,晶型等方面与原研产品有所不同,造成在药效学,药代动力学和不良反应上与原研制剂有一定的差距,因此,如服用立普妥三年,血脂调整达目标值,无严重的药物不良反应发生或不良反应可耐受,如经济条件允许,不建议换用其他品种的他汀替代,

参考文献

2015ASCVD患者逆转斑块他汀治疗专家共识

他汀药物安全性评价专家共识2014




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